Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл: в стеклянных ампулах без цвета, по 5 штук в поддонах из поливинилхлорида, в картонной упаковке 2 поддона; в ампулах, по 5 штук в пластиковых держателях, в картонной упаковке 2 держателя или по 10 штук в картонной упаковке; каждая упаковка также включает инструкцию по применению Налоксона).

Активное вещество Налоксона – налоксона гидрохлорид (в виде налоксона гидрохлорида дигидрата), в 1 мл содержится 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота (до pH 3-5), натрия хлорид, вода для инъекций.

Врачи единодушно подчеркивают важность налоксона в борьбе с передозировками опиоидов. Этот препарат, способный быстро блокировать действие опиоидов, становится жизненно важным инструментом в экстренной помощи. Многие специалисты отмечают, что налоксон не только спасает жизни, но и дает возможность пациентам получить необходимую медицинскую помощь. Врачи также акцентируют внимание на необходимости обучения населения использованию налоксона, чтобы каждый мог оказать помощь в критической ситуации. Кроме того, они подчеркивают, что доступность налоксона в общественных местах может существенно снизить смертность от передозировок. В целом, налоксон рассматривается как ключевой элемент в стратегии борьбы с опиоидной эпидемией.

Руководство по Налоксону от Юли: Спасение от Передозировки Опиоидами #narcan #naloxone #portland

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Налоксон представляет собой специализированный антагонист опиоидных рецепторов. Его действие основано на способности конкурировать за связывание с основными типами опиоидных рецепторов, что позволяет ему блокировать или предотвращать как периферические, так и центральные эффекты эндогенных опиоидных пептидов и экзогенных опиоидов, включая наркотические анальгетики и их аналоги, что особенно важно в случаях угнетения дыхания.

Кроме того, налоксон воздействует на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы мозга. При наличии наркотической зависимости он может спровоцировать абстинентный синдром. Однако препарат не вызывает привыкания и не приводит к формированию лекарственной зависимости.

Клинические эффекты налоксона имеют значительное значение: он снижает гипотензивное действие, уменьшает седативный и эйфоризирующий эффекты, а также способствует восстановлению дыхательной функции.

Препарат не оказывает заметного влияния на дистрофию и психомиметические реакции, возникающие под воздействием наркотических анальгетиков, относящихся к группе агонистов-антагонистов, таких как пентазоцин или бутофанол. Налоксон не способен полностью нейтрализовать эффекты бупренорфина и имеет низкую эффективность в качестве антагониста трамадола.

У пациентов, страдающих от зависимости к опиоидам, налоксон может вызвать синдром отмены.

Налоксон — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди медицинских работников, наркологов и общественности. Многие отмечают его эффективность в экстренных ситуациях, когда необходимо быстро остановить передозировку опиоидами. Люди, столкнувшиеся с проблемой зависимости, часто делятся положительными отзывами о том, как Налоксон спас им жизнь или жизнь их близких. Однако не все однозначно воспринимают его использование. Некоторые считают, что доступность налоксона может способствовать безответственному поведению среди наркозависимых, создавая иллюзию безопасности. В то же время, сторонники препарата подчеркивают его важность в борьбе с эпидемией передозировок, особенно в условиях растущего употребления синтетических опиоидов. Обсуждения вокруг налоксона продолжаются, и его роль в системе здравоохранения остается актуальной темой для многих.

How to administer Narcan — #shorts

Фармакокинетика

После введения препарата внутривенно эффект проявляется в течение первых 2 минут, а при внутримышечном и подкожном введении – за 2–5 минут. Максимальная эффективность наблюдается через 5–15 минут, а продолжительность действия составляет 20–45 минут при внутривенном введении и 2,5–3 часа при внутримышечном или подкожном введении.

Налоксон способен преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Он метаболизируется в печени, в основном с образованием глюкуронидов. Выводится из организма через почки, при этом 70% введенной дозы выводится в течение 72 часов.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови в среднем составляет 1 час (в диапазоне от 30 до 80 минут). У взрослых Т1/2 составляет 64±12 минут, у новорожденных (после инъекции в пупочную вену) – 3,1±0,5 часа, а у недоношенных детей – 51,8±9,2 минуты.

Показания к применению

• Острые отравления, включая случаи передозировки опиоидными анальгетиками (такими как фентанил, тримеперидин, морфин) и другими веществами, чья токсичность связана с опиоидным компонентом (метадон, опиоидные суррогаты, пентазоцин, буторфанол, бупренорфин, налбуфин), требуют применения в рамках комплексных реанимационных мероприятий;
• Применение после операций (только если во время хирургического вмешательства использовались наркотические анальгетики) – для ускорения выхода пациента из состояния общей анестезии, перед завершением управляемого дыхания;
• Восстановление дыхательной функции у новорожденных, если матери вводились опиоидные анальгетики в процессе родов;
• Использование в качестве диагностического средства для выявления опиоидной зависимости (налоксоновая проба).

Наркотики, рекомендации МинЗдрава США, антидод, налоксон, опиоид, опиум, героин, нарко зависимость

Противопоказания

Налоксон не рекомендуется использовать при наличии аллергии на его компоненты.

С особой осторожностью следует применять данный препарат у людей с нарушениями работы печени и/или почек, а также у детей и новорожденных.

Применение во время беременности и кормления грудью допустимо только в случае крайней необходимости.

Налоксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат Налоксон предназначен для введения внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м) и подкожно (п/к).

Скорость введения подбирается индивидуально, с учетом реакции пациента на препарат и предыдущие дозы.

Для инфузий раствор Налоксона следует разбавить в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида, соблюдая пропорцию: 1 ампула препарата на 100 мл инфузионной жидкости. Приготовление раствора рекомендуется проводить непосредственно перед использованием.

Дозировку и способ применения определяет врач, принимая во внимание состояние пациента, а также тип и количество употребленного опиоида.

Рекомендуемая дозировка при остром отравлении (передозировке) опиоидными анальгетиками:

• Взрослые: начальная доза составляет 0,4-2 мг. В критических ситуациях препарат вводится внутривенно медленно, в течение 2-3 минут. Для достижения терапевтического эффекта повторное введение может быть выполнено через 2-3 минуты, и эту процедуру продолжают до восстановления нормального дыхания и сознания. Если после общей дозы 10 мг не наблюдается улучшения, следует рассмотреть возможность неопиоидной причины отравления. Также возможно применение в/м или п/к;
• Дети: начальная доза рассчитывается из расчета 0,01 мг на 1 кг массы тела ребенка, предпочтительно вводить в/в в течение 2-3 минут. При необходимости возможно повторное введение дозы 0,1 мг на 1 кг через 2-3 минуты. Если в/в введение невозможно, препарат вводится дробными дозами в/м или п/к с интервалом 2-3 минуты, однако в этом случае эффект проявляется медленнее. Для более длительного действия рекомендуется однократное в/м или п/к введение в дозе около 0,2 мг или 0,06 мг на 1 кг веса ребенка.

Применение Налоксона после операций:

• Взрослые: в/в по 0,1-0,2 мг с интервалом 2-3 минуты до восстановления нормального дыхания и пробуждения пациента, при этом не должно быть выраженного дискомфорта и боли. Признаками превышения минимально необходимой дозы могут быть повышение артериального давления, прекращение анальгезии, потоотделение, тошнота, рвота, дисциркуляторный криз. В некоторых случаях, особенно при использовании опиоидных анальгетиков длительного действия, может потребоваться дополнительное в/м введение налоксона в течение 1-2 часов. Также возможно введение препарата с помощью в/в инфузии;
• Дети: в/в по 0,01 мг на 1 кг веса, при отсутствии эффекта можно дополнительно ввести дозу 0,1 мг на 1 кг. Если в/в введение невозможно, показано дробное в/м или п/к введение каждые 2-3 минуты. Максимальная разовая доза не должна превышать 0,2 мг. Также возможно инфузионное введение.

При использовании опиоидных анальгетиков во время родов для восстановления дыхания у новорожденных рекомендуется в/в, в/м или п/к введение Налоксона. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей младенца. Рекомендуемая доза составляет 0,01 мг на 1 кг массы тела, возможно повторение дозы через 2-3 минуты. В целях профилактики новорожденному можно однократно в/м ввести 0,2 мг или 0,06 мг на 1 кг веса.

В качестве диагностического средства для выявления наркотической (опиоидной) зависимости препарат вводится в/в в дозе 0,0005 мг на 1 кг веса проверяемого пациента. Эта доза позволяет определить, вызваны ли затруднения мочеиспускания и угнетение дыхания опиоидами. После этого дозу можно немного увеличить, но не до высоких значений, так как они полностью блокируют действие опиоида, включая обезболивание, и могут вызвать возбуждение сердечно-сосудистой и симпатической систем.

Побочные действия

Использование Налоксона в послеоперационный период может привести к ряду побочных эффектов, таких как удушье, колебания артериального давления, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, отек легких, а также остановка сердца. В редких случаях эти последствия могут вызвать кому и энцефалопатию, что в свою очередь может привести к летальному исходу. Применение доз, превышающих рекомендуемые, может спровоцировать психомоторное возбуждение и утрату анальгезирующего эффекта.

Резкое прекращение приема препарата может вызвать такие симптомы, как потливость, тошнота, рвота, отек легких, повышение артериального давления, тахикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, а также дрожь и судороги, вплоть до остановки сердца, что может закончиться летальным исходом.

Симптомы синдрома отмены при опиоидной зависимости включают слабость, тошноту, рвоту, лихорадку, потливость, спазмы в области живота, диарею, повышение артериального давления, тахикардию, ринит, чихание, пилоэрекцию, нервозность, раздражительность, зевоту, беспокойство, дрожь и боли неопределенной локализации. У новорожденных могут наблюдаться бесконтрольный плач, судороги и гиперрефлексия.

Передозировка

Сообщений о случаях острого отравления не зарегистрировано.

При применении Налоксона в высоких дозах (от 4 мг/кг) могут наблюдаться следующие симптомы: озноб, тошнота, рвота, значительное снижение или повышение артериального давления, брадикардия, гипервентиляция и судороги. Рекомендуется проводить консервативное лечение в условиях реанимации.

При дозировке 2 мг/кг препарат может вызвать нарушения когнитивных функций и поведения, включая потерю аппетита, напряжение, тревожность, депрессию, подозрительность, раздражительность и трудности с концентрацией. Поведенческие проявления могут сохраняться на протяжении 2–3 дней.

Также могут возникнуть соматические симптомы, такие как боли в животе, чувство тяжести, тошнота, потливость и головокружение.

Лечение должно быть симптоматическим.

Особые указания

Препарат Налоксон используется исключительно в условиях стационара, где есть возможность проведения реанимационных мероприятий, включая сердечно-легочную реанимацию и кислородную терапию.

Лечение новорожденных следует проводить с осторожностью, особенно если в анамнезе матери указана зависимость от опиоидов, так как резкое прекращение действия наркотика может привести к развитию острого синдрома отмены.

Пациентам с заболеваниями легких, сердца, а также с нарушениями функции почек и/или печени, а также тем, кто имеет подозрение или подтвержденную физическую зависимость от опиоидов, в период беременности, грудного вскармливания и в детском возрасте рекомендуется использовать препарат под строгим контролем врача.

Важно отметить, что реакция на Налоксон при угнетении дыхания, вызванном приемом бупренорфина, может быть недостаточной, что создает риск снижения дыхательной активности. В таких случаях пациенту может потребоваться искусственная вентиляция легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время использования налоксона пациенту не разрешается заниматься деятельностью, связанной с управлением автомобилями и механизмами.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и грудного вскармливания Налоксон может быть рекомендован при наличии острой необходимости.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике использование Налоксона возможно при наличии соответствующих показаний. Важно проявлять осторожность и подбирать дозировку с учетом возраста пациента.

Особое внимание следует уделять лечению новорожденных, чьи матери имеют в анамнезе зависимость от опиоидов, так как резкое и полное прекращение употребления наркотиков может привести к возникновению острого синдрома отмены.

При нарушениях функции почек

Налоксон следует использовать с осторожностью у пациентов, страдающих от заболеваний почек.

При нарушениях функции печени

Налоксон следует использовать с осторожностью у пациентов, страдающих от заболеваний печени.

Лекарственное взаимодействие

При внутривенном введении Налоксон не следует смешивать с другими лекарственными средствами, а также он не совместим с растворами, содержащими бисульфиты.

Данный препарат уменьшает гипотензивное действие клонидина и ослабляет эффект опиоидных анальгетиков, таких как налбуфин, буторфанол, пентазоцин, ремифентанил и фентанил, что может привести к более быстрому развитию синдрома отмены.

Совместное применение метогекситала может блокировать острый период абстиненции, возникающий на фоне использования налоксона у пациентов с зависимостью от наркотиков.

Налоксон можно использовать совместно с 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида и стерильной водой для инъекций.

Аналоги

К аналогам Налоксона можно отнести такие препараты, как Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Продетоксон, Релистор и другие.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте в темном месте при температуре не выше 25°C.

Срок хранения – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Налоксоне

Отзывы о Налоксоне не так многочисленны, но в основном имеют положительный характер. Некоторые пациенты выражают опасения, что препарат может привести к отложенным проблемам со здоровьем. Тем не менее, согласно имеющимся данным, таких случаев не наблюдается.

Врачи также высказываются о Налоксоне в положительном ключе. Они отмечают, что это средство способно спасти жизни многим людям при случайных или намеренных передозировках анальгетиками и опиоидами. Кроме того, Налоксон помогает выявить скрытые случаи наркотической зависимости.

Цена на Налоксон в аптеках

Средняя стоимость Налоксона составляет около 200 рублей за упаковку из 10 ампул раствора для инъекций с концентрацией 0,4 мг/мл.

Вопрос-ответ

Для чего применяют налоксон?

Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками, например, такими как героин (так называемой передозировке). Налоксон эффективен и при острой передозировке опиоидами, и при депрессии дыхания или снижении уровня сознания, возникшем вследствие приёма опиоидов.

Можно ли купить налоксон без рецепта в России?

Любой человек, которому нужен налоксон, может получить его без рецепта в аптеках, участвующих в программе.

Что нейтрализует налоксон?

Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы. Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов.

Как правильно колоть налоксон?

Внутривенно медленно (в течение 2–3 минут), внутримышечно или подкожно. При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 минут до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг, детям (начальная доза) — 0,005–0,01 мг/кг.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите, как правильно использовать налоксон. Ознакомьтесь с инструкцией и посмотрите обучающие видео, чтобы быть уверенными в своих действиях в экстренной ситуации. Это поможет вам быстро и эффективно помочь человеку, который столкнулся с передозировкой опиоидами.

СОВЕТ №2

Держите налоксон под рукой. Если вы или ваши близкие находитесь в группе риска, обязательно имейте налоксон в доступном месте. Это может спасти жизнь в критической ситуации, поэтому не откладывайте его приобретение.

СОВЕТ №3

Обучите своих близких. Проведите обучение для друзей и семьи о том, как распознать признаки передозировки и как правильно применять налоксон. Чем больше людей будет знать, как действовать, тем выше шансы на спасение жизни.

СОВЕТ №4

Регулярно проверяйте срок годности налоксона. Убедитесь, что препарат не просрочен и находится в хорошем состоянии. Если срок годности истек, замените его на новый, чтобы быть готовыми к любой ситуации.