Форма выпуска и состав

Тенофовир представлен в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки с дозировкой 300 мг имеют треугольную форму с закругленными краями, двояковыпуклые, с гравировкой: на одной стороне – буква Н, на другой – «123», окрашены в светло-голубой цвет. Таблетки с дозировкой 150 мг имеют круглую форму, а с дозировкой 300 мг – овальную. Они двояковыпуклые, цвет варьируется от коричневого до светло-коричневого, а ядро может быть белым с желтым оттенком или просто белым. Упаковка таблеток с дозировкой 150 мг и 300 мг включает 10 штук в контурных ячейках, которые помещены в картонные пачки по 3, 6 или 10 упаковок. Также доступны полимерные банки с 30, 60, 100, 500 или 1000 таблетками, упакованными в картонные коробки. Таблетки с дозировкой 300 мг могут быть упакованы в полимерные флаконы по 30, 60, 100, 500 или 1000 штук, а также в силиконовые пакеты, содержащие 500 или 1000 таблеток, упакованных в алюминиевую фольгу по 5, 10, 25, 30 или 50 пакетов, а также в пластиковые барабаны.

В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой коричневого или светло-коричневого цвета, содержится:

• действующее вещество: тенофовир дизопроксил фумарат – 150 мг или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кроскармеллоза натрия, аэросил А-300 (коллоидный диоксид кремния), микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;
• состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), диоксид титана, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, тальк.

В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой светло-голубого цвета, содержится:

• действующее вещество: тенофовир дизопроксил фумарат – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза;
• состав оболочки: триацетин, гипромеллоза, наполнитель – лактозы моногидрат, краситель – Опадрай II светло-голубой.

Врачи отмечают, что тенофовир является одним из наиболее эффективных противовирусных препаратов, используемых для лечения ВИЧ и хронического гепатита B. Его высокая активность и низкий риск развития резистентности делают его важным инструментом в терапии этих заболеваний. Специалисты подчеркивают, что тенофовир хорошо переносится пациентами, однако важно учитывать возможные побочные эффекты, такие как нарушение функции почек и остеопороз. Регулярный мониторинг состояния здоровья пациентов, принимающих этот препарат, является обязательным. Врачи также акцентируют внимание на необходимости комплексного подхода к лечению, включая поддержку образа жизни и регулярные обследования, что способствует улучшению качества жизни пациентов.

Tenofovir Alafenamide tablet IP .25 mg

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тенофовир – это противовирусный медикамент, который обладает специфической активностью против вируса гепатита B и вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 и 2 типов. После перорального приема тенофовир дизопроксил фумарат преобразуется в тенофовир, представляющий собой аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотид) аденозина монофосфата, который затем проходит биотрансформацию в активный метаболит – тенофовир дифосфат, действующий как нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Механизм действия данного препарата основан на способности тенофира дифосфата конкурентно ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ-1, что приводит к остановке синтеза цепи ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

Тенофовир, будучи слабым ингибитором ДНК-полимераз, в концентрации 300 мкмоль/л in vitro не оказывает влияния на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.

Исследования противовирусной активности тенофовира проводились в диапазоне эффективных концентраций от 0,04 до 8,5 мкмоль в отношении клинических и лабораторных штаммов ВИЧ-1 на первичных моноцитах и макрофагах, а также на линиях лимфобластоидных клеток и лимфоцитах периферической крови. Противовирусное действие препарата было установлено при эффективных концентрациях от 0,5 до 2,2 мкмоль в отношении подтипов A, B, C, D, E, F, G, O ВИЧ-1. При концентрациях от 1,6 до 5,5 мкмоль тенофовир демонстрирует угнетающее действие на отдельные штаммы ВИЧ-2.

Также были отмечены аддитивные эффекты или синергизм при совместном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, а также с нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1.

Резистентность к тенофовиру дизопроксил фумарат может развиваться на фоне предыдущей антиретровирусной терапии в результате мутаций K65R.

Тенофовир — это противовирусный препарат, который широко используется для лечения ВИЧ и гепатита B. Многие пациенты отмечают его эффективность и относительно хорошую переносимость. Однако, как и любой медикамент, он вызывает разные мнения. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль, тошнота или усталость, что может вызывать беспокойство. Тем не менее, большинство людей подчеркивают, что преимущества, связанные с контролем вирусной нагрузки, перевешивают возможные негативные реакции. Важно отметить, что регулярное наблюдение у врача и контроль состояния здоровья помогают минимизировать риски. В целом, тенофовир воспринимается как важный шаг в борьбе с вирусными инфекциями, и многие пациенты выражают благодарность за возможность жить полноценной жизнью благодаря этому препарату.

Гепатит В лечение 2025 Разбор препаратов: энтекавир, тенофовир, себиво, мирклюдекс В. Гепатит В+Д.

Фармакокинетика

После приема тенофовир дизопроксил фумарат быстро усваивается, преобразуясь в активную форму – тенофовир. При употреблении таблеток натощак максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1 час, а при приеме с пищей – через 2 часа, и составляет после однократного приема от 0,213 до 0,375 мг/мл.

Биодоступность тенофовира при приеме до еды составляет около 25%, а при употреблении с пищей этот показатель увеличивается.

Связывание тенофовира с белками плазмы in vitro достигает 0,7%, а с белками сыворотки крови – 7,2%.

Тенофовир не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 у человека и не оказывает влияния на метаболизм, связанный с этими изоферментами, включая CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C9. Однако было зафиксировано незначительное, но статистически значимое снижение метаболизма субстратов CYP1A1 и CYP1A2.

Основная часть дозы тенофовира выводится через почки, благодаря клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

На фармакокинетику тенофовира не оказывают влияния доза (в диапазоне от 75 до 600 мг), частота приема или пол пациента.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Тенофовир используется в рамках комплексной антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-1 инфекции.

Препараты для лечения ВИЧ, проверка качества — Тенофовир, Эмтрицитабин

Противопоказания

• почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин, включая необходимость в гемодиализе;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• совместное применение с диданозином, адефовиром и препаратами, содержащими тенофовир;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• аллергия на компоненты препарата.

Тенофовир следует применять с осторожностью при почечной недостаточности с КК 30–50 мл/мин, во время беременности и у пациентов старше 65 лет.

Инструкция по применению Тенофовира: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, либо до еды, либо во время приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в день. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, и, как правило, антиретровирусная терапия назначается на протяжении всей жизни.

При легкой степени почечной недостаточности (КК 50–80 мл/мин) корректировать стандартный режим дозирования не нужно, однако лечение должно сопровождаться регулярным мониторингом лабораторных показателей, таких как клиренс креатинина и уровень фосфатов в сыворотке крови.

При почечной недостаточности с КК 30–49 мл/мин пациентам обычно рекомендуется принимать препарат в дозе 300 мг через день.

При нарушениях функции печени корректировка дозы препарата не требуется.

Побочные действия

• Нервная система: головные боли, головокружения, депрессивные состояния;
• Желудочно-кишечный тракт: боли в животе, диарея, метеоризм, рвота, тошнота, вздутие живота, панкреатит, увеличение активности амилазы;
• Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего – аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы), гепатит, жировая дистрофия печени;
• Иммунная система: аллергические реакции, ангионевротический отек;
• Дыхательная система: одышка;
• Обмен веществ: гипокалиемия, лактатацидоз, гипофосфатемия;
• Мочевыделительная система: нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, синдром Фанкони, острый нефрит, почечную тубулопатию проксимального типа, острый некроз канальцев почек, нефрогенный несахарный диабет, протеинурию, полиурию, повышение уровня креатинина;
• Костно-мышечная система: мышечная слабость, рабдомиолиз, миопатия, остеомаляция (боли в костях, переломы);
• Дерматологические проявления: кожная сыпь;
• Прочие симптомы: повышенная утомляемость, астения.

Передозировка

Симптомы передозировки не были выявлены, и использование препарата в суточной дозе 600 мг на протяжении 28 дней не привело к серьезным побочным эффектам.

Если возникают признаки токсичности, рекомендуется проводить стандартную поддерживающую терапию, а при необходимости может быть назначен гемодиализ. Эффективность перитонеального диализа в данном случае не была установлена.

Особые указания

При назначении Тенофовира врач обязан уведомить пациентов о необходимости использования барьерных методов контрацепции, так как прием препарата не предотвращает передачу ВИЧ-инфекции половому партнеру.

Важно учитывать, что данный препарат может вызывать повреждение митохондрий различной степени тяжести. К наиболее распространенным проявлениям митохондриальной дисфункции относятся нейтропения, анемия, гиперлактатемия, лактатацидоз, повышение активности липазы в плазме крови, а также выраженная гепатомегалия с жировой дистрофией.

Существует значительный риск развития лактатацидоза, особенно у женщин с избыточным весом, а также при наличии гепатомегалии, жировой дистрофии печени, гепатита и других факторов, способствующих поражению печени. Поэтому при возникновении таких симптомов, как общее недомогание, потеря аппетита, боли в животе, тошнота, рвота, нарушения дыхания и двигательных функций, мышечная слабость, необходимо обратиться к врачу. В случае выраженной гепатотоксичности или уровня молочной кислоты в сыворотке крови выше 5 ммоль/л следует временно прекратить прием препарата.

Из-за прогрессирующей ВИЧ-инфекции или длительной антиретровирусной терапии может возникнуть остеонекроз. К факторам риска его развития относятся употребление алкоголя, острая иммуносупрессия, прием глюкокортикостероидов и повышенный индекс массы тела. При появлении затруднений в движении, вялости, скованности или болей в суставах во время лечения пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Лечение должно сопровождаться регулярным контролем клиренса креатинина и уровня фосфора в сыворотке крови, а более тщательное наблюдение требуется для пациентов с нарушенной функцией почек.

Не рекомендуется комбинировать препарат с нефротоксичными средствами или использовать его после их недавнего применения.

Перед началом лечения ВИЧ-инфекции необходимо провести тест на наличие гепатита B или C у пациента. ВИЧ-инфицированные пациенты с гепатитом B или C подвержены более высокому риску гепатотоксического воздействия препарата, что делает их группу особенно уязвимой к неблагоприятным последствиям для печени, вплоть до летального исхода. Их лечение должно проходить под строгим клиническим и лабораторным контролем. После прекращения приема тенофовира у ВИЧ-инфицированных с гепатитом B возможно тяжелое обострение гепатита. Поэтому при наличии серьезных заболеваний печени (например, цирроза) прекращать лечение не рекомендуется, так как это может привести к декомпенсации функции печени.

При нарушении функции печени применение тенофовира в рамках комбинированной антиретровирусной терапии должно сопровождаться внимательным наблюдением. Если появляются симптомы, указывающие на ухудшение состояния печени, лечение следует прекратить.

При тройной терапии нуклеозидами, включающей тенофовир, абакавир и ламивудин, может наблюдаться снижение частоты вирусологического ответа и развитие резистентности на ранних стадиях терапии при однократном приеме этих препаратов в сутки. В таком случае рекомендуется изменить схему лечения.

Тройной режим терапии с двумя нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы в сочетании с ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы или ингибитором протеазы ВИЧ-1 считается более эффективным.

При ВИЧ-инфекции на фоне комбинированной антиретровирусной терапии существует риск развития синдрома восстановления иммунитета. Появление любых воспалительных симптомов требует оценки состояния пациента специалистом, имеющим опыт в лечении ВИЧ-инфекции, и назначения соответствующей симптоматической терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

С учетом возможных побочных эффектов, на протяжении всего курса лечения следует проявлять осторожность при вождении автомобилей и работе с сложными механизмами, либо воздержаться от выполнения задач, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации.

Применение при беременности и лактации

Использование Тенофовира во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Если возникает необходимость в его назначении для снижения риска передачи ВИЧ после рождения, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Применение Тенофовира для лечения детей младше 18 лет не рекомендуется из-за недостатка информации о его эффективности и безопасности в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

Назначение Тенофовира не рекомендуется при наличии почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина в диапазоне 30–50 мл/мин необходимо проявлять осторожность.

При нарушениях функции печени

В случае нарушения работы печени корректировать дозировку препарата не нужно.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет следует с особой внимательностью относиться к приему таблеток.

Лекарственное взаимодействие

• Диданозин: его системная концентрация увеличивается на 40–60%, что повышает вероятность возникновения нежелательных реакций, включая панкреатит и лактатацидоз, в том числе с летальным исходом. Поэтому совместное применение с тенофовиром не рекомендуется.
• Дарунавир: способствует увеличению уровня тенофовира в плазме на 20–25%. Применение стандартных доз в рамках комбинированной терапии должно проводиться под строгим контролем для выявления возможной нефротоксичности тенофовира.
• Атазанавир: его фармакокинетические характеристики изменяются, поэтому сочетание атазанавира в дозе 300 мг с тенофовиром возможно только при добавлении 100 мг ритонавира.
• Пероральные контрацептивы, абакавир, эфавиренз, ламивудин, индинавир, эмтрицитабин, ритонавир, лопинавир, нелфинавир, саквинавир и рибавирин: не приводят к клинически значимым лекарственным взаимодействиям.
• Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир: являются активными конкурентами тенофовира в процессе канальцевой секреции почками, что приводит к повышению уровня тенофовира в крови и увеличивает риск его побочных эффектов.
• Аминогликозиды и амфотерицин B: повышают вероятность нефротоксичности и могут способствовать увеличению уровня креатинина в сыворотке. Рекомендуется избегать сочетания тенофовира с этими препаратами; в случае необходимости комбинации с аминогликозидами или амфотерицином B требуется тщательный мониторинг функции почек.
• Такролимус: увеличивает риск развития нефротоксичности.

Аналоги

Среди аналогов Тенофовира можно выделить следующие препараты: Тенофовир Канон, Тенофовир ВМ, Тенофовир-ТЛ, Виреад и Тенофлек.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохранять при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тенофовире

Пациенты, использовавшие Тенофовир на протяжении трех месяцев, в своих отзывах отмечают, что вирусная нагрузка в этот период отсутствовала. Однако, если лечение прекращается, вирусная нагрузка значительно увеличивается, что делает необходимым возобновление терапии. По мнению пользователей, оценку эффективности лечения следует проводить после полутора лет постоянного приема таблеток.

Среди негативных побочных эффектов, связанных с использованием препарата, упоминаются такие симптомы, как тошнота, снижение аппетита и головная боль.

Цена на Тенофовир в аптеках

Стоимость таблеток Тенофовира, покрытых пленочной оболочкой (300 мг), в упаковке по 30 штук варьируется от 3559 до 8027 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Тенофовир?

Тенофовир применяют в составе комбинированной терапии для лечения ВИЧ-инфекции как у взрослых, так и у детей. Тенофовир применяют также при лечении хронического гепатита В, а также в сочетании ВИЧ-инфекции и вирусного гепатита B.

Что такое тенофовир?

Тенофовир DF (торговая марка: Виреад) — рецептурный препарат, одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения ВИЧ у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше, вес которых составляет не менее 22 фунтов (10 кг).

Сколько стоит препарат Тенофовир?

Препараты с Тенофовир, цена от 1450 руб. Купить в аптеках «Апрель», инструкция по применению.

Сколько нужно пить Тенофовир?

Взрослые. Рекомендованная доза препарата Тенофовир для лечения ВИЧ и хронического гепатита В — 1 таблетка (300 мг) 1 раз в сутки внутрь, с едой. Хронический гепатит В. Оптимальная продолжительность лечения неизвестна.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема тенофовира обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и даст рекомендации по дозировке и режиму приема.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите обследования и анализы, чтобы контролировать состояние печени и почек во время лечения тенофовиром. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и своевременно скорректировать терапию.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия тенофовира с другими лекарственными средствами. Сообщите своему врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием тенофовира без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения, чтобы избежать рецидива заболевания и развития устойчивости вируса.