Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Бетаксолола:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белые или белые, круглые, двояковыпуклые, с риской; при разрезе ядро – почти белого или белого цвета (упаковка по 10 штук в контурных ячейках, по 1–3, 5 или 10 упаковок в картонной коробке);
• Глазные капли: прозрачные, бесцветные или слегка желтоватые (объем 1,5, 2 или 5 мл в полимерных тюбиках-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков в картонной упаковке; по 5 или 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона в картонной упаковке; по 5 или 10 мл в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке).

Состав одной таблетки:

• Активное вещество: гидрохлорид бетаксолола – 20 мг;
• Вспомогательные компоненты: аэросил (коллоидный диоксид кремния) – 1,2 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 128,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 85,8 мг; стеарат магния – 2,5 мг;
• Оболочка: Opadry II белый 85F18422 (диоксид титана – 1,25 мг; полиэтиленгликоль – 1,01 мг; поливиниловый спирт – 2 мг; тальк – 0,74 мг).

Состав одного миллилитра капель:

• Активное вещество: бетаксолол – 5 мг (в форме гидрохлорида бетаксолола – 5,6 мг);
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8 мг; дигидрат эдетата динатрия (дигидрат динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,1 мг; хлорид бензетония – 0,1 мг; 1 М хлористоводородная кислота или 1 М гидроксид натрия – до pH 6,0–7,8; очищенная вода – до 1 мл.

Врачи отмечают, что бетаксолол является эффективным препаратом для лечения глаукомы и повышения внутриглазного давления. Он относится к группе бета-адреноблокаторов и помогает снизить продукцию водянистой влаги в глазу, что способствует нормализации давления. Специалисты подчеркивают, что бетаксолол имеет хорошую переносимость и может применяться у пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как астма или сердечно-сосудистые расстройства, при соблюдении осторожности. Однако, как и любой другой медикамент, он может вызывать побочные эффекты, включая утомляемость и головокружение. Врачи рекомендуют регулярный мониторинг состояния пациентов и индивидуальный подход к каждому случаю, чтобы минимизировать риски и достичь наилучших результатов лечения.

Локрен таблетки — видео инструкция, показания, описание, отзывы, дозировка — Бетаксолол

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При пероральном употреблении бетаксолол демонстрирует кардиоселективное β-адреноблокирующее действие. При превышении терапевтических доз наблюдается незначительный мембраностабилизирующий эффект, аналогичный действию местных анестетиков или хинидина. Бетаксолол не обладает частичной агонистической активностью, что означает отсутствие собственного симпатомиметического эффекта.

Селективность препарата в отношении β1-адренорецепторов не является абсолютной, так как при высоких концентрациях бетаксолол может воздействовать и на β2-адренорецепторы, которые в основном находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов. Однако это влияние значительно слабее по сравнению с воздействием неселективных β-адреноблокаторов на β2-адренорецепторы.

Блокирующее действие бетаксолола на β1-адренорецепторы приводит к ряду фармакодинамических эффектов:

• снижение частоты сердечных сокращений как при физической активности, так и в состоянии покоя (это достигается за счет блокировки β-адренорецепторов в синусовом узле и отсутствия внутренней симпатомиметической активности бетаксолола, что замедляет автоматизм синусового узла);
• уменьшение сердечного выброса при физической нагрузке и в покое (это происходит благодаря конкурентному антагонизму с катехоламинами на периферических адренергических окончаниях);
• снижение диастолического и систолического артериального давления как при физической активности, так и в состоянии покоя (механизм гипотензивного действия будет описан ниже);
• снижение рефлекса ортостатической тахикардии.

Эти эффекты приводят к уменьшению нагрузки на сердце как при физической активности, так и в состоянии покоя. Механизм гипотензивного действия до конца не выяснен. Предполагается, что β-адреноблокаторы воздействуют на организм следующим образом:

• уменьшают сердечный выброс;
• устраняют спазм периферических артерий (это происходит благодаря центральному действию, которое снижает симпатическую импульсацию на периферию, а также ингибированию активности ренина).

При длительном применении бетаксолола его гипотензивное действие остается стабильным. При однократном приеме бетаксолола в дозе от 5 до 40 мг гипотензивный эффект остается одинаковым через 3–4 часа после приема (время достижения максимальной концентрации в крови) и через 1 сутки (перед следующим приемом).

При использовании бетаксолола в дозах 5 и 10 мг гипотензивный эффект составляет 50% и 80% соответственно от эффекта, достигаемого при дозе 20 мг. В диапазоне доз от 5 до 20 мг гипотензивный эффект зависит от дозы, причем увеличение дозы с 10 до 20 мг приводит к незначительному приросту действия. При увеличении дозы с 20 до 40 мг гипотензивный эффект изменяется незначительно. Для каждой дозы бетаксолола максимальный гипотензивный эффект достигается через 1–2 недели.

Эффект снижения частоты сердечных сокращений, в отличие от гипотензивного действия бетаксолола, не увеличивается при повышении дозы (с 10 до 40 мг).

Кроме того, применение бетаксолола может замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

При местном использовании в виде глазных капель бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. В отличие от других β-адреноблокаторов, применение бетаксолола не приводит к снижению кровотока в зрительном нерве. Бетаксолол не вызывает сокращения цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и циркулярной мышцы (миоз), а также гемералопии и эффекта «пелены» перед глазами.

Гипотензивный эффект проявляется через 30 минут после закапывания, а максимальный эффект достигается через 2 часа. Влияние препарата на офтальмотонус сохраняется в течение 12 часов после однократной инстилляции.

Бетаксолол — это препарат, который часто обсуждают как среди пациентов, так и среди врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении состояния при глаукоме. Пациенты ценят его за относительно низкий риск побочных эффектов по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако некоторые люди сообщают о легкой усталости и замедлении сердечного ритма, что вызывает у них беспокойство. Врачебные отзывы также подчеркивают важность индивидуального подхода к назначению бетаксолола, так как не всем пациентам он подходит. В целом, большинство пользователей отмечают положительный эффект от лечения, но подчеркивают необходимость регулярного контроля состояния и общения с врачом.

Бета-адреноблокаторы: конкор, беталок, карведилол.

Фармакокинетика

После приема бетаксолол полностью (100%) и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2–4 часа. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 50%.

Препарат обладает низкой проницаемостью через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизм бетаксолола происходит в печени, где он преобразуется в неактивные метаболиты. Объем распределения составляет около 6 л/кг, и препарат имеет умеренную растворимость в жирах.

Более 80% бетаксолола выводится почками в виде метаболитов, в то время как в неизмененном виде выводится от 10 до 15% препарата. Период полувыведения бетаксолола составляет 15–20 часов. При нарушениях функции печени этот период может увеличиваться на 33% при неизменном клиренсе. В случае нарушений функции почек период полувыведения удваивается, что требует коррекции дозы.

Препарат не удаляется при гемодиализе.

При местном применении существует возможность системной абсорбции бетаксолола, однако резорбтивный эффект является незначительным. Около 50% препарата связывается с белками плазмы, а период полувыведения составляет от 14 до 22 часов. Выводится почками, при этом в неизмененном виде – 15%.

Показания к применению

Капли при глаукоме: Бетаксолол, Траватан, Таурин, Тауфон, Эмоксипин, Квинакс, Катахром

Таблетки

Храните в темном, сухом месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Глазные капли

Храните в темном месте при температуре не выше 15 °С (для флаконов-капельниц и тюбиков-капельниц) или до 25 °С (для обычных флаконов). Избегайте замораживания. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения (в зависимости от типа упаковки):

• тюбики-капельницы и флаконы-капельницы – 2 года;
• флаконы – 3 года.

После открытия упаковки Бетаксолол можно использовать в течение 30 дней.

Противопоказания

Инструкция по применению Бетаксолола: способ и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Симптоматика: головокружение, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, значительное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия, аритмии, сердечная недостаточность, обморочные состояния, затрудненное дыхание, бронхоспазм, судороги, цианоз пальцев рук и ногтей.

Методы лечения: промывание желудка, использование адсорбирующих препаратов. В случае брадикардии рекомендуется выполнить следующие действия: ввести атропин внутривенно в дозе 1–2 мг, а затем, если потребуется, начать медленную инфузию изопреналина в дозе 0,025 мг или добутамина в дозе 0,0025–0,01 мг/кг/мин.

В некоторых ситуациях при брадикардии может быть установлено временное устройство для поддержания ритма сердца.

При значительном снижении артериального давления необходимо внутривенное введение вазопрессоров и растворов для замещения плазмы.

При бронхоспазме целесообразно назначение бронходилататоров, таких как аминофиллин и/или β2-адреномиметики.

Если у новорожденных наблюдается сердечная недостаточность (особенно если мать принимала β-адреноблокаторы во время беременности), требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии, а также длительное применение изопреналина и добутамина в высоких дозах под контролем врача.

При местном использовании, если препарат попал в глаза в избыточном количестве, необходимо промыть их теплой водой.

Особые указания

Применение при беременности и лактации

В ходе исследований на животных не было выявлено тератогенного воздействия Бетаксолола. У людей также не зарегистрированы тератогенные эффекты, и в результате контролируемых проспективных исследований не обнаружено врожденных аномалий.

Применение препарата во время беременности разрешается только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже, чем потенциальная польза для матери.

β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Поскольку риск возникновения брадикардии и гипогликемии не был изучен, рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Применение в детском возрасте

Согласно рекомендациям, применение Бетаксолола не разрешается для лечения лиц младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При проблемах с функцией почек данный препарат необходимо использовать с вниманием.

При нарушениях функции печени

При нарушениях работы печени данный препарат необходимо использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пожилых пациентов необходимо проявлять осторожность при использовании Бетаксолола.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги

Среди аналогов Бетаксолола можно выделить следующие препараты: Беталмик ЕС, Бетак, Бетофтан, Бетоптик, Локрен, Ксонеф и Оптибетол.

Сроки и условия хранения

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бетаксололе

Отзывы о Бетаксололе в таблетированной форме в основном положительные: этот препарат помогает уменьшить нагрузку на сердце и эффективно контролировать уровень артериального давления. Некоторые пациенты отмечают возможность появления аллергических реакций в первые дни лечения (особенно у людей с предрасположенностью), а также диспепсических симптомов.

Что касается глазных капель, то и здесь отзывы в целом положительные: препарат хорошо переносится и практически не вызывает нежелательных эффектов.

Цена на Бетаксолол в аптеках

Ориентировочная стоимость Бетаксолола следующая: упаковка из 30 таблеток по 20 мг – 380 рублей, глазные капли 0,5% объемом 5 мл – 150 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают бетаксолол?

Показания: таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, акатизия, вызванная нейролептиками. Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

Для чего применяется препарат Бетазолол?

Бетаксолол используется самостоятельно или в сочетании с другими препаратами для контроля артериального давления. Бетаксолол относится к классу бета-блокаторов. Он расслабляет кровеносные сосуды и замедляет частоту сердечных сокращений, улучшая кровоток и снижая артериальное давление.

Что лучше тимолол или бетаксолол?

Эффект бетаксолола соответствовал таковому тимолола, но бетаксолол никогда не был эффективнее тимолола в снижении уровня внутриглазного давления. Однако в непродолжительных и долгосрочных исследованиях поля зрения у пациентов, получавших бетаксолол, сохранялись лучше.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема бетаксолола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время лечения бетаксололом. Обратите внимание на любые изменения в самочувствии, такие как головокружение, усталость или изменения в сердечном ритме, и сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием бетаксолола внезапно без консультации с врачом. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния, поэтому важно следовать рекомендациям специалиста по снижению дозы.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на образ жизни: соблюдайте здоровую диету, занимайтесь физической активностью и избегайте стрессов. Это поможет улучшить общее состояние и эффективность лечения бетаксололом.