Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тафлотана – глазные капли: это прозрачная бесцветная жидкость, упакованная по 0,3 мл в тюбиках-капельницах. В одной упаковке содержится 10 тюбиков, которые спаяны в пакет из алюминиевой фольги, а в картонной коробке может быть 3 или 9 таких пакетов.

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: тафлупрост – 0,015 мг;
• вспомогательные компоненты: дигидрат натрия гидрофосфата, глицерол, полисорбат 80, динатрия эдетат, натрия гидроксид и (или) хлористоводородная кислота для регулировки pH, вода для инъекций.

Врачи отмечают, что Тафлотан, содержащий активное вещество тапазолин, является эффективным средством для лечения глаукомы. Он способствует снижению внутриглазного давления, что особенно важно для пациентов с этим заболеванием. Специалисты подчеркивают, что препарат хорошо переносится и имеет минимальные побочные эффекты, что делает его подходящим для длительного применения. Однако врачи также предупреждают о необходимости регулярного мониторинга состояния пациента, так как индивидуальная реакция на лечение может варьироваться. Важно, чтобы пациенты следовали рекомендациям врачей и не занимались самолечением, чтобы избежать возможных осложнений.

Тафлотан Мульті

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тафлупрост представляет собой фторированный аналог простагландина F2a. Его активный метаболит, кислота тафлупроста, обладает высокой активностью и селективностью к FP-простаноидным рецепторам человека. Сравнительно с латанопростом, сродство кислоты тафлупроста к FP-рецептору в 12 раз выше. Исследования на обезьянах показали, что тафлупрост эффективно снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения увеосклерального оттока водянистой влаги.

Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД подтвердили эффективность тафлупроста в снижении давления. Исследования, посвященные ВГД-понижающему действию метаболитов тафлупроста, показали, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

В ходе исследований на кроликах, которым в течение 4 недель ежедневно (один раз в день) вводили тафлупрост в концентрации 0,0015%, было зафиксировано значительное (15%) увеличение кровотока в диске зрительного нерва по сравнению с исходными показателями, что было измерено с помощью лазерной спекл-флоуграфии.

После первой инсталляции Тафлотана снижение ВГД начинается через 2–4 часа; максимальный эффект наблюдается через 12 часов и сохраняется не менее суток.

Исследования, в которых тафлупрост использовался с бензалкония хлоридом в качестве консерванта, продемонстрировали его эффективность как в монотерапии, так и в сочетании с тимололом. В ходе 6-месячного исследования был отмечен значительный ВГД-понижающий эффект (в разное время суток): 6–8 мм рт. ст. при использовании тафлупроста, в то время как латанопрост снижал ВГД на 7–9 мм рт. ст.

В другом клиническом исследовании, продолжавшемся 6 месяцев, тафлупрост снижал ВГД на 5–7 мм рт. ст., тогда как тимолол – на 4–6 мм рт. ст. Эффект снижения ВГД от тафлупроста сохранялся и в исследованиях, проводившихся на протяжении года. В 6-недельном исследовании терапевтическое действие тафлупроста сравнили с эффектом его индифферентного наполнителя в сочетании с тимололом. По сравнению с начальными показателями (после 4-недельного курса терапии тимололом) дополнительный эффект снижения ВГД составил 5–6 мм рт. ст. при использовании тафлупроста и 3–4 мм рт. ст. при применении индифферентного наполнителя. Результаты 4-недельного перекрестного исследования показали, что ВГД-понижающий эффект препарата с консервантом и без него был сопоставим.

Также в 3-месячном исследовании, проведенном в США, где сравнивались составы тафлупроста и тимолола без консерванта, было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6,2–7,4 мм рт. ст., в то время как тимолол – на 5,3–7,5 мм рт. ст.

Тафлотан, препарат, используемый для лечения различных заболеваний, вызывает множество отзывов среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в борьбе с аллергическими реакциями и кожными заболеваниями. Пользователи часто подчеркивают, что препарат быстро облегчает симптомы, такие как зуд и воспаление. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или тошнота, что заставляет их быть осторожными при использовании. Врачи, в свою очередь, рекомендуют соблюдать дозировку и не заниматься самолечением, чтобы избежать негативных последствий. В целом, мнения о Тафлотане варьируются, но большинство согласны, что он может быть полезным средством при правильном применении.

https://youtube.com/watch?v=gIoOWi9FXsk

Фармакокинетика

При использовании тафлупроста в концентрации 0,0015% по одной капле в оба глаза один раз в день, уровень его содержания в плазме остается низким и схожим как на первом, так и на восьмом дне применения. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 10 минут после закапывания, а менее чем через час она снижается ниже уровня обнаружения (10 пг/мл). Средние значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой концентрации во времени (AUCo-last) были сопоставимы на первом и восьмом днях, что свидетельствует о том, что стабильный уровень препарата устанавливается уже в течение первой недели лечения. Не было выявлено статистически значимых различий в системной биодоступности между формами препарата с консервантами и без них.

Исследования, проведенные на кроликах, показали аналогичную абсорбцию тафлупроста в водянистую влагу после однократного применения как с консервантами, так и без них.

В ходе экспериментов на обезьянах не было обнаружено специфического распределения радиоактивно меченого тафлупроста в цилиарном теле, радужной оболочке или сосудистой оболочке глаза, включая пигментный эпителий сетчатки, что указывает на низкое сродство препарата к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование на крысах показало, что наивысший уровень радиоактивности фиксировался в роговице, затем в веках, склере и радужной оболочке. Радиоактивные соединения также обнаруживались в слезном аппарате, небе, пищеводе, желудочно-кишечном тракте, почках, печени, желчном и мочевом пузыре. Связывание кислоты тафлупроста с человеческим сывороточными альбуминами in vitro составляет 99% при концентрации 500 нг/мл.

Тафлупрост подвергается метаболизму в организме через гидролиз, в результате которого образуется активный метаболит кислоты тафлупроста. Далее он метаболизируется через бета-окисление или глюкуронидацию, образуя неактивные 1, 2-динор- и 1, 2, 3, 4-тетранор-кислоты тафлупроста, которые могут подвергаться гидроксилированию или глюкуронированию. В метаболизме кислоты тафлупроста не участвует ферментативная система цитохрома Р450 (CYP).

Исследование, проведенное на тканях роговицы кролика с использованием очищенных ферментов, показало, что основной эстеразой, отвечающей за гидролиз кислоты тафлупроста, является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза (в отличие от ацетилхолинэстеразы) также может участвовать в процессе гидролиза.

В исследовании на крысах после однократной инстилляции ЗН-тафлупроста (0,005% офтальмологического раствора, 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня было обнаружено около 87% от общей радиоактивной дозы в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27–38% от общей дозы, а с калом — около 44–58%.

Показания к применению

Согласно рекомендациям, Тафлотан предназначен для снижения внутриглазного давления у пациентов старше 18 лет, страдающих от офтальмогипертензии и открытоугольной глаукомы.

Монотерапия с использованием Тафлотана рекомендуется тем пациентам, которым необходимы глазные капли без консервантов, у которых имеются противопоказания к препаратам первой линии, которые не переносят эти лекарства, а также тем, кто не получает должного эффекта от них.

Препарат также рекомендуется в рамках комбинированной терапии с бета-блокаторами.

Рекламный видеоролик для глазных капель "Тафлотан" фирмы Santen

Противопоказания

Увеличенная чувствительность к любому из составляющих Тафлотана.

Инструкция по применению Тафлотана: способ и дозировка

Глазные капли Тафлотан рекомендуется закапывать один раз в день, предпочтительно вечером, по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Не стоит использовать препарат чаще одного раза в день, так как это может снизить его эффективность в снижении внутриглазного давления.

Одного тюбика-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза; оставшийся раствор не подлежит хранению и должен быть утилизирован после применения.

Важно удалять остатки препарата с кожи, чтобы минимизировать риск потемнения век. После закапывания Тафлотана, как и других глазных капель, рекомендуется проводить носослезную окклюзию — легкое закрытие век, что может помочь уменьшить системное всасывание лекарств, вводимых через глаза.

Если требуется использовать несколько офтальмологических препаратов местного действия, их следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Побочные действия

В ходе клинических испытаний тафлупроста с добавлением консерванта, которые проводились как в рамках монотерапии, так и в комбинации с тимололом 0,5%, и в которых участвовало более 1400 пациентов, наиболее распространенным побочным эффектом стала гиперемия глаз. Этот симптом наблюдался примерно у 13% участников. В большинстве случаев гиперемия была умеренной, и лишь у 0,4% пациентов потребовалось прекратить лечение. В трехмесячном исследовании III фазы, проведенном в США, при сравнении формул тафлупроста 0,0015% без консервантов и тимолола, гиперемия глаз была зарегистрирована у 4,1% пациентов, получавших препарат Тафлотан.

В результате клинических исследований тафлупроста в Европе и США, которые были расширены до двух лет, были выявлены следующие побочные эффекты:

• Органы зрения: часто – сухость глаз, раздражение, боль, зуд, гиперемия конъюнктивы и глаз, изменения в ресницах (увеличение их толщины, длины и количества), изменение цвета ресниц, ощущение инородного тела в глазах, эритема век, поверхностный точечный кератит, повышенное слезоотделение, фотофобия, затуманенное зрение, снижение остроты зрения, повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто – дискомфорт в глазах, отделяемое из глаз, блефарит, пигментация и отек век, отек конъюнктивы, астенопия, воспаление или флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулиты, аллергический конъюнктивит и необычные ощущения в глазу;
• Нервная система: часто – головная боль;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – гипертрихоз век.

Передозировка

Нет зарегистрированных случаев передозировки. При соблюдении рекомендаций по применению Тафлотана вероятность передозировки крайне низка; в случае ее возникновения рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

Использование глазных капель Тафлотан может привести к потемнению кожи век, увеличению длины ресниц и усилению пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из этих изменений могут стать постоянными; если капли закапываются только в один глаз, это может вызвать различия в их внешнем виде.

Процесс изменения пигментации радужной оболочки происходит постепенно и может оставаться незамеченным в течение нескольких месяцев. Особенно заметны изменения цвета глаз у пациентов с радужной оболочкой смешанных оттенков. При лечении только одного глаза существует риск развития стойкой гетерохромии.

Нет данных о применении тафлупроста при закрытоугольной, узкоугольной, неоваскулярной или врожденной глаукоме. Имеется ограниченный опыт использования Тафлотана у пациентов с пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой и афакией. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития кистозного макулярного отека, ирита/увеита, а также при афакии, артифакии, повреждении задней капсулы хрусталика или имплантации хрусталика в переднюю камеру глаза.

Нет информации о применении тафлупроста у пациентов с тяжелой астмой, поэтому использование Тафлотана у этой группы требует особой осторожности.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать Тафлотан только при наличии надежной контрацепции.

В исследованиях на крысах тафлупрост не оказывал влияния на их способность к спариванию, как у самцов, так и у самок.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении Тафлотана у женщин в положении недостаточны. Тафлупрост может негативно влиять на ход беременности, а также на здоровье плода или новорожденного. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную систему, поэтому использование Тафлотана во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда другие методы лечения недоступны.

Информации о том, проникает ли тафлупрост (или его метаболиты) в грудное молоко человека, нет. Эксперименты на крысах показали, что он выделяется в грудное молоко после местного применения. Учитывая это, Тафлотан противопоказан в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Нет информации о безопасности и эффективности использования Тафлотана у людей младше 18 лет.

При нарушениях функции почек и печени

Влияние Тафлотана на людей с заболеваниями почек и печени не было изучено, поэтому пациентам из этих групп рекомендуется проявлять осторожность при его использовании.

Лекарственное взаимодействие

Уровень тафлупроста в системном кровообращении остается низким, что исключает вероятность перекрестных взаимодействий с другими медикаментами. В связи с этим не проводились специальные исследования по взаимодействию данного препарата с другими лекарственными средствами.

При использовании тафлупроста в сочетании с тимололом не было обнаружено никаких признаков взаимодействия.

Аналоги

Данные о заменителях Тафлотана не представлены.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре от 2 до 8 °C, защищая от детей. После открытия упаковки с тюбиками-капельницами рекомендуется хранить их в пакете при температуре до 25 °C не дольше 4 недель. После первого использования тюбик-капельницу необходимо утилизировать вместе с оставшимся раствором.

Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тафлотане

Отзывы о Тафлотане отсутствуют.

Цена на Тафлотан в аптеках

Приблизительная стоимость Тафлотана (0,0015%, 0,3 мл, 30 штук) составляет 920 рублей.

Вопрос-ответ

Как правильно закапывать Тафлотан?

Рекомендуемая доза — 1 капля глазных капель Тафлотан® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз в сутки, вечером. Препарат в указанной дозе следует закапывать строго 1 раз в сутки, так как более частое применение может уменьшить эффект снижения ВГД.

Чем отличается Тафлотан от тафлопресса?

Тафлупрост отличается хорошим суточным контролем ВГД. По данным Konstas AG et al, Тафлотан обеспечивает на 0,6 мм рт. ст.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Тафлотана обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, исходя из ваших индивидуальных потребностей.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Тафлотана с другими лекарственными средствами. Сообщите своему врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Тафлотана. Регулярно проверяйте уровень артериального давления и обращайте внимание на любые изменения в самочувствии, чтобы вовремя сообщить об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Тафлотана без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения, чтобы достичь наилучших результатов и избежать рецидива заболевания.