Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки: имеют цвет от желто-коричневого до светло-желтого, квадратной формы с закругленными углами. На плоской стороне имеется надпись «GSEC7», «GSEЕ1» или «GSEЕ5», а на многогранной – выпуклый квадрат с гравировкой «25», «50» или «100» соответственно (упаковка содержит 10 штук в блистерах, в картонной коробке – 3 блистера);
• Таблетки, которые растворяются или жуются: белого или почти белого цвета с небольшими вкраплениями и ароматом черной смородины. Они имеют вытянутую двояковыпуклую форму с гравировкой «GS CL2» на одной стороне и «5» на другой. Квадратные таблетки с округлыми углами имеют на одной стороне выпуклый квадрат с гравировкой «25» или «100», а на другой – «GS CL5» или «GS CL7» соответственно (по 10 штук в блистерах, в упаковке 3 блистера).

Активное вещество Ламиктала – ламотриджин:

• 1 таблетка: 25 мг, 50 мг или 100 мг;
• 1 растворимая или жевательная таблетка: 5 мг, 25 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, повидон, желтый оксид железа (Е172);
• Таблетки растворимые или жевательные: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, карбонат кальция, алюминиево-магниевый силикат, повидон К30, натрия крахмала гликолят тип A, сахарин натрия, магния стеарат, ароматизатор черной смородины 500.009/AP 0551.

Врачи отмечают, что Ламиктал, активное вещество которого – ламотриджин, является эффективным средством для лечения эпилепсии и биполярного расстройства. Многие специалисты подчеркивают его преимущества в сравнении с другими противоэпилептическими препаратами, так как он обладает хорошей переносимостью и минимальными побочными эффектами. Однако, врачи также предупреждают о необходимости тщательного контроля дозировки, особенно при начале лечения, чтобы избежать риска серьезных кожных реакций. Кроме того, важно учитывать взаимодействие Ламиктала с другими медикаментами, что требует индивидуального подхода к каждому пациенту. В целом, врачи считают, что при правильном использовании Ламиктал может значительно улучшить качество жизни пациентов.

Ламотриджин (ламиктал, ламал, конвульсан, ламитор, сейзар, эпилептал, ламотрин, канон, риджинол)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ламотриджин воздействует на потенциалзависимые натриевые каналы, блокируя их. В нейронных культурах это вещество способствует блокировке непрерывно повторяющихся электрических импульсов и значительно уменьшает патологическое выделение глютаминовой кислоты, которая играет ключевую роль в возникновении эпилептических приступов. Кроме того, ламотриджин также замедляет деполяризацию, вызванную глютаматом.

Ламиктал, или ламотриджин, стал популярным средством среди людей, страдающих от биполярного расстройства и эпилепсии. Многие пациенты отмечают его эффективность в стабилизации настроения и снижении частоты приступов. Пользователи часто делятся положительными отзывами о том, как препарат помог им вернуть контроль над своей жизнью. Однако не все так однозначно: некоторые отмечают побочные эффекты, такие как головные боли и сыпь, что вызывает опасения. Важно также упомянуть, что Ламиктал требует постепенного увеличения дозы, чтобы избежать серьезных реакций. В целом, мнения о препарате варьируются, и многие подчеркивают необходимость индивидуального подхода к лечению.

Все о ламотриджине (ламиктал, сейзар ламитор, ламолеп, ламотрин и др) при эпилепсии и не только

Фармакокинетика

Ламотриджин быстро и практически полностью абсорбируется из кишечника, при этом минимально участвуя в метаболизме первого прохождения. После перорального приема Ламиктала максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа. Прием пищи замедляет этот процесс, но не влияет на уровень абсорбции.

При однократном приеме дозы до 450 мг наблюдается линейная фармакокинетика ламотриджина. Хотя у пациентов могут быть значительные индивидуальные различия в максимальной концентрации препарата в равновесном состоянии, такие колебания у каждого конкретного человека встречаются достаточно редко.

Ламотриджин связывается с белками плазмы крови примерно на 55%. Освобождение соединения, связанного с белками, вряд ли приведет к серьезным токсическим эффектам. Объем распределения составляет 0,92–1,22 л/кг.

Метаболизм ламотриджина происходит с участием фермента уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы. В зависимости от дозы препарата наблюдается небольшое увеличение метаболизма активного компонента. Однако нет данных о влиянии ламотриджина на фармакокинетику других противоэпилептических средств и о возможных взаимодействиях с препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450.

У здоровых взрослых людей средний клиренс ламотриджина составляет около 39±14 мл/мин. Действующее вещество Ламиктала метаболизируется с образованием глюкуронидов, которые выводятся почками. Менее 10% ламотриджина выводится в неизмененном виде с мочой, а примерно 2% – через кишечник.

Период полувыведения и клиренс Ламиктала не зависят от дозы препарата. У здоровых взрослых людей период полувыведения варьируется от 24 до 35 часов. У пациентов с синдромом Жильбера клиренс препарата снижается на 32% по сравнению с контрольной группой, однако остается в пределах нормы для человеческой популяции.

Применение других препаратов одновременно с Ламикталом существенно влияет на период полувыведения ламотриджина. При сочетании с индукторами глюкуронирования (например, фенитоином или карбамазепином) период полувыведения сокращается до примерно 14 часов, в то время как при совместном приеме с вальпроатами он увеличивается до 70 часов.

У детей клиренс ламотриджина на единицу массы тела выше, чем у взрослых, особенно у детей младше 5 лет. У этой группы пациентов период полувыведения обычно короче, в среднем составляет около 7 часов при сочетании с препаратами, способствующими глюкуронированию, и увеличивается до 45-50 часов при комбинировании с вальпроатами.

Клиренс ламотриджина у пожилых пациентов практически не отличается от такового у более молодых.

При нарушениях функции почек начальная доза препарата определяется в соответствии со стандартной схемой применения противоэпилептических средств. Коррекция дозы может потребоваться только при значительном ухудшении функции почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд – Пью) начальную, увеличивающую и поддерживающую дозы следует уменьшить примерно на 50%, а у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд – Пью) – на 75%. Увеличение дозы и назначение поддерживающей дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Клинические исследования подтвердили эффективность ламотриджина в профилактике расстройств настроения у пациентов с биполярными расстройствами. Комбинированный анализ результатов показал, что длительность ремиссии, определяемая как период до первого эпизода депрессии и до первого эпизода гипомании/мании/смешанного эпизода, была больше у пациентов, получавших ламотриджин, по сравнению с группой плацебо. Длительность ремиссии увеличивается в случае депрессивных состояний.

Показания к применению

Ламиктал используется для лечения эпилепсии в следующих случаях:

• Для пациентов старше 12 лет: как в качестве монотерапии, так и в рамках комбинированного лечения парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические судороги и эпилептические припадки при синдроме Леннокса-Гасто;
• Для детей в возрасте от 3 до 12 лет: в качестве комбинированной терапии парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические судороги и эпилептические припадки при синдроме Леннокса-Гасто (после достижения контроля над эпилепсией возможно переключение на монотерапию ламотриджином); также применяется монотерапия для типичных абсансов.

Кроме того, для пациентов старше 18 лет с биполярными аффективными расстройствами Ламиктал назначается с целью профилактики изменений настроения, таких как гипомания, мания, депрессия и смешанные эпизоды.

Ламотриджин – Побочные эффекты, эффективность, аналоги. Информация для пациентов

Противопоказания

• Лечение биполярных расстройств у лиц младше 18 лет;
• Аллергия на компоненты препарата.

Согласно инструкции, Ламиктал следует применять с осторожностью при наличии почечной недостаточности.

Применение ламотриджина во время беременности и грудного вскармливания допустимо только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода и ребенка. Учитывая, что физиологические изменения, происходящие в период беременности, могут оказывать влияние на действие ламотриджина и/или снижать его концентрацию в организме, необходимо адаптировать терапию в соответствии с состоянием пациентки.

Инструкция по применению Ламиктала: способ и дозировка

Таблетки Ламиктал принимаются внутрь целиком, без разжевывания или разламывания. Если назначены дозы, основанные на весе тела, то для неполных таблеток следует использовать меньшее количество целых.

Растворимые или жевательные таблетки можно предварительно растворить в небольшом объеме воды, достаточном для их покрытия, или же жевать и запивать водой.

Режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач, основываясь на клинических показаниях.

Рекомендуемая дозировка для пациентов старше 12 лет:

• Монотерапия: начальная доза составляет 25 мг один раз в день на протяжении 2 недель, затем 50 мг один раз в день в течение следующих 2 недель. Для достижения наилучшего клинического результата дозу можно увеличивать на 50-100 мг каждые 1-2 недели, иногда до 500 мг в сутки. Поддерживающая доза – 100-200 мг в сутки, принимаемая в 1-2 приема;
• Комбинированная терапия с вальпроевой кислотой и другими противоэпилептическими средствами или без них: начальная доза – 25 мг в сутки, принимаемая через день в течение 2 недель, затем – 25 мг один раз в день на протяжении 2 недель. Для достижения оптимального эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг с интервалом 1-2 недели. Поддерживающая доза Ламиктала – 100-200 мг в сутки, разделенная на 1 или 2 приема;
• Комбинированная терапия (без вальпроевой кислоты) с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном (препаратами, активирующими печеночные ферменты) и другими противоэпилептическими средствами или без них: начальная доза – 50 мг один раз в день на протяжении 2 недель, затем – 50 мг дважды в день в течение 2 недель. Дозу повышают с интервалом 1-2 недели, не превышая 100 мг, до достижения желаемого терапевтического эффекта, в некоторых случаях до 700 мг в сутки. Поддерживающая доза – 100-200 мг дважды в день.

Рекомендуемая дозировка для детей от 2 до 12 лет:

• В сочетании с вальпроатом и другими противоэпилептическими средствами или без них: начальная доза – 0,15 мг на 1 кг веса ребенка один раз в день в течение 2 недель, затем – 0,3 мг на 1 кг один раз в день на протяжении 2 недель. Далее дозу увеличивают на 0,3 мг на 1 кг веса каждые 1-2 недели до достижения оптимального клинического эффекта. Поддерживающая доза составляет 1-5 мг на 1 кг веса ребенка в 1-2 приема, но не более 200 мг в сутки;
• В сочетании с противоэпилептическими средствами, активирующими печеночные ферменты (карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом), а также с другими противоэпилептическими препаратами или без них (кроме вальпроата): начальная доза – 0,6 мг на 1 кг веса ребенка в 2 приема, длительность – 2 недели, затем – 1,2 мг на 1 кг веса ребенка в 2 приема, длительность – 2 недели. Дозу увеличивают на 1,2 мг на 1 кг веса ребенка каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 5-15 мг на 1 кг веса ребенка в 2 приема, но не более 400 мг в сутки.

Корректировка режима дозирования должна проводиться в зависимости от изменения веса ребенка. Поддерживающая доза для детей в возрасте 2-6 лет может достигать верхней границы рекомендованных доз.

Побочные действия

• Нервная система: часто наблюдаются утомляемость, раздражительность, головные боли, тревожность, сонливость, головокружение, бессонница, нарушения равновесия, нистагм, атаксия и тремор; иногда могут проявляться агрессивные реакции; редко – галлюцинации, тики, спутанность сознания, возбуждение, хореоатетоз, двигательные и/или экстрапирамидные расстройства, а также учащение судорожных приступов;
• Дерматологические реакции: часто возникают кожные высыпания (обычно пятнисто-папулезного характера, временные, появляются в течение первых двух месяцев лечения); редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
• Пищеварительная система: часто наблюдаются расстройства работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); редко – функциональные нарушения печени, увеличение показателей печеночных проб, печеночная недостаточность;
• Кроветворная и лимфатическая системы: редко могут развиваться анемия, нейтропения, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Скелетно-мышечная система: часто отмечаются боли в пояснице, артралгия; редко – волчаночноподобный синдром;
• Иммунная система: редко могут возникать синдромы гиперчувствительности (лихорадка, отек лица, лимфаденопатия, гематологические нарушения, тромбогеморрагический синдром, поражение печени, полиорганная недостаточность);
• Орган зрения: часто наблюдаются нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит;
• Прочие: при резком прекращении приема Ламиктала возможно учащение приступов на фоне синдрома отмены; также может наблюдаться (при недостаточном клиническом эффекте, в том числе при эпилептическом статусе) полиорганная дисфункция, рабдомиолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, что может привести к летальному исходу.

Передозировка

При приеме доз Ламиктала, превышающих максимально допустимые значения в 10–20 раз, были зафиксированы случаи летального исхода. Симптомы передозировки могут включать атаксию, нарушения сознания, нистагм, эпилептические приступы и коматозное состояние. Кроме того, передозировка может привести к расширению интервала QRS, что указывает на удлинение времени внутрижелудочковой проводимости.

Для лечения рекомендуется госпитализация пациента и проведение мероприятий поддерживающей терапии в соответствии с протоколами национального токсикологического центра и клинической ситуацией.

Особые указания

Если не обнаружена явная причина для появления лихорадки и увеличения лимфатических узлов (при отсутствии кожной сыпи), следует немедленно прекратить прием препарата, и пациенту необходимо провести тщательное обследование.

Кожные высыпания могут быть признаком синдрома гиперчувствительности, который в редких случаях может привести к серьезным осложнениям, таким как полиорганная недостаточность и тромбогеморрагический синдром.

В большинстве случаев кожные высыпания имеют незначительную выраженность, проходят самостоятельно и не зависят от дозы (за исключением синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона).

Отмена препарата должна осуществляться постепенно, снижая дозу в течение двух недель, за исключением ситуаций, требующих немедленного прекращения лечения, включая появление кожной сыпи.

Из-за риска возникновения кожных высыпаний, включая серьезные случаи, требующие госпитализации, не следует превышать рекомендованные дозы или изменять схему лечения.

Ламиктал, будучи слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, может влиять на метаболизм фолатов при длительном применении. Однако при терапии, продолжающейся до одного года, не наблюдается значительных изменений в уровне форменных элементов крови, гемоглобина или концентрации фолатов в сыворотке и эритроцитах (при длительности приема до пяти лет).

Из-за риска накопления глюкуронида (метаболита ламотриджина) пациентам с почечной недостаточностью следует назначать препарат с осторожностью.

Не рекомендуется начинать прием препарата без консультации врача, если одновременно проводятся другие противоэпилептические терапии, содержащие ламотриджин.

При назначении суточной дозы 1-2 мг, допускается принимать ее через день по 2 мг в течение первых двух недель. Дозировка менее 1 мг не рекомендуется.

В педиатрической практике детям с установленным диагнозом не следует начинать лечение с монотерапии препаратом. Только после достижения противосудорожного эффекта с помощью комбинированной терапии можно отменить другие противоэпилептические препараты и продолжить лечение Ламикталом в виде монотерапии.

Важно учитывать возможность изменения фармакокинетики ламотриджина при изменении схемы терапии, связанной с добавлением или отменой сопутствующих противоэпилептических средств.

Во время приема Ламиктала пациентам следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

При нарушениях функции почек

У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности начальная доза Ламиктала определяется в соответствии с общепринятой схемой применения противоэпилептических средств. Для больных с выраженными нарушениями функции почек рекомендуется снижение поддерживающей дозы.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени средней степени (класс В по шкале Чайлд – Пью) и тяжелой степени (класс С по той же шкале) рекомендуется снижать начальные, увеличивающиеся и поддерживающие дозы на 50% и 75% соответственно. Корректировка увеличивающихся и поддерживающих доз осуществляется с учетом достигнутого терапевтического эффекта.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетические характеристики Ламиктала у пожилых людей схожи с таковыми у взрослых, поэтому необходимость в изменении дозировки не возникает.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и примидон, относящиеся к группе противоэпилептических препаратов, способны ускорять метаболизм ламотриджина, что приводит к уменьшению времени полувыведения (T1/2) этого вещества в два раза.

В отличие от них, вальпроат замедляет метаболизм ламотриджина, увеличивая его T1/2 до 45-55 часов у детей и до 70 часов у взрослых. Это происходит из-за того, что вальпроат конкурирует с ламотриджином за печеночные ферменты, участвующие в его метаболизме.

При добавлении Ламиктала к терапии карбамазепином могут возникнуть такие побочные эффекты, как тошнота, головокружение, двойное зрение, атаксия и нечеткость зрения. В таких случаях рекомендуется уменьшить дозу карбамазепина для устранения нежелательных симптомов.

Введение безводного глюконата лития в дозировке 2 г дважды в день на протяжении 6 дней не влияет на фармакокинетику лития при условии, что ламотриджин принимается в дозе 100 мг в сутки.

После однократного приема бупропиона повторное его использование не вызывает значительных изменений в фармакокинетике ламотриджина, за исключением небольшого увеличения AUC для его глюкуронида.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Ламикталу, можно выделить следующие: Вимпат, Габапентин, Кеппра, Лирика, Нейронтин, Топирамат, Леветирацетам, Эгипентин, Тебантин, Конвульсан, Ламитор, Ламептил, Ламотрикс, Ламотриджин, Ламотриджин Канон, Ламолеп, Сейзар и Тригинет.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре не выше 30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ламиктале

Отзывы о Ламиктале колеблются от положительных до резко негативных, что делает невозможным однозначное суждение о его эффективности и безопасности. Это связано с тем, что заболевания, для лечения которых назначают ламотриджин, требуют индивидуального подхода к выбору как препаратов, так и их дозировок.

Пациенты, которые успешно перенесли курс лечения Ламикталом, отмечают, что он довольно эффективно помогает при использовании по назначению. Наиболее распространенным побочным эффектом являются кожные высыпания, которые, как правило, проходят без дополнительного вмешательства.

Цена на Ламиктал в аптеках

Ориентировочная стоимость Ламиктала в упаковке, содержащей 30 таблеток, варьируется от 516 до 630 рублей для дозировки 25 мг, от 900 до 1235 рублей для дозировки 50 мг и от 1684 до 1959 рублей для дозировки 100 мг. Жевательные или растворимые таблетки Ламиктал с дозировкой 25 мг можно приобрести за сумму около 503–539 рублей, в то время как таблетки с дозировкой 100 мг стоят примерно 1751–1904 рубля за упаковку из 30 штук.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Ламиктал?

Препарат Ламиктал® назначают в качестве комбинированной терапии, однако возможно назначение в качестве препарата первой линии. Комбинированная терапия парциальных и генерализованных припадков, включая то- нико-клонические и припадки при синдроме Леннокса-Гасто.

Как Ламиктал влияет на настроение?

Ламотриджин — стабилизатор настроения, и, как сообщается, он может вызывать манию. Известно также, что он может вызывать гипоманию. Мания или маниакальные эпизоды являются очень распространенными симптомами биполярного расстройства.

Какой наиболее распространенный побочный эффект Ламиктала?

Наиболее распространённый побочный эффект Ламотриджина — это головная боль. Также могут возникать усталость, тошнота или бессонница, особенно на начальных стадиях лечения. В большинстве случаев эти эффекты исчезают через некоторое время, когда организм привыкнет к препарату.

Какой эффект дает ламотриджин?

Ламотриджин снижает выброс глутамата — возбуждающей аминокислоты. Соответственно, он тормозит возбуждение.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Ламиктала обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов, особенно если вы принимаете другие лекарства.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием и записывайте любые изменения в самочувствии. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать дозу или режим приема.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Ламиктала внезапно без консультации с врачом. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния или возникновению судорог. Постепенное снижение дозы поможет избежать этих рисков.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как головокружение, сыпь или изменения в настроении. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.