Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Лиофилизат для приготовления раствора, предназначенного для внутрисосудистого и внутрипузырного введения (по 10 мл в флаконах, в упаковке по 10 штук);
• Концентрат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения (по 5 мл в стеклянных флаконах, в упаковке по 1 или 10 штук; по 25 или 50 мл в стеклянных флаконах, в упаковке по 1 штуке).

Активное вещество – доксорубицина гидрохлорид:

• В одном флаконе лиофилизата содержится 10 мг;
• В 1 мл концентрата – 2 мг.

Вспомогательный компонент лиофилизата – маннитол.

Врачи отмечают, что доксорубицин является одним из наиболее эффективных противоопухолевых препаратов, используемых в лечении различных видов рака. Он принадлежит к группе антрациклинов и действует, вмешиваясь в процесс деления клеток, что приводит к гибели раковых клеток. Однако, несмотря на свою эффективность, доксорубицин может вызывать серьезные побочные эффекты, включая кардиотоксичность, что требует внимательного мониторинга состояния пациентов. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, учитывая его общее состояние и сопутствующие заболевания. Также они рекомендуют проводить регулярные обследования для оценки функции сердца во время терапии. В целом, доксорубицин остается важным инструментом в арсенале онкологов, но его применение должно быть тщательно обосновано и контролируемо.

Доксорубицин ( препарат химиотерапии) 1000 мг разведено в физрастворе

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доксорубицин синтезируется химическим путем из даунорубицина гидрохлорида. Этот препарат обладает антипролиферативными и антимитотическими свойствами. Его механизм действия заключается в прямом воздействии на клеточные мембраны, что приводит к снижению синтеза нуклеиновых кислот, образованию свободных радикалов и взаимодействию с ДНК. Опухолевые клетки проявляют чувствительность к доксорубицину в S- и G2-фазах.

Доксорубицин — это противораковый препарат, который вызывает множество обсуждений среди пациентов и медицинских специалистов. Многие пациенты отмечают его эффективность в борьбе с различными видами рака, такими как рак молочной железы и лейкемия. Однако, несмотря на положительные результаты, не обошлось и без негативных отзывов. Некоторые пациенты сообщают о серьезных побочных эффектах, таких как тошнота, потеря аппетита и усталость. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на препарат может сильно варьироваться. Кроме того, обсуждаются вопросы о необходимости мониторинга сердечно-сосудистой системы, поскольку доксорубицин может оказывать токсическое воздействие на сердце. В целом, мнения о доксорубицине разнообразны, и его применение требует тщательного взвешивания всех рисков и преимуществ.

Какая химия самая токсичная? #онкология #химиотерапия #рак #лечениерака #лечениеонкологии #ракгруди

Фармакокинетика

Степень абсорбции доксорубицина достаточно высока, и он демонстрирует равномерное распределение в организме. Это вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер и связывается с белками плазмы примерно на 75%. Препарат метаболизируется в печени, образуя основной метаболит — доксорубицинол, который обладает фармакологической активностью.

Доксорубицин участвует в процессах ферментативного восстановления, которые происходят под воздействием дегидрогеназ, редуктаз и оксидаз, что приводит к образованию свободных радикалов и развитию кардиотоксического эффекта. После внутривенного введения вещество быстро выводится из кровотока, накапливаясь в миокарде, легких, селезенке, печени и почках. Период полувыведения как доксорубицина, так и доксорубицинола составляет от 20 до 48 часов. В неизмененном виде доксорубицин выводится в течение 7 дней (примерно 40% от введенной дозы). От 5 до 12% активного вещества и его метаболитов выводится с мочой в течение 5 дней.

У детей старше 2 лет клиренс доксорубицина превышает аналогичный показатель у взрослых. У детей младше 2 лет клиренс практически равен таковому у взрослых. У пожилых пациентов необходимость в коррекции дозы отсутствует. В среднем клиренс доксорубицина у мужчин значительно выше, чем у женщин. Однако терминальный период полувыведения препарата у мужчин дольше, чем у женщин (54 и 35 часов соответственно).

Влияние расы пациента на фармакокинетические характеристики доксорубицина до сих пор не было изучено. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс доксорубицина и его основного метаболита немного снижается. Неизвестно, как изменения в функции почек влияют на фармакокинетику данного препарата.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Доксорубицин используется для терапии ряда онкологических заболеваний, включая: остеогенную саркому, саркому мягких тканей, саркому Юинга, саркому Капоши (у пациентов с ВИЧ), злокачественную тимому, ретинобластому, гепатобластому, нейробластому, опухоль Вильмса, трофобластические опухоли, карциноид, острый миелобластный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфолейкоз, неходжкинскую лимфому, миеломную болезнь, лимфогранулематоз, мелкоклеточный рак легких, рак молочной железы, рак щитовидной железы, рак пищевода, первичный гепатоцеллюлярный рак, рак желудка, рак поджелудочной железы, рак яичников, герминогенную опухоль яичка, рак эндометрия, рак предстательной железы, рак шейки матки, рак надпочечников, а также рак мочевого пузыря (включая профилактику рецидивов после хирургического вмешательства).

Особенности лекарственной терапии рака яичника препаратом липосомальный доксорубицин в клин практике

Противопоказания

• Явное угнетение функциональной активности костного мозга, возникающее на фоне лучевой терапии и применения различных химиотерапевтических средств;
• Лейкопения;
• Острый гепатит;
• Значительные нарушения работы печени;
• Тромбоцитопения;
• Серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы, включая выраженные аритмии, миокардит и острый инфаркт миокарда;
• Анемия;
• Предшествующее лечение с использованием антрациклинов в максимальных суммарных дозах;
• Период беременности и кормления грудью;
• Повышенная чувствительность к гидроксибензоатам.

Кроме того, внутрипузырное введение данного препарата противопоказано для пациентов с инвазивными опухолями, проникающими в стенку мочевого пузыря, а также при наличии инфекций и воспалительных процессов в мочевыводящих путях и мочевом пузыре.

Инструкция по применению Доксорубицина: способ и дозировка

Лиофилизат предназначен для введения в мочевой пузырь, вену (в/в) или артерию (в/а).

Применение данного препарата возможно как в рамках монотерапии, так и в сочетании с другими цитостатическими средствами, в дозах, соответствующих установленной схеме лечения.

Дозировку определяет врач-онколог индивидуально для каждого пациента.

Лиофилизат доксорубицина гидрохлорида восстанавливается с помощью воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида непосредственно перед использованием. Необходимую разовую дозу полученного раствора дополнительно разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции не более 1 мг препарата на 1 мл.

При внутривенном введении полученный раствор вводится в порт для инъекций системы для в/в вливаний в течение 3-10 минут во время быстрой инфузии 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Перед введением важно убедиться, что игла (или катетер) правильно установлены в вену. Не рекомендуется вводить препарат в вены, расположенные над суставами или в мелкие вены, а также в конечности с нарушенным лимфатическим и венозным оттоком.

Рекомендуемая дозировка при в/в введении:

• Монотерапия: на один цикл терапии по 60-75 мг на 1 кв.м. поверхности тела каждые три недели. Обычно цикловая доза вводится однократно, но при необходимости ее можно разделить на несколько доз, например, по 25-30 мг на 1 кв.м. в сутки в первые три дня цикла. Для снижения токсичности, особенно кардиотоксичности доксорубицина, введение может проводиться еженедельно по 10-20 мг на 1 кв.м.;
• Комбинированное лечение: доксорубицин гидрохлорид назначается в цикловой дозе 30-60 мг на 1 кв.м. каждые 3-4 недели. Каждое следующее введение возможно только при отсутствии признаков токсичности, особенно со стороны крови и желудочно-кишечного тракта.

Общая доза доксорубицина не должна превышать 550 мг на 1 кв.м.

Пациентам, которые ранее получали другие кардиотоксические препараты или проходили лучевую терапию в области перикарда или средостения, введение суммарной дозы доксорубицина свыше 450 мг на 1 кв.м. должно проводиться под строгим контролем функции сердца.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу доксорубицина следует уменьшить в зависимости от уровня общего билирубина в сыворотке крови: при уровне билирубина 1,2-3 мг/дл дозу снижают на 50%, если уровень превышает 3 мг/дл – на 75%.

Рекомендуется увеличивать интервалы между циклами или назначать более низкие дозы пациентам, которые ранее проходили обширную противоопухолевую терапию, а также тем, кто страдает ожирением, опухолевой инфильтрацией костного мозга, а также пожилым и детям.

Введение доксорубицина в мочевой пузырь показано при лечении поверхностных опухолей мочевого пузыря и для профилактики рецидивов после трансуретральной резекции. Внутрипузырное введение не подходит для лечения инвазивных опухолей, проникающих в мышечную стенку мочевого пузыря.

Рекомендуемая дозировка для внутрипузырного введения составляет 30-50 мг на одну инсталляцию, в зависимости от цели – лечение или профилактика. Перерыв между процедурами может составлять от одной недели до одного месяца. Для равномерного распределения препарата по слизистой оболочке мочевого пузыря после инсталляции пациенту рекомендуется менять положение тела каждые пятнадцать минут. Препарат должен находиться в мочевом пузыре в течение 1-2 часов, после чего пациент должен его опорожнить.

При возникновении симптомов химического цистита (дискомфорт в области мочевого пузыря, дизурия, никтурия, полиурия, гематурия, болезненное мочеиспускание, некроз стенки мочевого пузыря) дозу следует растворить в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Особое внимание следует уделять проблемам катетеризации, особенно при лечении пациентов с обструкцией мочеиспускательного канала, вызванной массивными внутрипузырными опухолями.

Внутриартериальное введение в общую печеночную артерию назначается пациентам с гепатоцеллюлярным раком для обеспечения усиленного местного воздействия и снижения общей токсической нагрузки на организм. Дозировка составляет 30-150 мг на 1 кв.м. с интервалом от 3 недель до 3 месяцев. Применение более высоких доз допускается только при возможности одновременного экстракорпорального выведения препарата.

Доксорубицин в форме концентрата предназначен для внутривенного и внутрипузырного введения. Режим дозирования зависит от состояния пациента, клинических показаний и схемы цитотоксической терапии.

Побочные действия

Использование Доксорубицина может сопровождаться рядом побочных эффектов:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): возможны рвота, тошнота, эзофагит или стоматит (симптомы могут проявиться через 5-10 дней, чаще всего после трех дней подряд введения, что может привести к серьезным инфекциям), язвы в ЖКТ; в редких случаях – диарея, анорексия;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и кроветворения: менее чем у 10% пациентов, получивших общую дозу свыше 550 мг на 1 кв.м. тела, может развиться застойная сердечная недостаточность, проявляющаяся одышкой, учащенным или нерегулярным сердцебиением, отеками лодыжек и стоп (это состояние требует немедленной отмены препарата, так как существует риск необратимой, потенциально летальной кардиомиопатии, вероятность которой зависит от дозы и продолжительности лечения); возможны также острая желудочковая и предсердная аритмия (обычно в первые часы после введения); в редких случаях (после применения в течение нескольких дней до нескольких недель) – токсический миокардит или синдром перикардита-миокардита (сердечная недостаточность, перикардит, тахикардия); к 10-15 дню лечения может наблюдаться лейкопения (формула крови, как правило, восстанавливается через 21 день после завершения терапии); тромбоцитопения; при очень быстром введении – гиперемия по ходу вены и прилив крови к лицу; флебосклероз (при введении в мелкие вены или многократном введении в одну вену);
• Со стороны мочеполовой системы: возможны нефропатия, гиперурикемия, изменение цвета мочи (моча может приобретать красноватый оттенок, который исчезает в течение 48 часов); при внутрипузырном введении – жжение в уретре и мочевом пузыре, затрудненное и болезненное мочеиспускание, гематурия, цистит;
• Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, озноб, повышение температуры тела, анафилаксия;
• Со стороны кожи: потемнение ногтей, ладоней и подошв; возможна полная и обратимая алопеция; рецидив лучевой эритемы;
• Прочие: целлюлит, экстравазат, некроз (в случае попадания Доксорубицина в окружающие ткани), в редких случаях – слезотечение, конъюнктивит.

Передозировка

В случае острого передозирования Доксорубицина возможно развитие серьезной миелосупрессии, которая чаще всего проявляется в виде тромбоцитопении и лейкопении. Кроме того, применение препарата в больших дозах часто сопровождается выраженной кардиотоксичностью и может вызывать токсические реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

На данный момент антидот к доксорубицину не установлен. При возникновении угрожающих состояний рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

Доксорубицин не следует смешивать с другими противораковыми средствами в одном шприце.

Во время лечения необходимо регулярно (не реже двух раз в неделю) контролировать показатели крови, а также функции сердца и печени, поскольку кардиотоксичность и угнетение костномозгового кроветворения являются дозозависимыми факторами. Повторный курс терапии можно начинать только при полном отсутствии признаков гематотоксичности.

Пациентам, которые ранее проходили цитотоксическую или лучевую терапию, а также пожилым или детям с недостаточным запасом костного мозга, препарат следует назначать с особой осторожностью.

Все стоматологические процедуры рекомендуется проводить до начала лечения Доксорубицином, так как их выполнение в процессе терапии может увеличить риск микробных инфекций, кровоточивости десен и замедлить заживление.

Если препарат попадает под кожу, вливание следует немедленно прекратить и продолжить инъекцию в другой венозный доступ.

После завершения химиотерапии Доксорубицин можно применять не ранее чем через месяц.

При повышенном риске развития нефропатии на фоне увеличения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови необходимо скорректировать дозы урикозурических и противоподагрических препаратов. В процессе лечения важно обеспечить достаточное потребление жидкости и усилить диурез для выведения мочевой кислоты.

Процедура введения препарата должна проводиться с соблюдением всех стандартных мер стерильности при подготовке и разбавлении инъекционных растворов специально обученным медицинским персоналом. После завершения процедуры использованные шприцы, иглы, флаконы, ампулы и остатки неиспользованного препарата подлежат утилизации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Использование Доксорубицина может сопровождаться такими побочными эффектами, как тошнота и рвота, поэтому важно проявлять осторожность при вождении автомобилей или работе с механизмами, которые требуют высокой концентрации. Если у вас возникнут какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется временно прекратить участие в указанных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Доксорубицин, как активный компонент, демонстрирует значительную эффективность, поэтому только специалист-онколог способен правильно оценить его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут приниматься одновременно.

Аналоги

Среди аналогов Доксорубицина можно выделить следующие препараты: Адрибластин, который быстро растворяется, Доксорубицин-Ронц, Доксорубицин-Ферейн, Доксорубицин-Деко, Доксорубицин-Тева, Доксорубицин-Эбеве, Доксорубицин Лахема, Доксолек, Келикс, Онкодокс 10 и Онкодокс 50.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте в защищенном от света пространстве при температуре: лиофилизат – не выше 5 °C, концентрат – от 2 до 8 °C, не допускайте замораживания.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доксорубицине

Множество отзывов о Доксорубицине отмечают наличие серьезных побочных эффектов, среди которых длительное ухудшение самочувствия, язвы на коже в местах введения, потеря волос и негативное влияние на внутренние органы. Оценить эффективность этого препарата в каждом отдельном случае способен лишь опытный врач, который должен учитывать состояние пациента, потенциальные последствия лечения, тип онкологического заболевания, а также использование препарата как в монотерапии, так и в рамках комбинированного лечения и другие факторы.

Цена на Доксорубицин в аптеках

Средняя стоимость Доксорубицина в виде лиофилизата для приготовления раствора, предназначенного для внутрисосудистого и внутрипузырного введения, составляет 231 рубль за один флакон. Цены на концентрат для создания раствора для тех же методов введения колеблются от 229 до 273 рублей за флакон объемом 5 мл, а также от 520 до 750 рублей за флакон объемом 25 мл.

Вопрос-ответ

Что за препарат доксорубицин?

Доксорубицин (другие названия: Адриамицин, Рубекс) — химиопрепарат из группы антрациклиновых антибиотиков. Вместе с ним в эту группу входят Эпирубицин, Идарубицин, Даунорубицин. Его получают из бактерий рода стрептомицетов, а именно из Streptomyces peuceticus var. Caesius.

Насколько эффективен доксорубицин?

Было установлено, что эффективность доксорубицина составила 55% по сравнению с 59% при использовании прерывистого варианта «схемы Купера» и 65% при назначении непрерывного варианта.

Почему доксорубицин красный?

Доксорубицин — самый яркий по цвету и по ширине спектра противоракового действия. Три десятилетия его использовали при множестве злокачественных опухолей, потому что дуэт с циклофосфаном в онкологии был самым-самым, не без таких же красочных побочных эффектов — ну точно красный дьявол для клеток рака и наиболее нежных.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения доксорубицином обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом. Обсудите все возможные побочные эффекты и противопоказания, чтобы быть полностью информированным о процессе лечения.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время терапии. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте об этом врачу. Это поможет своевременно выявить возможные осложнения и скорректировать лечение.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на свое питание. Поддерживайте сбалансированный рацион, богатый витаминами и минералами, чтобы укрепить иммунную систему и помочь организму справляться с побочными эффектами лечения.

СОВЕТ №4

Не забывайте о поддержке. Общение с другими пациентами, проходящими аналогичное лечение, или участие в группах поддержки может помочь вам справиться с эмоциональными и психологическими трудностями, связанными с терапией.