Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, окрашенные в светло-розовый или розовый цвет; при разломе можно увидеть два слоя – розовую оболочку и светло-желтое ядро (в упаковке по 10 и 14 штук в блистерах, в картонной коробке находится инструкция по применению Тромбореля и 1, 2, 4 или 6 блистеров с 14 таблетками, либо 1, 2, 3 или 10 блистеров с 10 таблетками).

Состав препарата на одну таблетку:

• активное вещество: клопидогрел (в виде гидросульфата) – 75 мг;
• вспомогательные вещества: стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, натриевая соль карбоксиметилкрахмала;
• пленочная оболочка: Винкоут коричневый (состав: этилцеллюлоза, тальк, триацетин, диоксид титана, гипромеллоза, красный оксид железа).

Врачи отмечают, что Тромборель является важным средством в лечении и профилактике тромбообразования. Его активные компоненты способствуют улучшению микроциркуляции и снижению вязкости крови, что особенно актуально для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Специалисты подчеркивают, что правильное применение препарата может значительно снизить риск тромбообразования, особенно у людей с предрасположенностью к таким состояниям. Однако, как и любое лекарственное средство, Тромборель требует внимательного подхода к дозировке и возможным противопоказаниям. Врачи рекомендуют проводить регулярные обследования и консультации для достижения наилучших результатов в терапии.

Тромбо АСС: способствует разжижению крови, профилактика нарушения мозгового кровообращения

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Тромбореля – клопидогрел, представляет собой пролекарство, поскольку его активные метаболиты выступают в роли ингибиторов агрегации тромбоцитов.

Активный метаболит избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на поверхности тромбоцитов и селективно подавляет активацию комплекса гликопротеиновых (GP) рецепторов IIb/IIIa, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов.

Клопидогрел не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Он способен уменьшать агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет снижения их активации, вызванной освобожденным АДФ.

Препарат необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении всего их жизненного цикла (примерно 7 дней).

Важно отметить, что не у всех пациентов наблюдается удовлетворительное подавление тромбоцитов. Это связано с тем, что в образовании активного метаболита клопидогрела участвуют изоферменты системы цитохрома Р450, включая полиморфные формы, которые могут ингибироваться другими лекарственными средствами.

У пациентов с атеросклеротическими изменениями сосудов Тромборель предотвращает развитие атеротромбоза, независимо от локализации процесса (будь то кардиоваскулярные, периферические или цереброваскулярные поражения).

После приема клопидогрела в дозе 400 мг эффект проявляется в течение 2 часов (ингибирование – 40%), а максимальное подавление агрегации (60%) достигается через 4–7 дней регулярного приема препарата в суточной дозе 50–100 мг. Антиагрегантное действие сохраняется на протяжении всего жизненного цикла тромбоцитов (до 10 дней).

Согласно результатам небольшого сравнительного исследования фармакодинамики клопидогрела, в котором принимали участие как мужчины, так и женщины, у женщин наблюдается меньшее подавление АДФ-индуцированной агрегации, однако различий в удлинении времени кровотечения не зафиксировано.

В крупном контролируемом исследовании Clopidogrel vs Aspirin in Patients at Risk of Ischemic Events (CAPRIE) были изучены сравнительные характеристики клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (АСК) у пациентов с риском ишемических заболеваний. Установлено, что у женщин и мужчин наблюдаются схожие параметры: частота клинических исходов, количество побочных эффектов и число других нарушений клинико-лабораторных показателей.

Тромборель — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области кардиологии. Пациенты делятся положительными отзывами о том, как быстро и заметно улучшается их состояние после начала курса. Однако не все мнения однозначны. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или тошнота, что заставляет их сомневаться в целесообразности применения. Важно отметить, что врачи рекомендуют использовать Тромборель только по назначению, учитывая индивидуальные особенности организма. В целом, мнения о препарате варьируются, и многие подчеркивают необходимость консультации со специалистом перед началом лечения.

6 продуктов против тромбов #здоровье #тромбоз #тромбы

Фармакокинетика

При регулярном употреблении суточной дозы Тромбореля в размере 75 мг клопидогрел быстро всасывается и демонстрирует высокую биодоступность. Тем не менее, его концентрация в плазме остается низкой, и уже через 2 часа после приема она не достигает предела измерения, равного 0,025 мкг/л. Около 98% клопидогрела и 94% его неактивного метаболита связываются с белками плазмы.

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. В условиях in vitro и in vivo выявлены два основных пути его биотрансформации: первый связан с действием эстераз, что приводит к образованию неактивного производного карбоксильной кислоты, составляющего 85% от всех циркулирующих метаболитов; второй путь осуществляется под воздействием изоферментов цитохрома Р450. Первоначально клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита – 2-оксоклопидогрела, а затем – до активного метаболита тиольного производного клопидогрела. В условиях in vitro этот процесс происходит с участием изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6 и CYP3A4. Изофермент CYP2C19 участвует как в образовании 2-оксоклопидогрела, так и активного метаболита.

Около 50% препарата выводится через почки, а примерно 46% – через кишечник. Время выведения после перорального приема составляет около 120 часов.

Период полувыведения (Т1/2) после однократного приема дозы 75 мг составляет 6 часов. Т1/2 неактивного метаболита после единовременного и многократного приема составляет 8 часов.

Фармакокинетические характеристики клопидогрела в особых клинических ситуациях:

• Тяжелые поражения почек: при многократном приеме препарата в суточной дозе 75 мг у пациентов с клиренсом креатинина (КК) 5–15 мл/мин инициирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было на 25% ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, получавшими такую же дозу. Однако время кровотечения увеличилось примерно в одинаковой степени;
• Тяжелые поражения печени: после регулярного приема Тромбореля в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов и среднее время кровотечения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени были сопоставимы с таковыми у здоровых добровольцев;
• Этническая принадлежность: у представителей различных этнических групп наблюдается различная распространенность аллелей генов изофермента CYP2C9, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм. Существуют ограниченные данные о представителях монголоидной расы, однако их недостаточно для оценки значимости генотипирования изофермента CYP2C19 в контексте клинических исходов;
• Детский возраст: фармакокинетика препарата у детей не была изучена;
• Пожилой возраст: при сравнении показателей у пациентов старше 75 лет и более молодых здоровых добровольцев значительных различий не выявлено, поэтому коррекция дозы клопидогрела не требуется.

Фармакогенетика

В условиях ex vivo (исследования на живых тканях, извлеченных из организма и помещенных в искусственную среду) при анализе агрегации тромбоцитов фармакологические характеристики и антиагрегантные свойства активного метаболита изменялись в зависимости от генетического варианта изофермента CYP2C19.

Аллель гена CYP2C19*1 полностью отвечает за функциональный метаболизм. В то же время аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными, что приводит к снижению метаболизма препарата у большинства представителей монголоидной (99%) и европеоидной (85%) рас. В редких случаях могут встречаться и другие аллели, такие как CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8, которые также приводят к снижению или отсутствию метаболизма. Пациенты, обладающие двумя из указанных нефункциональных аллелей, считаются слабыми метаболизаторами.

Частота фенотипов, относящихся к слабым метаболизаторам CYP2C19, составляет 14% среди представителей монголоидной расы, 4% среди людей негроидной расы и 2% среди европеоидной расы. Для определения генотипа изофермента CYP2C19 разработаны специальные тесты. При сниженной активности этого изофермента наблюдается уменьшение максимальной плазменной концентрации (Cmax) и площади под кривой «концентрация – время» (AUC) активного метаболита на 30–50% после приема нагрузочной дозы клопидогрела (300 или 600 мг), а затем поддерживающей дозы в 75 мг. Снижение активности метаболита может привести к уменьшению ингибирования тромбоцитов или увеличению их реактивности.

БУ ДОРИЛАРДАН ЭХТИЁТ БУЛИНГ☝🏻| КОНКОР | АСПИРИН | ПАРАЦЕТАМОЛ | ФУРАСЕМИД

Показания к применению

Тромборель назначается для предотвращения атеротромботических заболеваний у пациентов с установленным диагнозом окклюзионной болезни периферических артерий, а также тем, кто перенес ишемический инсульт в период от 7 до 180 дней назад или инфаркт миокарда, произошедший не более 35 дней назад.

Препарат используется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) для снижения риска атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

• без подъема сегмента ST: инфаркт миокарда без зубца Q и нестабильная стенокардия, включая тех, кто прошел стентирование через чрескожное коронарное вмешательство;
• с подъемом сегмента ST: острый инфаркт миокарда, который может быть подвержен медикаментозному лечению и предполагает возможность проведения тромболизиса.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• наличие активного патологического кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние или язва желудка);
• выраженная печеночная недостаточность;
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• аллергия на любой из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Тромборель следует использовать с осторожностью):

• состояния, повышающие риск кровотечений (например, хирургические операции или травмы);
• хроническая почечная недостаточность;
• умеренная печеночная недостаточность;
• совместное применение ацетилсалициловой кислоты, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, гепарина, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2);
• наличие аллелей, связанных с ослабленным метаболизмом СУР2С19 (у таких пациентов наблюдается снижение антиагрегантной активности препарата из-за меньшего образования активного метаболита; при остром коронарном синдроме и чрескожном коронарном вмешательстве у слабых метаболизаторов, принимающих клопидогрел в терапевтических дозах, увеличивается риск сердечно-сосудистых осложнений).

Тромборель, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тромборель предназначены для перорального применения. Время приема пищи не имеет значения. Взрослым, включая пожилых людей, рекомендуется принимать по 1 таблетке (75 мг) один раз в день.

Лечение после инфаркта миокарда следует начинать в течение 35 дней, а после ишемического инсульта – в период от 7 дней до 6 месяцев.

Рекомендуемые дозировки Тромбореля:

• острый коронарный синдром без подъема сегмента ST: начальная доза – 300 мг (4 таблетки по 75 мг), затем – 75 мг один раз в день в сочетании с аспирином в дозе 75–325 мг в сутки (при этом важно не превышать 100 мг аспирина, чтобы снизить риск кровотечений);
• острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: начальная доза – 300 мг, далее – 75 мг один раз в день в сочетании с аспирином, при необходимости могут быть назначены тромболитики.

Пациентам старше 75 лет Тромборель следует использовать в рекомендованной дозе без начальной нагрузки. Комбинированную терапию необходимо начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать не менее 4 недель.

Для пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента СУР2С19 оптимальная доза Тромбореля пока не установлена.

Побочные действия

• Со стороны сосудистой системы и органов кроветворения: часто (от > 1/100 до < 1/10) – образование гематом; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) – удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; редко (от > 1/10 000 до < 1/1 000) – нейтропения (включая тяжелую); очень редко (< 1/10 000) – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, снижение артериального давления, васкулит, тяжелые кровотечения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе апластическая), панцитопения, выраженная тромбоцитопения, кровотечения в области операционной раны;

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боли в животе, диарея, диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения; нечасто – метеоризм, тошнота, гастрит, запоры, рвота, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; редко – ретроперитонеальные кровоизлияния; очень редко – стоматит, колит (включая лимфоцитарный и язвенный), отклонения в функциональных пробах печени, острая печеночная недостаточность, панкреатит, гепатит, ретроперитонеальные кровоизлияния и желудочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к летальному исходу;

• Со стороны органов дыхания: часто – носовые кровотечения; очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, кровотечения из дыхательных путей (кровохарканье, легочные кровотечения);

• Со стороны центральной нервной системы: нечасто – парестезии, головокружение, головные боли, внутричерепные кровоизлияния; редко – головокружение; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, спутанность сознания, галлюцинации;

• Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия, артрит, гемартроз, артралгия;

• Со стороны мочевыводящей системы: нечасто – гематурия; очень редко – повышение уровня креатинина в сыворотке, гломерулонефрит;

• Со стороны кожных покровов: часто – ушибы; нечасто – пурпура, зуд кожи, сыпь; очень редко – крапивница, плоский лишай, экзема, эритематозная сыпь, буллезный дерматит, ангионевротический отек;

• Аллергические реакции: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции;

• Прочие: часто – кровотечения в местах инъекций; нечасто – глазные кровоизлияния (в том числе в ткани глаза и конъюнктиву); очень редко – лихорадка.

Передозировка

При передозировке Тромбореля может возникнуть риск кровотечений, увеличение времени их продолжительности и появление осложнений, связанных с кровотечениями в будущем. Эти ситуации требуют адекватного медицинского вмешательства. В случае необходимости срочной коррекции увеличенного времени кровотечения осуществляется переливание тромбоцитарной массы.

Особые указания

На протяжении всего периода использования Тромбореля необходимо внимательно следить за показателями гемостаза, включая количество тромбоцитов, активированное частичное тромбопластиновое время и функциональную активность тромбоцитов. Также требуется регулярный мониторинг работы печени.

Тромборель следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют высокий риск серьезных кровотечений, особенно в случае хирургических операций или травм. Это также касается людей с состояниями, которые могут привести к кровотечениям, такими как заболевания желудочно-кишечного тракта и глаз. Особую внимательность необходимо проявлять при лечении пациентов, принимающих такие препараты, как гепарин, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ацетилсалициловую кислоту (АСК) и ингибиторы GP IIb/IIIa. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления возможных признаков кровотечения, включая скрытые, особенно в первые недели после начала терапии, а также после операций и инвазивных процедур. Совместный прием с варфарином может увеличить риск кровотечений, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

При планировании хирургического вмешательства, когда антиагрегантное действие нежелательно, Тромборель необходимо отменить за неделю до операции. Всем пациентам следует сообщать врачу о каждом случае кровотечения, так как его остановка может занять больше времени, чем обычно. Все пациенты, которым предстоит операция, обязаны информировать врача о приеме Тромбореля.

Существуют редкие случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры на фоне лечения клопидогрелом, даже при кратковременном использовании. Это состояние может быть опасным для жизни и требует немедленного лечения, включая плазмаферез. Оно характеризуется микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, а также может сопровождаться лихорадкой, нарушениями функции почек и неврологическими симптомами.

Тромборель не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте в течение первых семи дней, так как отсутствуют данные о его безопасности и эффективности в этом случае.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Воздействие Тромбореля на скорость реакций и уровень концентрации внимания минимально или полностью отсутствует.

Применение при беременности и лактации

Тромборель не следует использовать для терапии у женщин в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Клопидогрел не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с функциональными нарушениями почек имеется ограниченный опыт использования клопидогрела, поэтому Тромборель следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При серьезных функциональных нарушениях печени применение Тромбореля запрещено.

Этот препарат следует применять с осторожностью и под внимательным контролем врача при лечении пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов старше 75 лет корректировка дозы Тромбореля не требуется, однако препарат не используется в качестве первой нагрузочной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено клинически значимых взаимодействий между атенололом, нифедипином и Тромборелем, как при их отдельном, так и при совместном применении.

Фармакодинамическая активность клопидогрела не претерпевает значительных изменений при сочетании с эстрогенами, циметидином, фенобарбиталом, антацидами, коронарными вазодилататорами, блокаторами рецепторов GP IIb/IIIa, противоэпилептическими и гиполипидемическими средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), гипогликемическими препаратами (включая инсулин), блокаторами медленных кальциевых каналов, средствами для гормональной заместительной терапии и бета-адреноблокаторами.

Тромборель усиливает антиагрегантное действие тромболитиков, ацетилсалициловой кислоты (АСК), нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), непрямых антикоагулянтов и гепарина. Это может привести к увеличению риска кровотечений, включая желудочно-кишечные. Поэтому комбинированная терапия должна проводиться с особой осторожностью.

Не рекомендуется использовать Тромборель совместно с варфарином из-за повышенного риска кровотечений. Также следует проявлять осторожность при одновременном приеме ингибиторов GP IIb/IIIa. Клопидогрел не оказывает влияния на действие теофиллина и дигоксина.

При необходимости Тромборель можно назначать пациентам, которые принимают толбутамид или фенитоин.

Специалисты рекомендуют избегать одновременного применения клопидогрела с сильными и умеренными ингибиторами системы CYP2C19, такими как омепразол. Если требуется назначение ингибиторов протонной помпы, предпочтение следует отдавать препаратам с минимальной ингибирующей активностью в отношении изофермента CYP2C19, например, пантопразолу.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Тромборелю, можно выделить такие средства, как Агренокс, Аспирин Кардио, АСК-кардио, Брилинта, Детромб, Интегрилин, Кардиомагнил, Клопигрант, Клопидогрел, Коромакс, Лопирел, Плавикс, Сановаск, Тромбитал, Тромбомаг, Флюдер, Эффиент, Эгитромб и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тромбореле

Отзывов о Тромбореле в настоящее время нет. Тем не менее, существует множество комментариев о других медикаментах, в состав которых входит клопидогрел. Все они имеют положительные оценки: это активное вещество эффективно предотвращает атеротромботические расстройства, хорошо переносится пациентами, а также доступно по цене и продается в большинстве аптек.

Цена на Тромборель в аптеках

Стоимость Тромбореля 75 мг составляет около 428 рублей за упаковку, содержащую 14 таблеток с пленочной оболочкой.

Вопрос-ответ

Тромборель таблетки от чего?

Показания к применению: профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.

Для чего применяют Клопидогрел?

Клопидогрель — это антиагрегантное лекарство, назначаемое лицам с высоким риском инсульта, сердечного приступа или проблем с кровеносными сосудами. Его функция заключается в том, чтобы не допустить образования тромбов (вида клеток крови) в виде сгустка или комка.

Какой наиболее серьезный побочный эффект клопидогреля?

Кровотечение — наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Кому нельзя пить Клопидогрел?

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования тромбореля обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить оптимальную дозировку для вашего состояния.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия тромбореля с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения тромборелем. Если вы заметите какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности здорового образа жизни во время лечения. Правильное питание, регулярные физические нагрузки и отказ от вредных привычек помогут улучшить общее состояние и эффективность терапии.