Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде капсул: твердые желатиновые, непрозрачные. В зависимости от производителя, размеры могут быть следующими: №4 (дозировка 30 мг), №3 (дозировка 45 мг) и №1 (дозировка 75 мг). Корпус и крышечка капсул варьируются от почти белого до белого с желтым оттенком. Содержимое капсул представляет собой уплотненный порошок или порошковую массу, также от почти белого до белого с желтым оттенком. Кроме того, существуют капсулы размером №2 (дозировка 30 и 45 мг), где корпус и крышечка имеют желтый цвет (дозировка 30 мг) или темно-серый цвет (дозировка 45 мг), а также размер №0 (дозировка 75 мг) с бледно-серым корпусом и желтой крышечкой. Содержимое этих капсул состоит из смеси гранул и порошка белого или белого с желтым оттенком, которая может уплотняться в комки, но легко рассыпается при нажатии. В зависимости от производителя, упаковка может содержать 5, 7, 10, 14 или 15 капсул в контурной ячейке, а в картонной упаковке может быть 1, 6 или 9 упаковок по 10 капсул, либо 1, 2, 4 или 6 упаковок по 15 капсул, либо 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок по 5, 7, 10 или 14 капсул. Также доступны банки из полиэтилентерефталата, содержащие 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул, упакованные в картонную коробку с одной банкой. В каждой упаковке имеется инструкция по применению Осельтамивира.

Состав на одну капсулу:

• активное вещество: осельтамивира фосфат – 39,41; 59,12 или 98,53 мг, что соответствует осельтамивиру в дозировках 30, 45 и 75 мг соответственно;
• вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя): прежелатинизированный кукурузный крахмал, повидон К25 или К30, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, натрия стеарилфумарат, тальк;
• оболочка капсулы: диоксид титана, желатин; дополнительно, в зависимости от производителя, могут использоваться краситель хинолиновый желтый и краситель солнечный закат желтый (для №2 дозировки 30 мг и №0 дозировки 75 мг), а также краситель оксид железа черный (для №2 дозировки 45 мг и №0 дозировки 75 мг).

Врачи отмечают, что осельтамивир является важным противовирусным препаратом, используемым для лечения и профилактики гриппа. Его эффективность особенно высока, если лечение начинается в первые 48 часов после появления симптомов. Специалисты подчеркивают, что осельтамивир может значительно сократить продолжительность болезни и уменьшить риск осложнений, особенно у пациентов с высоким риском. Однако врачи также предупреждают о необходимости осторожного применения препарата, так как он может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота и головная боль. Важно, чтобы пациенты консультировались с врачом перед началом лечения, чтобы избежать возможных противопоказаний и обеспечить максимальную пользу от терапии.

Назначаете осельтамивир при гриппе?

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Осельтамивир является пролекарством, активный метаболит которого, осельтамивира карбоксилат (ОК), эффективно и селективно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типов A и B. Нейраминидаза — это фермент, который способствует высвобождению вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновению в здоровые эпителиальные клетки дыхательных путей и дальнейшему распространению инфекции в организме. Данный препарат блокирует размножение вируса гриппа in vitro и подавляет его репликацию, а также патогенность in vivo, снижая выделение вирусов гриппа A и B в окружающую среду. Для достижения 50% подавления активности нейраминидазы (IC50) необходимо следующее содержание ОК: для вируса гриппа A — 0,1–1,3 нМ, для вируса гриппа B — 2,6 нМ. Медиана значений IC50 для вируса гриппа B составляет 8,5 нМ.

Исследования показали, что осельтамивир не влияет на выработку противогриппозных антител, включая антитела, образующиеся в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

В клинических испытаниях, проведенных во время сезонной гриппозной инфекции, участники начинали получать осельтамивир не позднее чем через 40 часов после появления первых симптомов заболевания. Вирусом гриппа A были инфицированы 97% пациентов, а вирусом гриппа B — 3%. Препарат сокращал время проявления симптомов гриппа на 32 часа. У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, степень тяжести заболевания, измеряемая площадью под кривой для общего индекса симптомов, была на 38% ниже по сравнению с группой, получавшей плацебо. У молодых людей без сопутствующих заболеваний препарат снижал частоту осложнений гриппа (синусит, средний отит, бронхит, пневмония), требующих назначения антибиотиков, в среднем на 50%. Также было установлено, что осельтамивир сокращал период выделения вируса и уменьшал площадь под кривой «вирусные титры – время».

При лечении пожилых пациентов, согласно полученным данным, прием осельтамивира в дозе 75 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней приводил к клинически значимому сокращению медианы времени проявления гриппозной инфекции, сопоставимому с показателями более молодых пациентов, хотя статистическая значимость различий не была установлена.

В рамках другого исследования пациенты старше 13 лет с гриппом и хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем принимали осельтамивир в аналогичном режиме или плацебо. Различий в медиане времени до уменьшения симптомов гриппа между группами не было, однако период повышения температуры при использовании препарата сокращался примерно на 1 день, а количество пациентов, выделявших вирус на 2 и 4 день, значительно уменьшилось.

В исследовании, проведенном среди детей в возрасте 1–12 лет с температурой выше 37,8 °C и симптомами кашля или ринита в сезон циркуляции инфекции, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое испытание. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа A, 33% — гриппа B. При использовании осельтамивира не позднее 48 часов после появления первых симптомов продолжительность заболевания, определяемая как время до исчезновения симптомов и возвращения к обычной активности, сократилась почти на 2 суток (на 35,8 часа) по сравнению с плацебо. В группе детей, принимавших препарат, частота острого среднего отита снизилась на 40%.

В другом исследовании у детей в возрасте 6–12 лет с бронхиальной астмой, получавших осельтамивир для лечения гриппа, медиана продолжительности заболевания не значительно уменьшилась. Однако к шестому дню приема препарата объем форсированного выдоха за 1 секунду (OФB1) увеличился на 10,8% по сравнению с 4,7% у детей, принимавших плацебо.

Эффективность осельтамивира для профилактики гриппа у взрослых и подростков была подтверждена в трех отдельных исследованиях III фазы. В период приема препарата гриппом заболели около 1% пациентов, также была значительно снижена частота выделения вируса и предотвращалась передача вируса от одного члена семьи к другому. У пациентов, имевших контакт с больным членом семьи и начавших прием препарата в течение 2 дней после появления симптомов у членов семьи, частота случаев гриппа снизилась на 92%.

У непривитых и здоровых людей в возрасте 18–65 лет использование осельтамивира на протяжении 42 дней в период эпидемии гриппа способствовало снижению заболеваемости на 76%.

У пожилых пациентов, находившихся в домах для престарелых (80% из которых были привиты перед сезоном инфекции), препарат снизил случаи заболевания гриппом на 92%, а частота осложнений, таких как синусит, бронхит и пневмония, уменьшилась на 86%. Профилактический курс составил 42 дня.

Профилактический эффект препарата был исследован у детей в возрасте 1–12 лет, получавших осельтамивир в форме порошка для приготовления суспензии для перорального приема в дозе 30–75 мг один раз в сутки на протяжении 10 дней. У детей, имевших контакт с заболевшим членом семьи, частота подтвержденного лабораторно гриппа снизилась до 4% по сравнению с 21% в группе плацебо.

При наличии ослабленного иммунитета на фоне сезонной гриппозной инфекции профилактический прием препарата снизил частоту развития гриппа с клиническими симптомами до 0,4% по сравнению с 3% в группе плацебо.

В клинических исследованиях резистентности к препарату у всех носителей ОК-резистентного вируса наблюдалось временное носительство, которое не влияло на элиминацию вируса и не ухудшало клиническое состояние. В период использования осельтамивира для сезонной профилактики (42 дня), постконтактной профилактики (7 дней) и при контактах с больным в семье (10 дней) случаи резистентности к препарату не фиксировались у пациентов без нарушений функции иммунной системы.

У лиц, не принимавших осельтамивир, были выявлены мутации вирусов гриппа A и B, которые проявляли сниженную чувствительность к препарату. Мутация H275Y, вызывающая резистентность, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. В большинстве случаев возбудитель гриппа 2009 H1N1 (свиной грипп) сохранял чувствительность к осельтамивиру. Резистентные штаммы были выявлены у пациентов с нормальной и ослабленной функцией иммунной системы, получавших препарат. Частота таких вирусов и степень снижения восприимчивости к осельтамивиру могут варьировать в зависимости от региона и сезона. Резистентность к препарату была обнаружена у больных с пандемическим гриппом H1N1, использовавших его как для терапии, так и для профилактики.

Частота обнаружения устойчивости может быть выше у более молодых пациентов и лиц с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и возбудители гриппа от пациентов, получавших терапию препаратом, несут мутации в ферменте нейраминидазы N1 и N2. Мутации, вызывающие резистентность, часто специфичны для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения об использовании осельтамивира необходимо учитывать сезонную чувствительность вируса к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Осельтамивир, известный под торговым названием «Тамифлю», часто вызывает разнообразные мнения среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении гриппа, особенно если начать прием препарата в первые дни заболевания. Пациенты сообщают о сокращении продолжительности болезни и облегчении симптомов, таких как высокая температура и кашель. Однако не все отзывы положительные: некоторые люди сталкиваются с побочными эффектами, такими как тошнота и головная боль, что вызывает опасения по поводу его безопасности. Кроме того, обсуждаются вопросы о необходимости назначения осельтамивира в условиях пандемии, когда многие предпочитают использовать профилактические меры. Важно отметить, что мнения о препарате могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма и общего состояния здоровья.

Чем лечить грипп? Эффективные противовирусные препараты

Фармакокинетика

Действующее вещество данного препарата легко усваивается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) благодаря действию кишечных и печеночных эстераз, а также активно преобразуется в метаболит (ОК). Уровни ОК в плазме крови можно определить уже через 30 минут, и они более чем в 20 раз превышают концентрации исходного препарата. Максимальная концентрация (Cmax) ОК достигается через 2–3 часа. В системный кровоток попадает не менее 75% перорально принятой дозы в виде активного метаболита, тогда как менее 5% остается в форме осельтамивира фосфата.

Концентрации как исходного препарата, так и ОК в плазме крови пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) для ОК составляет 23 литра.

Согласно доклиническим исследованиям на животных, после перорального приема препарата активный метаболит обнаруживается в концентрациях, достаточных для противовирусного действия, во всех основных очагах инфекции, включая слизистую носа, среднее ухо, трахею, а также в промывных водах бронхов и легких.

Связывание с белками плазмы для ОК составляет 3%, а для пролекарства – 42%, что не является значительным для потенциальных лекарственных взаимодействий.

Осельтамивира фосфат преобразуется в активный метаболит с участием эстераз, в основном находящихся в печени. Ни исходный препарат, ни ОК не выступают в роли ингибиторов или субстратов изоферментов системы цитохрома Р450.

Более 90% препарата в форме активного метаболита выводится преимущественно через почки. ОК не подвергается дальнейшему преобразованию и почти полностью (> 99%) выводится почками через клубочковую фильтрацию и канальцевую секрецию. Скорость клубочковой фильтрации составляет 7,5 л/ч, а почечный клиренс – 18,8 л/ч, что указывает на выведение препарата также путем канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) активного метаболита составляет 6–10 часов. Менее 20% принятого перорально препарата выводится с фекалиями.

Фармакокинетические исследования у детей в возрасте от 1 года до 16 лет показали, что скорость выведения осельтамивира карбоксилата с учетом массы тела у детей младшего возраста была выше, чем у взрослых, что приводило к более низким значениям площади под кривой «концентрация – время» (AUC) по отношению к дозе.

Применение препарата в дозе 2 мг/кг или однократные дозы 30 или 45 мг, согласно рекомендациям в разделе «Способ применения и дозировка» для детей, приводят к аналогичному значению AUC ОК, как у взрослых после однократного приема капсулы 75 мг (что в среднем соответствует 1 мг/кг). У подростков старше 12 лет фармакокинетические параметры противовирусного средства аналогичны таковым у взрослых.

У пациентов с различными степенями почечной дисфункции при использовании препарата в течение 5 дней в дозе 100 мг дважды в сутки AUC активного метаболита обратно пропорциональна снижению функции почек. У лиц с терминальной стадией почечной недостаточности (с уровнем КК 10 мл/мин и ниже), не проходящих диализ, фармакокинетика осельтамивира не была изучена, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Согласно данным доклинических и клинических исследований, при легких и умеренных нарушениях функции печени значительного повышения AUC осельтамивира не наблюдалось. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени безопасность и фармакокинетика препарата не были исследованы.

У пациентов в возрасте 65–78 лет AUC активного метаболита препарата в равновесном состоянии была на 25–35% выше, чем у более молодых людей при использовании аналогичных доз осельтамивира. Параметры Т1/2 у пожилых пациентов существенно не отличались от таковых у молодых взрослых.

Показания к применению

• терапия гриппа у детей старше 1 года, подростков и взрослых;
• меры по предотвращению гриппа у детей старше 1 года;
• меры по предотвращению гриппа у подростков старше 12 лет и взрослых, относящихся к группам повышенного риска заражения вирусом (включая людей с ослабленным иммунитетом, работающих в крупных коллективах и служащих в армии).

💊 ОСЕЛЬТАМИВИР АКРИХИН КАПСУЛЫ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА, ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОВИРУСНЫЕ, ГРИПП

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• возраст младше 1 года;
• терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 10 мл/мин и ниже);
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• аллергия на любой из компонентов препарата.

При беременности и в период лактации Осельтамивир следует применять с особой осторожностью.

Осельтамивир, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Осельтамивир принимаются внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Однако, если принимать противовирусный препарат во время еды, это может помочь улучшить его переносимость.

Если у пациента любого возраста возникают трудности с проглатыванием целых капсул, одну или несколько капсул, нужных для одного приема, можно аккуратно вскрыть и высыпать содержимое в небольшую емкость. Затем его следует развести в небольшом количестве (не более одной чайной ложки) подходящего подслащенного продукта, чтобы скрыть горький вкус. Для этого подойдут мед, столовый или светло-коричневый сахар, растворенный в воде, сгущенное молоко с сахаром, сладкие десерты, йогурт или яблочное пюре, шоколадный сироп с сахаром или без него. Полученную смесь нужно тщательно перемешать и употребить сразу же. Суспензию рекомендуется принимать немедленно после приготовления. Если в емкости останется немного смеси, ее следует ополоснуть небольшим количеством воды и выпить остатки. Данная процедура должна выполняться перед каждым приемом Осельтамивира. Перед приготовлением суспензии важно убедиться в правильности дозировки, следуя приведенным ниже рекомендациям.

Терапия

Начинать прием Осельтамивира необходимо не позднее чем через 48 часов после появления первых симптомов инфекции. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Рекомендуемые дозировки препарата зависят от возраста пациента и принимаются дважды в день:

• Для детей старше 8 лет или с весом более 40 кг (при отсутствии проблем с проглатыванием капсул), а также для подростков и взрослых: по 75 мг (это может быть 1 капсула 75 мг или комбинация из 1 капсулы 30 мг и 1 капсулы 45 мг); увеличение суточной дозы свыше 150 мг не приводит к усилению терапевтического эффекта;
• Для детей в возрасте от 1 до 8 лет: рекомендуется использовать капсулы 30 и 45 мг или приготовленную экстренно суспензию: при весе более 40 кг – 75 мг; от 23 до 40 кг – 60 мг; от 15 до 23 кг – 45 мг; для детей весом 15 кг и менее – 30 мг.

Профилактика

Прием Осельтамивира следует начинать не позднее чем через 48 часов после контакта с инфицированным человеком.

Рекомендуемая схема дозирования:

• Подростки старше 12 лет и взрослые: 1 раз в день по 75 мг (это может быть 1 капсула 75 мг или комбинация из 1 капсулы 30 мг и 1 капсулы 45 мг) в течение 10 дней после контакта с больным; в период сезонной эпидемии гриппа – 1 раз в день по 75 мг на протяжении 42 дней; профилактический эффект сохраняется на протяжении всего курса приема препарата.
• Дети в возрасте от 8 до 12 лет или с массой тела более 40 кг (при отсутствии трудностей с глотанием капсул): 1 раз в день по 75 мг (1 капсула 75 мг или комбинация из 1 капсулы 30 мг и 1 капсулы 45 мг), курс – 10 дней.
• Дети от 1 до 8 лет: рекомендуется использовать капсулы по 30 и 45 мг или приготовить суспензию экстренно; при весе более 40 кг – 75 мг; от 23 до 40 кг – 60 мг; от 15 до 23 кг – 45 мг; при весе 15 кг и менее – 30 мг; в зависимости от производителя, частота приема может составлять 2 раза в день в течение 5 дней или 1 раз в день в течение 10 дней.

Для лиц с ослабленным иммунитетом старше 1 года в целях профилактики гриппа в сезон рекомендуется принимать Осельтамивир в течение 12 недель, без необходимости изменения дозы.

Побочные действия

В ходе исследований, посвященных лечению и профилактике гриппа у подростков и взрослых, наиболее часто фиксировались побочные эффекты препарата, среди которых выделялись головная боль, тошнота, рвота, а также, в случае профилактики, боль (разница с плацебо составляла ≥ 1%). Обычно эти симптомы возникали в первые два дня лечения и исчезали самостоятельно в течение двух дней. У детей чаще всего наблюдалась рвота. В большинстве случаев эти реакции не требовали прекращения курса приема Осельтамивира.

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе исследований у подростков и взрослых с частотой ≥ 1% при использовании препарата для профилактики и лечения гриппозной инфекции:

• ЖКТ: при лечении – боль в животе, диарея; при профилактике – диспепсия, боль в верхней части живота, диарея;
• инфекции и инвазии: при лечении – синусит, простой герпес, бронхит; при профилактике – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, гриппозная инфекция;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: при лечении – заложенность носа, кашель; при профилактике – заложенность носа, ринорея, кашель, ангина;
• нервная система: при лечении и профилактике – бессонница;
• половые органы и молочная железа: при профилактике – дисменорея;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: при профилактике – миалгия, артралгия, боль в спине;
• общие расстройства: при лечении – головокружение, включая вертиго; при профилактике – пирексия, усталость, головокружение, гриппоподобное заболевание, боль в конечностях.

У пожилых пациентов профиль безопасности при лечении и профилактике гриппа не отличался от такового у более молодых людей. У пациентов с ослабленным иммунитетом профиль безопасности соответствовал описанному выше в исследованиях препарата для профилактики гриппа.

Побочные эффекты, наблюдаемые в ходе исследований применения осельтамивира у детей, с частотой ≥ 1% при лечении гриппа (n = 858) или с частотой ≥ 5% при профилактике гриппозной инфекции (n = 148):

• ЖКТ: при лечении – тошнота, боль в животе (включая боль в верхней части), диарея;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: при лечении – носовое кровотечение, астма (включая обострения); при профилактике – заложенность носа, кашель;
• инфекции и инвазии: при лечении – синусит, средний отит, бронхит, пневмония;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: при лечении – боль в ухе, повреждение барабанной перепонки;
• кожа и подкожные ткани: при лечении – дерматит, включая аллергический и атопический;
• орган зрения: при лечении – конъюнктивит, включая боль в глазах, выделения из глаз, покраснение глаз;
• кровь и лимфатическая система: при лечении – лимфаденопатия.

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетингового наблюдения (частота нежелательных эффектов и связь с использованием осельтамивира не установлены, так как истинная численность популяции неизвестна из-за добровольного характера фиксируемых сообщений):

• печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, принимающих препарат, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит (включая летальный исход);
• ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, возникающие после приема препарата (невозможно полностью исключить связь между геморрагическим колитом и применением осельтамивира, так как эти явления наблюдались как после отмены препарата, так и после выздоровления пациента);
• кожа и подкожные ткани: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, дерматит, крапивницу, экзему, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, аллергические реакции, отек Квинке, анафилактические и анафилактоидные реакции;
• сердечно-сосудистая система: аритмия;
• орган зрения: нарушения зрения;
• нервно-психическая сфера: аномальное поведение, галлюцинации, бред и другие неврологические симптомы и изменения поведения, связанные с гриппозной инфекцией, в некоторых случаях с летальным исходом; эти эффекты могут развиваться как при наличии энцефалита или энцефалопатии, так и без них; при лечении гриппа препаратом, особенно у детей и подростков, фиксировались судороги и делирий, включая ночные кошмары, возбуждение, тревогу, бред, галлюцинации, дезориентацию во времени и пространстве, нарушения сознания, иногда с опасной для жизни активностью; роль осельтамивира в развитии этих явлений не установлена, поскольку подобные психоневрологические расстройства также наблюдались у пациентов с гриппом, не принимавших осельтамивир.

Передозировка

Обычно в ходе клинических испытаний и в период после выхода на рынок случаи передозировки противовирусного препарата не приводили к возникновению нежелательных эффектов. В некоторых ситуациях симптомы передозировки совпадали с ранее упомянутыми побочными реакциями.

Особые указания

Риск возникновения психоневрологических расстройств у пациентов, принимающих осельтамивир, не превышает таковой у больных гриппом, которые не используют противовирусные препараты. Важно внимательно следить за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, чтобы своевременно выявлять признаки аномального поведения и оценивать необходимость дальнейшего применения лекарства в случае появления подобных нарушений.

Эффективность осельтамивира при заболеваниях, вызванных другими патогенами, кроме вирусов гриппа A и B, не была подтверждена.

Противовирусный препарат осельтамивир не может заменить вакцинацию.

При утилизации осельтамивира рекомендуется использовать специальные системы, предназначенные для переработки медикаментов. Не следует выбрасывать препарат вместе с бытовыми отходами или сбрасывать в сточные воды.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Воздействие данного препарата на способность управлять автомобилем и другой сложной техникой не было предметом исследования. Тем не менее, принимая во внимание его безопасность, можно предположить, что такое влияние вряд ли возможно.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемые и адекватные исследования использования Осельтамивира во время беременности не проводились. Тем не менее, результаты наблюдательных и постмаркетинговых исследований указывают на положительное влияние рекомендованного стандартного режима дозирования для женщин в положении. Фармакокинетический анализ показал, что у этой группы пациентов наблюдается более низкая экспозиция активного метаболита, примерно на 30% на протяжении всех триместров беременности. Однако расчетная экспозиция оставалась выше ингибирующих уровней (IC95) и терапевтических значений для ряда штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования для беременных женщин в процессе профилактики или лечения препаратом не рекомендуется.

В ходе доклинических исследований не было выявлено прямого или косвенного негативного влияния препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие. При назначении Осельтамивира во время беременности важно учитывать состояние самой беременности, данные о безопасности и патогенность циркулирующего в текущем сезоне штамма вируса гриппа.

Доклинические исследования показали, что осельтамивир и его активный метаболит выделяются с молоком у лактирующих крыс. По ограниченным данным, препарат также может выделяться с материнским молоком у человека и обнаруживаться в крови грудного ребенка в субтерапевтических концентрациях.

Во время беременности и лактации противовирусное средство Осельтамивир следует использовать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение в детском возрасте

Прием Осельтамивира не рекомендуется для детей младше 1 года.

При нарушениях функции почек

Пациентам с клиренсом креатинина выше 60 мл/мин не требуется корректировка дозы Осельтамивира. При клиренсе 30–60 мл/мин дозу следует снизить до 30 мг, принимая препарат дважды в день в течение 5 дней для лечения, и один раз в день для профилактики.

Для пациентов с клиренсом 10–30 мл/мин рекомендуется принимать Осельтамивир в дозе 30 мг один раз в день на протяжении 5 дней для терапии, а для профилактики – один раз в два дня.

Тем, кто проходит постоянный гемодиализ, можно использовать препарат в исходной дозе 30 мг до начала диализа (для лечения – если симптомы гриппа появились в течение 48 часов между сеансами). Чтобы поддерживать терапевтический уровень осельтамивира в плазме, следует принимать 30 мг после каждого сеанса диализа для лечения и после каждого нечетного сеанса для профилактики.

Пациентам на перитонеальном диализе рекомендуется начинать с дозы 30 мг до начала процедуры, а затем продолжать принимать по 30 мг: для лечения – каждые 5 дней, для профилактики – каждые 7 дней.

При терминальной стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/мин и ниже) применение препарата противопоказано.

При нарушениях функции печени

Пациентам с легкой или умеренной дисфункцией печени не нужно изменять дозировку Осельтамивира.

Людям с тяжелыми нарушениями функции печени использование данного препарата запрещено.

Применение в пожилом возрасте

С учетом информации о применении препарата и его переносимости, при лечении и профилактике гриппа у пожилых людей корректировка дозы не является необходимой.

Лекарственное взаимодействие

На основе результатов фармакологических и фармакокинетических исследований препарата, можно сделать вывод о том, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны. В литературе не представлено подробной информации о взаимодействиях осельтамивира с другими лекарственными средствами, которые могут конкурировать за связывание с активными центрами эстераз, участвующими в метаболизме осельтамивира фосфата в организме.

Учитывая низкий уровень связывания как пролекарства, так и его активного метаболита с белками плазмы, нельзя ожидать взаимодействий, связанных с вытеснением других препаратов из их связывания с белками.

Возможные взаимодействия осельтамивира с другими веществами и препаратами:

• пробенецид: наблюдается увеличение AUC активного метаболита в среднем в 2 раза из-за снижения активной канальцевой секреции в почках; изменение дозы не требуется;
• циметидин (неспецифический блокатор изоферментов системы цитохрома Р450): это вещество является конкурентом для средств щелочного типа и катионов в процессе канальцевой секреции, но не влияет на плазменные уровни осельтамивира и его метаболита;
• парацетамол: плазменные уровни этого вещества, осельтамивира и его метаболита не подвергаются влиянию;
• амоксициллин: не обнаружено влияния на концентрацию осельтамивира и его компонентов в плазме, так как конкуренция за выведение через анионную канальцевую секрецию является слабой;
• метотрексат, хлорпропамид, бутадион (препараты с узкой терапевтической широтой): такие комбинации требуют особой осторожности;
• циметидин, ацетилсалициловая кислота, парацетамол, антацидные средства (карбонат кальция, гидроксиды алюминия и магния), римантадин, амантадин, варфарин: при совместном применении не наблюдается фармакокинетического взаимодействия с осельтамивиром или его метаболитом;
• симпатомиметики (псевдоэфедрин), β-адреноблокаторы (пропранолол), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин), антибиотики (доксициклин, азитромицин, пенициллин, эритромицин, цефалоспорины), ксантины (теофиллин), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), опиаты (кодеин), ненаркотические анальгетики (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, парацетамол), ингаляционные бронхолитики, глюкокортикостероиды: не фиксируется изменение частоты или выраженности побочных эффектов;
• пероральные контрацептивы: нет оснований полагать, что возможно взаимодействие.

Аналоги

К аналогам Осельтамивира относятся Номидес, Осельтамивир-Акрихин, Инфлюцеин, Сельтавир, Осельтамивир Авексима, Тамифлю, Осельтамивир-натив, Флустоп и другие препараты.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте в темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Осельтамивире

На сегодняшний день на медицинских ресурсах отсутствуют отзывы о Осельтамивире, написанные как врачами, так и пациентами, что затрудняет объективную оценку его эффективности и возможных недостатков.

Цена на Осельтамивир в аптеках

На сегодняшний день нет точной информации о цене Осельтамивира, так как данный препарат в настоящее время не представлен в аптечной сети. Однако стоимость его аналога, Осельтамивира Канон, может варьироваться от 600 до 700 рублей за упаковку, содержащую 10 капсул по 75 мг.

Вопрос-ответ

Для чего назначают осельтамивир?

Показания к применению: лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Что лучше, Номидес или осельтамивир?

Наиболее изученным, эффективным и безопасным признан осельтамивир, выпускаемый под торговыми названиями Тамифлю и Номидес. Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, только ингибиторы нейраминидазы обладают противовирусной активностью, подтвержденной результатами многоцентровых исследований.

Сколько дней пить осельтамивир?

Рекомендуемая доза препарата ОСЕЛЬТАМИВИР ВЕЛФАРМ для взрослых составляет 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема осельтамивира обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и назначит правильную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья и возраста.

СОВЕТ №2

Принимайте осельтамивир в соответствии с инструкцией и не превышайте рекомендованную дозу. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и повысит эффективность лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как тошнота, рвота или головная боль. Если они становятся слишком выраженными или не проходят, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Не забывайте, что осельтамивир наиболее эффективен, если его начать принимать в первые 48 часов после появления симптомов гриппа. Поэтому важно не затягивать с обращением к врачу при первых признаках заболевания.