Форма выпуска и состав

Норадреналин представлен в виде концентрата, который используется для приготовления раствора для внутривенного введения. Он имеет прозрачный, бесцветный или слегка коричневато-желтый оттенок и выпускается в бесцветных стеклянных ампулах объемом 2, 4 или 8 мл. В одной упаковке содержится 5 ампул, а в картонной коробке может быть 1 или 2 упаковки.

В каждом миллилитре концентрата содержится:

• Активное вещество: гидротартрат норэпинефрина (в виде моногидрата) – 2 мг (что соответствует 1 мг норэпинефрина в свободной форме);
• Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота или гидроксид натрия – для достижения pH 3,0-4,5, хлорид натрия – 8,4 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Врачи отмечают, что норадреналин играет ключевую роль в регуляции сердечно-сосудистой системы и ответе организма на стресс. Этот нейромедиатор, вырабатываемый надпочечниками, способствует повышению артериального давления и улучшению кровоснабжения жизненно важных органов. Специалисты подчеркивают, что норадреналин не только активирует симпатическую нервную систему, но и влияет на настроение и уровень тревожности. Однако, при его избыточной продукции могут возникать серьезные проблемы, такие как гипертония и сердечные заболевания. Врачи рекомендуют внимательно следить за состоянием здоровья и при необходимости обращаться за медицинской помощью, чтобы избежать негативных последствий, связанных с дисбалансом норадреналина в организме.

Adrenaline versus Noradrenaline | epinephrine versus Norepinephrine

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норэпинефрин представляет собой нейромедиатор и биогенный амин, который оказывает мощное стимулирующее воздействие на α-адренорецепторы и умеренное влияние на β1-адренорецепторы. Даже при низких концентрациях в крови это вещество вызывает обширную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые расширяются благодаря непрямому эффекту, связанному с увеличением потребления кислорода. Это приводит к росту ударного и минутного объема сердца, а также к увеличению частоты (при отсутствии ваготонии) и силы сокращений миокарда. Норэпинефрин способствует повышению как диастолического, так и систолического артериального давления, увеличивает центральное венозное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Кардиотропный эффект норадреналина объясняется его активным воздействием на β1-адренорецепторы сердца.

Норадреналин — это важный нейромедиатор, который играет ключевую роль в регуляции настроения и эмоционального состояния. Многие люди отмечают, что его уровень напрямую влияет на их способность справляться со стрессом. Например, некоторые утверждают, что повышенный уровень норадреналина помогает им чувствовать себя более энергичными и сосредоточенными, особенно в моменты напряженной работы или учебы.

С другой стороны, недостаток этого вещества может приводить к чувству усталости и апатии. Люди, страдающие от депрессии, часто упоминают о снижении уровня норадреналина как одной из причин своего состояния. В социальных сетях можно встретить обсуждения о том, как физическая активность и правильное питание способствуют естественному повышению этого нейромедиатора, что, в свою очередь, улучшает общее самочувствие.

Таким образом, норадреналин становится темой активных разговоров, ведь его влияние на психоэмоциональное состояние невозможно переоценить.

2-Minute Neuroscience: Norepinephrine

Фармакокинетика

После введения норэпинефрина внутривенно его действие начинается довольно быстро, однако продолжительность эффектов ограничена. Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 минут. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы благодаря обратному захвату и метаболическим процессам, при этом он слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм вещества происходит в печени и других тканях, где оно подвергается метилированию с участием катехол-О-метилтрансферазы и дезаминированию под воздействием моноаминоксидазы. Конечным продуктом метаболизма является 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота, а промежуточными метаболитами выступают 3,4-дигидроксиминдальная кислота и норметанефрин.

Метаболиты норэпинефрина в основном выводятся через почки с мочой в форме сульфатных конъюгатов, а в меньшей степени – в виде глюкуронидных конъюгатов.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Норадреналин используется для оперативного повышения артериального давления в случае его резкого снижения.

Норадреналин — Вячеслав Дубынин

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением ситуаций, когда препарат используется для поддержания коронарного и мозгового кровотока до завершения терапии, направленной на восстановление объема циркулирующей крови);
• Значительная гиперкапния и гипоксия;
• Проведение общей анестезии с использованием циклопропана и галотана (из-за повышенного риска аритмий сердца);
• Аллергия на компоненты препарата.

Относительные противопоказания (Норадреналин следует использовать с осторожностью при наличии следующих заболеваний или состояний):

• Острая сердечная недостаточность, выраженная левожелудочковая недостаточность;
• Стенокардия Принцметала;
• Недавний инфаркт миокарда;
• Тромбоз коронарных, периферических или брыжеечных сосудов (из-за риска увеличения зоны инфаркта и ухудшения ишемии);
• Недостаточное кровообращение.

Женщинам, находящимся в периоде беременности и лактации, Норадреналин можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Инструкция по применению Норадреналина: способ и дозировка

Норадреналин следует вводить исключительно внутривенно, используя устройства центрального венозного доступа, чтобы минимизировать риск экстравазации и возможного некроза тканей.

Дозировка Норадреналина определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

В зависимости от метода введения Норадреналина, концентрат разводится следующим образом:

• Для шприцевой инфузионной помпы: к 4 мл препарата с концентрацией 1 мг/мл добавляют 46 мл 5% раствора декстрозы;
• Для капельницы: к 40 мл препарата с концентрацией 1 мг/мл добавляют 460 мл 5% раствора декстрозы.

В обоих случаях конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л (что соответствует 40 мг/л норэпинефрина в свободной форме). Нельзя смешивать Норадреналин с другими медикаментами.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость введения составляют 0,1-0,3 мкг/кг в минуту. Скорость инфузии постепенно увеличивается поэтапно, на 0,05-0,1 мкг/кг в минуту, в зависимости от наблюдаемого прессорного эффекта, до достижения желаемой нормотонии. Дозы могут варьироваться для разных пациентов. Цель терапии – достичь нижней границы нормы систолического давления (от 100 до 120 мм рт. ст.) или обеспечить достаточный уровень среднего давления (выше 65-80 мм рт. ст. в зависимости от состояния пациента).

Перед началом или в процессе лечения необходимо скорректировать гипоксию, гиповолемию, гиперкапнию и ацидоз.

Препарат следует использовать в сочетании с адекватным восполнением объема циркулирующей крови.

Чтобы избежать гипертензии, продолжительность, скорость введения и дозу раствора Норадреналина определяют с учетом контроля сердечной деятельности и под строгим врачебным наблюдением артериального давления (до достижения нормотонии – каждые 2 минуты, затем каждые 5 минут на протяжении всей инфузии).

Терапию следует снижать постепенно, так как резкое прекращение препарата может вызвать острую гипотензию.

Продолжительность курса может составлять от нескольких часов до 6 дней.

Из-за риска развития некрозов следует избегать введения Норадреналина внутримышечно и подкожно.

Побочные действия

• Центральная нервная система: бессонница, тревожность, головные боли, психотические расстройства, цефалгия, тремор, слабость, снижение концентрации, спутанность сознания, рвота, тошнота, анорексия;
• Сердечно-сосудистая система: гипоксия тканей и повышенное артериальное давление, ишемические расстройства (вызванные сильной вазоконстрикцией, что может привести к похолоданию и бледности кожи лица и конечностей), тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, увеличение сократительной способности сердца из-за бета-адренергического воздействия Норадреналина (хронотропного и инотропного), острая сердечная недостаточность;
• Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания;
• Дыхательная система: боли в области груди и средостения, одышка, дыхательная недостаточность, затрудненное дыхание;
• Иммунная система: затрудненное дыхание и аллергические реакции (при наличии повышенной чувствительности к компонентам препарата);
• Орган зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью – с закрытием угла передней камеры глазного яблока);
• Местные реакции: раздражение в месте инъекции или развитие некроза.

При быстром введении Норадреналина могут возникать: озноб, головная боль, тахикардия, охлаждение конечностей.

Длительное применение препарата для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может привести к следующим побочным эффектам: тяжелый висцеральный и периферический ангиоспазм, гипоксия тканей, снижение почечного кровотока, уменьшение объема мочи, повышение уровня лактата в сыворотке крови.

При наличии повышенной чувствительности к компонентам препарата во время лечения в обычных или высоких дозах могут наблюдаться диспепсические расстройства и значительное повышение артериального давления, сопровождающееся светобоязнью, головной болью, бледностью кожи, колющей болью за грудиной, рвотой и увеличением потоотделения.

Передозировка

При использовании Норадреналина в больших дозах могут возникнуть такие побочные эффекты, как значительное повышение кровяного давления, спазмы сосудов кожи, отсутствие мочеиспускания и коллапс. Если появляются симптомы передозировки, зависящие от дозы, следует уменьшить количество препарата.

Особые указания

Совместное использование Норадреналина с ингибиторами моноаминоксидазы, такими как триптилин и имипрамин, не рекомендуется из-за риска значительного и длительного повышения артериального давления.

Пожилые пациенты могут быть более восприимчивы к действию данного препарата, поэтому для предотвращения гипертензии во время инфузии следует регулярно (каждые 2 минуты) контролировать скорость введения и артериальное давление.

При длительном применении Норадреналина возможно снижение объема плазмы, что требует коррекции для избежания возвратной гипотонии после прекращения лечения.

Если во время инфузии возникают нарушения сердечного ритма, необходимо уменьшить дозу.

При использовании Норадреналина у пациентов с сахарным диабетом и гипертиреозом следует проявлять особую осторожность.

Чтобы минимизировать риск экстравазации и последующего некроза тканей при введении препарата, важно постоянно следить за положением иглы в вене. Место инфузии следует регулярно проверять на наличие инфильтрации (свободного потока). Для предотвращения экстравазации препарата необходимо действовать осторожно. Из-за вазоконстрикции вен с повышенной проницаемостью может произойти утечка Норадреналина в окружающие ткани. Для уменьшения эффекта локальной вазоконстрикции рекомендуется сменить место инфузии.

При экстравазации Норадреналина из инъекции или сосуда может наблюдаться побледнение и последующее разрушение тканей из-за сосудосуживающего действия препарата. Если Норадреналин попадает мимо венозного кровотока, в место инъекции вводят 5-10 мл мезилата фентоламина, разведенного в 10-15 мл физиологического раствора.

После разведения концентрата Норадреналина полученный раствор следует использовать в течение 12 часов.

Применение при беременности и лактации

Норэпинефрин способен снижать кровоснабжение плаценты и вызывать брадикардию у плода, а также может приводить к сокращениям матки, что в свою очередь может вызвать асфиксию плода на поздних стадиях беременности.

Использование норэпинефрина в период грудного вскармливания требует особой осторожности, так как нет данных о его способности попадать в грудное молоко.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Норадреналина с рядом медикаментов могут наблюдаться следующие последствия:

• Сердечные гликозиды, хинидин и трициклические антидепрессанты: повышенный риск возникновения аритмий;
• Ингаляционные анестетики (изофлуран, галотан, хлороформ, энфлуран, метоксифлуран, циклопропан): увеличение вероятности желудочковых аритмий;
• Альфа-адреноблокаторы (лабеталол, доксазозин, фентоламин, феноксибензамин, теразозин, празозин, талазозин) и другие препараты с альфа-адреноблокирующим действием (локсапин, галоперидол, тиоксантены, фенотиазины): снижение сосудосуживающего эффекта Норадреналина;
• Гипотензивные средства и диуретики: уменьшение эффективности Норадреналина;
• Мапротилин и трициклические антидепрессанты: усиление прессорного эффекта, сердечно-сосудистых реакций, аритмий и тахикардии;
• Доксапрам и кокаин: взаимное усиление гипертензивного воздействия;
• Бета-адреноблокаторы: взаимное ослабление действия;
• Нитраты: снижение антиангинального эффекта;
• Фуразолидон, ингибиторы моноаминоксидазы, селегилин и прокарбазин: усиление и продление прессорного эффекта;
• Гормоны щитовидной железы: увеличение риска коронарной недостаточности на фоне стенокардии;
• Окситоцин или алкалоиды спорыньи: усиление вазопрессорного и сосудосуживающего действия.

Аналоги

Среди аналогов Норадреналина можно выделить следующие препараты: Норадреналин Агетан, Норэпинефрин, Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал и Норэксадрин.

Сроки и условия хранения

Храните в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Норадреналине

Препарат часто применяется в экстренных ситуациях, когда существует угроза жизни, поэтому отзывы о Норадреналине от пациентов практически не встречаются. В таких обстоятельствах больные не в состоянии адекватно оценить эффективность лечения и зачастую даже не осознают, что получали этот препарат. Обычно мнения о данном медикаменте выражают медицинские специалисты, которых в первую очередь интересует скорость введения Норадреналина в критические моменты для пациента. Врачам необходимо использовать весь свой профессиональный опыт и знания, чтобы спасти жизнь человека и правильно провести терапию с использованием этого средства. Поэтому необходимость в самостоятельном применении данного препарата пациентами отсутствует.

Цена на Норадреналин в аптеках

Средняя стоимость Норадреналина в аптечных сетях колеблется от 1198 до 1550 рублей за ампулы объемом 4 мл (в упаковке 10 штук) и составляет от 1456 до 1500 рублей за ампулы объемом 8 мл (также в упаковке 10 штук).

Вопрос-ответ

Что делает гормон норадреналин?

Норадреналин как гормон. Норадреналин принимает участие в регуляции артериального давления и периферического сосудистого сопротивления. Например, при переходе из лежачего положения в стоячее или сидячее уровень норадреналина в плазме крови в норме уже через минуту возрастает в несколько раз.

Как ощущается норадреналин?

Рост норадреналина вызывает расширение зрачков, появление дрожи, повышение давления, головную боль и учащение пульса. Когда гормоны распадаются, они выводятся из организма с мочой.

Как норадреналин влияет на поведение?

В целом норадреналин (как и адреналин) помогает взбодриться, сосредоточиться, мобилизоваться на какое-то действие. Его уровень резко повышается в стрессовых ситуациях. Однако его функции порой выходят за рамки стрессовой мобилизации.

В чём разница адреналина и норадреналина?

Норадреналин сужает кровеносные сосуды, повышая кровяное давление, а адреналин учащает сердцебиение и стимулирует обмен веществ. После завершения своего действия эти гормоны расщепляются на физиологически неактивные вещества (гомованилиновую кислоту, норметанефрин и т. д.).

Советы

СОВЕТ №1

Изучите влияние норадреналина на ваше настроение и уровень стресса. Понимание того, как этот нейромедиатор влияет на ваше эмоциональное состояние, поможет вам лучше справляться с тревожностью и депрессией.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на физическую активность. Упражнения способствуют выработке норадреналина, что может улучшить ваше настроение и повысить уровень энергии. Регулярные тренировки помогут поддерживать баланс этого важного нейромедиатора.

СОВЕТ №3

Следите за своим питанием. Некоторые продукты, такие как бананы, шоколад и орехи, могут способствовать выработке норадреналина. Включение этих продуктов в рацион может помочь улучшить ваше общее самочувствие.

СОВЕТ №4

Практикуйте методы релаксации, такие как медитация или йога. Эти практики могут помочь снизить уровень стресса и способствовать нормализации выработки норадреналина, что в свою очередь положительно скажется на вашем психоэмоциональном состоянии.