Форма выпуска и состав

Циталопрам выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют белый цвет и круглую двояковыпуклую форму; при разрезе внутренний слой может быть белым или с легким желтоватым оттенком. В одной картонной упаковке содержится от 1 до 5 блистеров по 10 таблеток или от 1 до 2 блистеров по 14 таблеток.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: циталопрам – 10, 20 или 40 мг (гидробромид циталопрама – 12,5; 25 или 50 мг);
• вспомогательные компоненты (10/20/40 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 46,9/93,8/187,6 мг; стеарат магния – 0,4/0,8/1,6 мг; прежелатинизированный крахмал – 20,2/40,4/80,8 мг;
• оболочка (10/20/40 мг): Opadry II (тальк – 0,47/0,94/1,88 мг; поливиниловый спирт – 1,28/2,56/5,12 мг; диоксид титана – 0,8/1,6/3,2 мг; макрогол – 0,65/1,3/2,6 мг) – 3,2/6,4/12,8 мг.

Врачи отмечают, что циталопрам является эффективным антидепрессантом, который часто назначается для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Специалисты подчеркивают, что препарат помогает улучшить общее состояние пациентов, снижая уровень тревожности и повышая настроение. Однако, как и любое лекарственное средство, циталопрам может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, головная боль и бессонница. Врачи рекомендуют внимательно следить за состоянием пациента в процессе лечения и при необходимости корректировать дозировку. Также важно учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, так как реакция на препарат может варьироваться. В целом, при правильном применении и мониторинге, циталопрам может значительно улучшить качество жизни людей, страдающих от депрессии и тревожных расстройств.

Citalopram Explained | Common vs Dangerous Side Effects

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циталопрам представляет собой антидепрессант, который относится к классу СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Он эффективно подавляет обратный захват серотонина и практически не связывается или слабо связывается с рядом рецепторов, включая ГАМК-рецепторы (гамма-аминомасляной кислоты), м-холинорецепторы, Н1-гистаминовыми, а также D1- и D2-дофаминовыми, α1-, α2-, бета-адренергическими и бензодиазепиновыми рецепторами. Это приводит к минимизации таких побочных эффектов, как ортостатическая гипотензия, негативное влияние на проводимость, частоту и силу сердечных сокращений, седативный эффект и сухость во рту.

Циталопрам слабо ингибирует изофермент CYP2D6, что делает его взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через этот фермент, крайне незначительным. Это обстоятельство способствует снижению вероятности побочных эффектов и токсичности.

Обычно антидепрессивный эффект начинает проявляться через 2–4 недели после начала приема.

На уровень гормона роста и пролактина в сыворотке крови циталопрам не оказывает влияния. Он практически не вызывает седативного эффекта и не ухудшает интеллектуальные, когнитивные и психомоторные функции.

При использовании дозировок свыше 40 мг в день циталопрам может вызывать аномальные изменения в электрической активности сердца, такие как удлинение интервала QT на ЭКГ.

Циталопрам — это антидепрессант, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в лечении депрессии и тревожных расстройств. Некоторые говорят о значительном улучшении своего состояния уже через несколько недель после начала приема. Однако, как и любое лекарство, он имеет свои побочные эффекты. Некоторые пациенты сообщают о легкой тошноте, головной боли или изменениях в весе. Важно отметить, что реакция на препарат может быть индивидуальной: для одних он становится настоящей находкой, а другие не ощущают желаемого эффекта. В целом, большинство людей рекомендуют Циталопрам как надежный вариант для борьбы с психоэмоциональными расстройствами, но подчеркивают необходимость консультации с врачом перед началом лечения.

Citalopram vs Escitalopram which is best for you?

Фармакокинетика

Биологическая доступность циталопрама составляет 80%, и практически не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается в среднем через 3 часа. Фармакокинетические характеристики препарата имеют линейный дозозависимый характер как при однократном, так и при многократном приеме (в диапазоне суточных доз от 10 до 60 мг). При ежедневном приеме циталопрама равновесная концентрация (Css) в плазме устанавливается в течение 1–2 недель терапии.

Объем распределения (Vd) составляет от 12 до 17 л/кг. Связывание с белками плазмы достигает 80%. В плазме препарат находится в неизмененном виде и проникает в грудное молоко.

Циталопрам метаболизируется через деметилирование, дезаминирование и окисление с участием ферментов цитохрома P450 (изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, а также в меньшей степени CYP2D6). В результате образуются менее активные метаболиты. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими.

Период полувыведения (T1/2) циталопрама составляет 36 часов. Выведение осуществляется через печень и почки (85% и 15% соответственно), при этом 12–23% вещества выводится в неизмененном виде через почки. Печеночный клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, а почечный клиренс – от 0,05 до 0,08 л/мин.

У пациентов старше 65 лет период полувыведения T1/2 увеличивается. Также из-за замедленного обмена веществ наблюдаются более низкие значения клиренса.

При сниженной функции печени выведение циталопрама происходит медленнее. Период полувыведения и равновесные концентрации препарата практически в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Выведение циталопрама при легком и умеренном снижении функции почек также замедляется, но не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры. При клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин применение циталопрама требует особой осторожности.

Показания к применению

• панические атаки;
• депрессивные состояния средней и тяжелой степени.

Celexa (citalopram)

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• врожденное удлинение интервала QT;
• совместное применение с медикаментами, которые удлиняют интервал QT на электрокардиограмме;
• комбинированная терапия с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), такими как селегилин, моклобемид, линезолид (антибиотик), а также в течение 14 дней после завершения их приема. Имеется возможность назначения ингибиторов МАО не ранее чем через 7 дней после прекращения использования Циталопрама;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Циталопрам назначается под наблюдением врача):

• беременность;
• период грудного вскармливания.

Инструкция по применению Циталопрама: способ и дозировка

Циталопрам следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая таблетки.

Рекомендуется использовать препарат в одно и то же время каждый день. При этом время суток и прием пищи не оказывают влияния на эффективность лечения.

Суточную дозу следует принимать за один раз.

Рекомендуемая схема применения:

• для лечения депрессии: 20 мг с возможностью увеличения до 40 мг (максимальная доза);
• при паническом расстройстве: 10 мг в течение первой недели, затем дозу удваивают; возможно применение до 40 мг Циталопрама (максимально).

Для пожилых пациентов доза составляет от 10 до 20 мг (максимально).

При выборе дозы у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин необходимо проявлять осторожность.

Начальная доза (в течение первых двух недель лечения) для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью и низкой активностью изофермента CYP2C19 не должна превышать 10 мг. При необходимости ее можно увеличить в два раза. При тяжелой печеночной недостаточности следует проявлять особую осторожность при назначении дозы.

Эффект от терапии обычно проявляется через 2–4 недели. Длительность лечения зависит от состояния пациента, эффективности и переносимости препарата. В среднем она составляет около 6 месяцев.

При резком прекращении приема Циталопрама могут возникнуть головные боли, головокружение, парестезии, нарушения сна, астения, нервозность, тремор, тошнота или рвота.

Отмену Циталопрама следует проводить постепенно, чтобы минимизировать риск развития синдрома отмены. Обычно для этого достаточно около 14 дней, однако врач принимает решение индивидуально, и в некоторых случаях может потребоваться 2–3 месяца или даже больше.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты при использовании Циталопрама проявляются в начале лечения, в течение первых одной-двух недель, и имеют слабовыраженный, временный характер. Обычно, с улучшением состояния пациента, их интенсивность значительно снижается.

Возможные побочные реакции (частота проявления: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• центральная нервная система: очень часто – головная боль, сонливость, головокружение, тремор; часто – парестезия, мигрень, нарушения сна; нечасто – судороги, экстрапирамидные расстройства; редко – серотониновый синдром (сочетание тремора, возбуждения, гипертермии и миоклонуса); с неопределенной частотой – акатизия, психомоторное возбуждение;
• пищеварительная система: очень часто – сухость во рту, запор, тошнота; часто – боли в животе, рвота, диарея, метеоризм, гепатит; с неопределенной частотой – желудочно-кишечные кровотечения;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – артериальная гипертензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия; редко – аритмия, брадикардия, снижение артериального давления; с неопределенной частотой – удлинение интервала QT на ЭКГ;
• репродуктивная система: часто – нарушения сексуальной функции (импотенция, проблемы с эякуляцией/менструальным циклом, снижение либидо); редко – галакторея;
• дыхательная система: часто – синусит, ринит; нечасто – кашель; редко – диспноэ;
• мочевыделительная система: часто – полиурия, болезненное мочеиспускание;
• кожные покровы: очень часто – повышенное потоотделение; часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница, фотосенсибилизация, пурпура, алопеция; с неопределенной частотой – кровоподтеки, ангионевротический отек;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – артралгия, миалгия, повышенный риск переломов/травм;
• психическая сфера: очень часто – нервозность, ажитация; часто – нарушения оргазма (у женщин), проблемы с концентрацией, снижение либидо, спутанность сознания, беспокойство, сонливость, амнезия, странные сновидения; нечасто – эйфория, агрессия, деперсонализация, мании, галлюцинации, повышение либидо; с неопределенной частотой – суицидальные мысли, бруксизм, панические атаки;
• органы чувств: очень часто – нарушения аккомодации; часто – проблемы со зрением/вкусом; нечасто – звон в ушах;
• органы кроветворения: редко – геморрагии (включая кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гинекологические кровотечения, экхимозы и другие формы);
• аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции;
• лабораторные показатели: часто – изменения в лабораторных показателях функции печени; нечасто – изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT), повышение активности печеночных ферментов, гипонатриемия;
• метаболизм: часто – потеря веса, изменения аппетита (снижение/повышение); редко – недостаточная секреция антидиуретического гормона, увеличение массы тела, гипокалиемия, гипонатриемия;
• другие: редко – зевота, гипертермия.

Передозировка

Ключевые признаки: повышенная сонливость, судороги, учащенное сердцебиение, замедленное сердцебиение, синюшность кожи, мышечная гипер- или гипотония, рвота, тошнота, расширение зрачков, тремор, ступор, ажитация, серотониновый синдром, головокружение, потливость, сердечная недостаточность, гипервентиляция легких, блокада ножек пучка Гиса, желудочковая и предсердная аритмия.

Случаи комы и летального исхода при передозировке Циталопрамом наблюдаются крайне редко, чаще всего это происходит в сочетании с передозировкой других медикаментов.

Специфического антидота не существует. При передозировке необходимо как можно быстрее провести промывание желудка. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Рекомендуется медицинское наблюдение; в случае нарушения дыхания и потери сознания – интубация, а также тщательный мониторинг ЭКГ и других жизненно важных функций. Это обусловлено высоким риском серьезных аритмий, которые могут проявляться узловым ритмом, синусовой тахикардией, удлинением интервала QT, что может привести к желудочковой аритмии или аритмии типа «пируэт».

Особые указания

Пациенты, страдающие депрессией, нуждаются в внимательном мониторинге своего состояния в начале лечения из-за риска суицидальных попыток. Для минимизации вероятности передозировки Циталопрам следует назначать в самых низких эффективных дозах. Эта рекомендация актуальна и для терапии других психических расстройств, так как существует возможность сопутствующего депрессивного эпизода.

Риск суицидальных действий может сохраняться до тех пор, пока не будет достигнута значительная ремиссия. Поэтому в начале лечения может быть целесообразно использовать комбинацию с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептиков.

При лечении панических расстройств с использованием антидепрессантов и бензодиазепинов у некоторых пациентов может наблюдаться усиление тревожности или беспокойства в ответ на начальную терапию. Это состояние, известное как парадоксальная тревога или патологическое растормаживание, встречается редко. Обычно его выраженность уменьшается в течение первых нескольких недель лечения. Если такая парадоксальная реакция не проходит длительное время или ее проявления превышают ожидаемую пользу от препарата, следует рассмотреть возможность отмены Циталопрама.

Гипонатриемия может развиться из-за нарушений секреции антидиуретического гормона, особенно у женщин пожилого возраста, которые находятся в группе повышенного риска.

У пациентов с диабетом использование Циталопрама может повлиять на контроль уровня глюкозы в крови, что может потребовать корректировки дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

В редких случаях может возникать акатизия, которая проявляется постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего беспокойства, что затрудняет длительное нахождение в одном положении. Обычно это состояние проходит в течение первых недель лечения.

При биполярном расстройстве возможно развитие мани, что требует отмены Циталопрама. Терапия также должна быть прекращена при возникновении маниакального состояния.

Лечение пациентов с лекарственной зависимостью и эпилептическими припадками (включая отягощенный анамнез) должно проводиться с особой осторожностью.

Клинический опыт комбинированного применения Циталопрама и электросудорожной терапии ограничен, поэтому требуется внимательность.

В начале лечения могут возникнуть симптомы беспокойства и бессонницы, что может потребовать корректировки начальной дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Люди, принимающие Циталопрам, должны быть внимательны, так как существует риск ухудшения концентрации внимания, который может быть вызван как самим заболеванием, так и побочными эффектами от лечения, или их комбинацией.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям, Циталопрам может быть назначен во время беременности и грудного вскармливания только под наблюдением врача, после тщательной оценки соотношения возможной пользы и рисков.

Использование этого препарата в третьем триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии плода. В частности, могут возникнуть такие проблемы, как судороги, дыхательная недостаточность, одышка, цианоз, колебания температуры, трудности с кормлением, гипогликемия, рвота, а также мышечная гипо- или гипертония, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, нервозность, постоянный плач, вялость и нарушения сна.

Кроме того, применение Циталопрама на поздних сроках беременности может повысить риск развития персистирующей легочной гипертензии у новорожденных. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Применение в детском возрасте

Циталопрам не рекомендуется для лечения пациентов младше 18 лет, так как нет достаточного опыта его использования в этой категории пациентов.

При нарушениях функции почек

При значении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин необходимо проявлять осторожность при выборе дозы.

При нарушениях функции печени

• Легкая и умеренная печеночная недостаточность: Циталопрам назначается в уменьшенных дозах;
• Тяжелая печеночная недостаточность: необходимо проявлять осторожность при выборе дозировки.

Применение в пожилом возрасте

Циталопрам применяется в уменьшенных дозировках.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное использование противопоказано:

• ингибиторы моноаминоксидазы (как неселективные, так и селективные), включая селегилин, моклобемид и линезолид: возможны серьезные побочные эффекты, в том числе серотониновый синдром. Начинать прием циталопрама можно не ранее чем через 14 дней после прекращения использования этих препаратов; терапия ингибиторами МАО разрешена не ранее чем через 7 дней после завершения курса циталопрама;
• препараты, удлиняющие интервал QT, включая блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (мизоластин, астемизол), антиаритмические средства (амиодарон, прокаинамид и другие), трициклические антидепрессанты и СИОЗС (флуоксетин), антипсихотики/нейролептики (пимозид, производные фенотиазина, галоперидол), ондансетрон, домперидон, противогрибковые средства азолового ряда (флуконазол, кетоконазол), противомикробные препараты (макролиды и их аналоги, производные фторхинолонов и хинолонов, пентамидин): могут возникнуть аномальные изменения в электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и нарушения сердечного ритма (включая аритмии типа «пируэт»), что может привести к летальному исходу (при приеме циталопрама в дозе более 40 мг в день);
• пимозид, а также хлорпромазин, мапротилин, амитриптилин, венлафаксин, галоперидол, терфенадин, дроперидол, тиоридазин: удлинение интервала QT.

Сочетания, требующие осторожности:

• препараты, снижающие порог судорожной готовности, такие как трициклические антидепрессанты, СИОЗС, нейролептики – производные фенотиазина, бутирофенона и тиоксантена, а также мефлохин и трамадол: могут снижать порог судорожной готовности;
• средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): побочные эффекты могут усиливаться;
• триптофан и серотонинергические препараты, включая суматриптан и другие триптаны, трамадол: их эффект может усиливаться;
• циметидин (в высоких дозах): равновесная концентрация циталопрама в крови может умеренно увеличиваться;
• непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертываемость крови (атипичные нейролептики, производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства, тиклопидин и дипиридамол): может возникнуть нарушение свертываемости крови (в начале терапии циталопрамом и после ее завершения необходимо регулярно контролировать показатели свертываемости);
• варфарин: протромбиновое время может незначительно увеличиваться;
• алкоголь: взаимодействие не установлено, однако совместное применение не рекомендуется;
• сильные ингибиторы CYP3A4 и CYP2C19, такие как итраконазол, кетоконазол, флуконазол, тиклопидин, омепразол, флувоксамин, эзомепразол, лансопразол: клиренс циталопрама может значительно снижаться, что увеличивает риск удлинения интервала QT; при комбинированном применении с этими препаратами циталопрам следует принимать в суточной дозе до 20 мг;
• имипрамин и дезипрамин: их концентрация может увеличиваться, что может потребовать коррекции дозы.

Аналоги

Среди аналогов Циталопрама можно выделить следующие препараты: Цитол, Циталон, Уморап, Сиозам, Ципрамил, Циталифт, ПРАМ и Опра.

Сроки и условия хранения

Храните в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Циталопраме

По отзывам пользователей, Циталопрам зарекомендовал себя как действенное средство. Однако в случаях появления побочных эффектов, иногда возникает необходимость остановить лечение.

Цена на Циталопрам в аптеках

Ориентировочная стоимость Циталопрама (упаковка из 30 таблеток по 10, 20 или 40 мг) варьируется в пределах 153–175, 330–394 и 389–432 рублей соответственно.

Вопрос-ответ

Для чего назначают циталопрам?

Циталопрам — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), который обычно назначают для лечения депрессии, тревожности и различных расстройств настроения. Препарат эффективен при лечении депрессии и общего тревожного расстройства. Эффект наступает в течение недели или двух после начала лечения.

Как циталопрам влияет на сон?

Эсциталопрам принадлежит к классу ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI). Он работает, увеличивая уровень серотонина — нейромедиатора, который играет ключевую роль в регуляции настроения, аппетита и сна. Уровень серотонина может быть снижен у людей, страдающих от депрессии и тревожных расстройств.

Как быстро начинает действовать циталопрам?

Антидепрессивный эффект развивается через 2—4 недели лечения, иногда скорее.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема циталопрама обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам этот препарат и в какой дозировке его следует принимать.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией и обсудите с врачом любые нежелательные реакции, которые могут возникнуть во время лечения.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием циталопрама самостоятельно. Если вы хотите прекратить лечение, обязательно обсудите это с врачом, чтобы избежать синдрома отмены и других осложнений.

СОВЕТ №4

Регулярно посещайте врача для мониторинга вашего состояния и корректировки дозировки, если это необходимо. Это поможет достичь наилучших результатов в лечении.