Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Спитомина представлена в виде таблеток: они имеют почти белый или белый цвет, круглую плоскую форму. На одной стороне находится фаска с гравировкой «Е 151» или «Е 152» (в зависимости от дозировки 5 или 10 мг), а на другой – риска. Таблетки могут обладать слабым характерным запахом или быть без него. Упаковка содержит 6 блистеров по 10 таблеток.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид буспирона – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Спитомин, как средство для улучшения сна и снижения тревожности, вызывает интерес у специалистов в области медицины. Врачи отмечают, что его состав, основанный на натуральных компонентах, может быть полезен для пациентов, страдающих от бессонницы и стрессовых состояний. Однако, несмотря на положительные отзывы, эксперты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту. Некоторые врачи рекомендуют проводить предварительное обследование, чтобы исключить возможные противопоказания. Также стоит учитывать, что эффективность Спитомина может варьироваться в зависимости от особенностей организма. В целом, врачи согласны, что данный препарат может быть полезным дополнением к комплексной терапии, но его применение должно быть обоснованным и контролируемым.

Спитомин (буспирон): инструкция по применению, показания, противопоказания

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спитомин представляет собой анксиолитический препарат (транквилизатор) нового поколения, который не относится к группе бензодиазепинов и также обладает антидепрессивными свойствами. В отличие от традиционных анксиолитиков, он не проявляет противоэпилептического, седативного, снотворного и миорелаксирующего действия.

Механизм действия буспирона заключается в его воздействии на дофаминергическую и серотонинергическую системы. Он селективно усиливает активность допаминовых нейронов в среднем мозге и блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы.

Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. По уровню анксиолитической активности он сопоставим с бензодиазепинами.

Спитомин не оказывает значительного влияния на бензодиазепиновые рецепторы. Он не затрагивает связывание GABA, не вызывает развития толерантности, синдрома отмены или зависимости, а также не негативно сказывается на психомоторных функциях и не усиливает действие алкоголя.

Терапевтический эффект Спитомина проявляется постепенно, начиная с 7–14 дней после начала лечения, а максимальный результат наблюдается через 4 недели терапии.

Спитомин — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении тревожных расстройств и депрессии. Люди делятся положительными отзывами о том, как Спитомин помог им справиться с эмоциональными трудностями и улучшить качество жизни. Однако не все мнения однозначны: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как сонливость или головокружение. Важно отметить, что реакция на препарат может быть индивидуальной, и то, что подходит одному, может не подойти другому. В целом, Спитомин вызывает интерес и обсуждение, и многие рекомендуют его использовать только под наблюдением врача, чтобы минимизировать риски и достичь наилучших результатов.

Спитомин бушпирон.

Фармакокинетика

Буспирон, принимаемый внутрь, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При первом прохождении через печень он подвергается значительному метаболизму, в результате чего в неизмененном виде в системном кровотоке обнаруживается в малых концентрациях (с выраженной индивидуальной вариативностью). Биологическая доступность составляет 4%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 60–90 минут после приема препарата. Буспирон демонстрирует линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику, что было подтверждено клиническими испытаниями в дозах от 10 до 40 мг. У пожилых пациентов фармакокинетические параметры остаются неизменными. После однократного приема 20 мг буспирона концентрация в плазме составляет 1–6 нг/мл.

При одновременном приеме с пищей всасывание вещества замедляется, однако благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) биодоступность буспирона значительно увеличивается. После приема с пищей площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастает на 84%, а Cmax – на 16%.

Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет около 95% (86% связывается с альбумином, остальная часть – с кислым α1-гликопротеином).

Стационарная концентрация (Css) в плазме крови достигается примерно через 2 дня регулярного приема. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет 5,3 л/кг.

Данные о способности буспирона проходить через плацентарный барьер отсутствуют, но известно, что он выделяется с грудным молоком.

Метаболизм буспирона осуществляется с участием изоферментов CYP3A4, в результате чего образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не проявляет активности, в то время как активный метаболит [1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР] обладает анксиолитической активностью, которая в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме выше, а период полувыведения (T1/2) примерно в 2 раза дольше, чем у буспирона.

Выведение происходит с мочой в течение 24 часов, в основном в виде метаболитов. Около 18–38% дозы выводится с калом. T1/2 исходного вещества после однократного приема в дозе 10–40 мг составляет около 2–3 часов, а T1/2 активного метаболита – 4,8 часа.

При нарушениях функции печени возможно удлинение T1/2 и повышение концентрации буспирона в плазме, а также увеличение значения AUC. Из-за выделения неизмененного вещества в желчь может наблюдаться второй пик плазменной концентрации буспирона. При циррозе печени рекомендуется назначать Спитомин в более низких дозах или увеличивать интервал между приемами.

Клиренс буспирона при почечной недостаточности может снижаться в 2 раза, поэтому Спитомин следует назначать под контролем врача в уменьшенных дозах.

Показания к применению

• алкогольный абстинентный синдром (в качестве дополнительной терапии);
• генерализованное тревожное расстройство;
• синдром вегетативной дисфункции;
• паническое расстройство;
• депрессивные расстройства (в качестве дополнительной терапии, Спитомин не используется как монотерапия).

Буспирон — действие, побочные эффекты, кому поможет @evropapsi

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин);
• выраженная печеночная недостаточность (протромбиновое время превышает 18 секунд);
• миастения;
• глаукома;
• совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), либо в течение 1 дня после отмены обратимого ингибитора МАО, либо в течение 14 дней после прекращения приема необратимого ингибитора МАО;
• возраст до 18 лет;
• беременность или подозрение на нее, а также период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (таблетки Спитомин назначаются под наблюдением врача):

• почечная недостаточность;
• цирроз печени;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Спитомина: способ и дозировка

Таблетки Спитомин принимаются внутрь, независимо от времени приема пищи. Для того чтобы избежать значительных колебаний уровня буспирона в плазме крови в течение дня, рекомендуется принимать препарат в одно и то же время каждый день.

Не стоит использовать Спитомин для кратковременного лечения тревожных состояний, так как его терапевтический эффект проявляется только после регулярного приема и не раньше чем через 7–14 дней с начала терапии.

Схема лечения Спитомином подбирается врачом индивидуально. Суточная доза делится на 2–3 приема.

Рекомендуется начинать лечение с дозы 15 мг в день, увеличивая ее на 5 мг каждые 2–3 дня. Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг. Суточная доза составляет: стандартная – от 20 до 30 мг, максимальная – 60 мг.

При наличии нарушений функции почек или печени Спитомин следует использовать с осторожностью и в сниженных дозах (может потребоваться уменьшение разовой дозы или увеличение интервалов между приемами).

Побочные действия

В большинстве случаев Спитомин хорошо переносится пациентами. Нежелательные реакции, как правило, возникают в начале лечения и со временем проходят самостоятельно. Некоторые пациенты могут нуждаться в корректировке дозы.

Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• лабораторные показатели: нечасто – увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в сыворотке; редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – сухость кожи, отеки, приливы, зуд, выпадение волос, повышенная чувствительность кожи, отек лица, сыпь;
• нервная система: часто – нарушения сна, головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость; нечасто – деперсонализация, дисфорические реакции, повышенная чувствительность к звукам, дисфория, эйфория, гиперкинезы, мысли о самоубийстве, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, замедление реакции, нарушение координации движений, парестезии, тремор; редко – психотические расстройства, ступор, клаустрофобия, непереносимость холода, экстрапирамидные расстройства, заикание;
• сердечно-сосудистая система: часто – боли в груди; нечасто – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, обмороки; редко – брадикардия, ухудшение сердечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, миокардиопатия, инфаркт миокарда;
• дыхательная система: часто – отек слизистой носа, ларингит; нечасто – нехватка воздуха, гипервентиляция, ощущение тяжести в груди; редко – носовые кровотечения;
• органы чувств: часто – шум в ушах; нечасто – зуд в глазах, нечеткость зрения, конъюнктивит, покраснение глаз, нарушения обоняния и вкуса; редко – фотофобия, боль в глазах, проблемы с внутренним ухом, повышение внутриглазного давления;
• эндокринная система: редко – галакторея, заболевания щитовидной железы;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – ригидность мышц, спазмы, артралгия; редко – боли в костях и мышцах, мышечная слабость;
• мочевыделительная система: нечасто – дизурия (включая задержку и учащение мочеиспускания); редко – ночное недержание мочи;
• пищеварительная система: нечасто – анорексия, тошнота, метеоризм, слюнотечение, увеличение аппетита, кишечные кровотечения; редко – жжение языка, диарея;
• половая система: нечасто – снижение либидо, нарушения менструального цикла; редко – воспаление органов малого таза, аменорея, задержка эякуляции, импотенция;
• другие: лихорадка, увеличение или снижение веса; редко – потеря голоса, злоупотребление алкоголем, икота, шум в ушах.

Передозировка

Ключевые признаки: угнетение сознания различной степени, расстройства желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, головокружение и повышенная сонливость.

Диализ не приносит результатов, специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическое лечение и промывание желудка. По имеющимся данным, употребление даже значительных доз Спитомина (375 мг за один раз) не всегда вызывает серьезные симптомы.

Особые указания

Учитывая возможное снижение функций почек и печени, а также повышенный риск возникновения побочных эффектов, Спитомин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов. Препарат назначается в минимально эффективной дозе, и при необходимости увеличения дозы необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Во время лечения не рекомендуется употребление грейпфрутов и грейпфрутового сока, так как это может привести к повышению уровня буспирона в плазме и усилению или увеличению частоты побочных реакций.

Пациенты с подозрением на предрасположенность к лекарственной зависимости должны находиться под строгим медицинским контролем.

При переводе пациентов с бензодиазепинов на Спитомин важно помнить, что буспирон не способен устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Спитомин следует назначать только после полного завершения процесса постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

На протяжении всего курса лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

В начальной фазе терапии пациенты с выраженной тревожностью требуют внимательного медицинского наблюдения, так как эффект Спитомина проявляется постепенно и может занять до 4 недель.

Для пациентов с непереносимостью лактозы при составлении рациона следует учитывать содержание лактозы в Спитомине (в таблетках по 5 или 10 мг – 55,7 или 111,4 мг соответственно).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Способность управлять автомобилем зависит от индивидуальных особенностей, включая используемую терапию и реакцию пациента на Спитомин.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям, использование Спитомина во время беременности и грудного вскармливания строго запрещено.

В процессе терапии женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, обязаны использовать надежные средства контрацепции.

Применение в детском возрасте

Применение Спитомина в терапии для пациентов младше 18 лет не рекомендуется, так как отсутствует клинический опыт использования данного препарата в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

Запрещено применение при выраженной почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Запрещено применять при выраженной печеночной недостаточности (протромбиновое время более 18 секунд).

Применение в пожилом возрасте

Спитомин следует назначать пожилым пациентам только под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Существует высокая вероятность взаимодействия Спитомина с другими медикаментами, что обусловлено его низкой биодоступностью, активным метаболизмом в печени и высоким уровнем связывания с белками. Тем не менее, буспирон обладает значительной терапевтической широтой, что делает фармакокинетические взаимодействия менее значительными с точки зрения клинических фармакодинамических изменений.

Комбинированное использование Спитомина с ингибиторами МАО, а также применение препарата в течение одного дня после отмены обратимого ингибитора МАО или через 14 дней после прекращения приема необратимого ингибитора моноаминоксидазы строго противопоказано. Это связано с риском повышения артериального давления и возможностью гипертонических кризов.

Другие потенциальные взаимодействия:

• ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и грейпфрутовый сок): могут привести к увеличению концентрации буспирона в плазме крови (необходимо снижение дозы буспирона);
• сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин): могут значительно снизить уровень буспирона в плазме и ослабить его фармакодинамические эффекты;
• препараты с низким уровнем связывания с белками (дигоксин): могут быть вытеснены буспироном из связывающих мест;
• циметидин: может значительно увеличить Cmax буспирона (требуется внимательный медицинский контроль);
• диазепам: может незначительно повысить уровень нордиазепама и увеличить вероятность побочных эффектов, таких как головокружение, головная боль и тошнота;
• алкоголь, вещества, угнетающие центральную нервную систему, антигипертензивные препараты, сердечные гликозиды, пероральные контрацептивы и гипогликемические средства: взаимодействие не изучено, поэтому совместное применение должно осуществляться под строгим медицинским наблюдением.

Аналоги

Данные о заменителях Спитомина не представлены.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте в темном месте при температуре не выше 30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спитомине

Мнения о Спитомине разнообразны. В ряде случаев пользователи подчеркивают его значительную эффективность в борьбе с тревожными состояниями и бессонницей. Тем не менее, многие также отмечают недостаточную терапевтическую активность и появление выраженных побочных эффектов, что нередко приводит к прекращению его применения.

Цена на Спитомин в аптеках

Средняя стоимость Спитомина (упаковка из 60 таблеток) колеблется в пределах 581–635 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают спитомин?

Спитомин показания к применению: паническое расстройство, синдром вегетативной дисфункции, алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии), депрессивные расстройства — вспомогательная терапия (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Как спитомин влияет на сон?

Как действует Спитомин? Механизм действия препарата до конца неизвестен. Считается, что он оказывает свое противотревожное действие посредством влияния на серотониновые рецепторы головного мозга. При этом противосудорожный, седативный и миорелаксирующий эффекты отсутствуют.

Кому нельзя пить Спитомин?

Препарат Спитомин содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Что лучше грандаксин или спитомин?

Спитомин равен бензодиазепинам или превосходит их по анксиолитической активности при курсовой терапии, усиливает антидепрессивное и уменьшает побочное действие СИОЗС. Атипичный бензодиазепин Грандаксин (тофизопам) обладает выраженным вегетостабилизирующим эффектом.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Спитомина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку для вашего случая.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Спитомина с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Спитомина. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Спитомина самостоятельно, даже если вы почувствовали улучшение. Обсудите с врачом план прекращения лечения, чтобы избежать возможных рецидивов или синдрома отмены.