Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рифампицина:

• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошкообразная гигроскопичная масса коричнево-красного оттенка (в ампулах: по 150 мл, в картонной упаковке 5 или 10 штук с ампульным ножом; по 5 штук в контурных пластиковых поддонах, в картонной упаковке 1 или 2 поддона или в картонной коробке на 20, 25, 50, 100, 200 поддонов; по 5 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной упаковке 1 или 2 упаковки или в картонной коробке на 20, 25, 50, 100, 200 упаковок; во флаконах: по 150, 300 или 600 мг, в картонной упаковке 1, 5 или 10 штук; по 450 мг, в картонной упаковке 1, 10, 50 или 100 штук; по 150 или 300 мг, в картонной упаковке 1 флакон с растворителем (по 5 мл в ампулах); по 600 мг, в картонной упаковке 1 флакон с растворителем (по 5 или 10 мл в ампулах); по 150, 300, 450 или 600 мг: по 5 штук в контурном пластиковом поддоне, в картонной упаковке 1 или 2, в коробке – 10, 20 поддонов; по 5 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной упаковке 1 или 2, в коробке – 10 или 20 упаковок; по 600 мг, в картонной коробке на 50, 100 или 500 флаконов);
• капсулы: твердые желатиновые оранжево-красного (№1) или красного (№0) цвета, внутри капсул находится красно-коричневый или красный порошок с белыми вкраплениями (по 150 мг: по 20 или 30 штук в стеклянных баночках темного цвета, полимерных банках или флаконах, в картонной упаковке 1 баночка, банка или флакон; по 150 или 300 мг: в полиэтиленовом пакете по 500, 1000, 2000 или 5000 штук, в полиэтиленовой банке 1 пакет; по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной упаковке 2, 3, 5, 10 упаковок или в картонной коробке 150 упаковок с капсулами по 150 мг; по 100 или 1000 штук в упаковке).

Каждая упаковка также содержит инструкцию по применению Рифампицина.

Состав лиофилизата включает:

• активное вещество: рифампицин, в 1 флаконе – 150 мг, 300 мг, 450 мг или 600 мг, в 1 ампуле – 150 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия сульфит, аскорбиновая кислота, натрия гидроксид.

Состав капсул включает:

• активное вещество: рифампицин, в 1 капсуле – 150 мг или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил марки А-300), основной углекислый магний, стеарат магния;
• корпус и крышка капсул: желатин, натрия лаурилсульфат, краситель Понсо 4R E 124, диоксид титана, очищенная вода;
• дополнительно в оболочке: №1 – краситель солнечный закат желтый (Е 110); №0 – краситель азорубин (Е 122).

Врачи отмечают, что рифампицин является одним из ключевых антибиотиков в лечении туберкулеза и некоторых других инфекционных заболеваний. Его эффективность обусловлена способностью подавлять синтез РНК в бактериях, что приводит к их гибели. Однако, специалисты предупреждают о необходимости строгого соблюдения режима дозирования, так как неправильное применение может привести к развитию устойчивости микроорганизмов. Кроме того, рифампицин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, что требует внимательного подхода при назначении терапии. Врачи подчеркивают важность мониторинга состояния пациентов и регулярных обследований для предотвращения возможных осложнений.

Рифампицин — инструкция по применению | Цена и для чего нужен?

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рифампицин представляет собой полусинтетический антибиотик с широким спектром действия и относится к противотуберкулезным препаратам первого ряда.

При использовании в низких дозах он проявляет бактерицидное действие на такие микроорганизмы, как Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp. и Rickettsia typhi, а в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные бактерии.

Этот препарат обладает высокой активностью против Staphylococcus spp. (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, и многие метициллиноустойчивые), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, а также грамотрицательных кокков, таких как Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis.

При высоких дозах Рифампицин воздействует на грамположительные бактерии и проявляет активность как в отношении внутриклеточных, так и внеклеточных микроорганизмов. Он селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий.

При проведении монотерапии быстро наблюдается селекция бактерий, устойчивых к Рифампицину. Перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами (за исключением других рифамицинов) не наблюдается.

Рифампицин — это антибиотик, который часто используется для лечения туберкулеза и других бактериальных инфекций. Мнения о нем варьируются: многие пациенты отмечают его эффективность в борьбе с серьезными заболеваниями, однако некоторые выражают беспокойство по поводу побочных эффектов. Например, у некоторых людей наблюдаются изменения в цвете мочи, что может вызвать тревогу. Также стоит отметить, что рифампицин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, что требует внимательного подхода к лечению. Важно, чтобы пациенты обсуждали все аспекты терапии с врачом, чтобы минимизировать риски и достичь наилучших результатов. В целом, рифампицин остается важным инструментом в арсенале медицины, но его применение должно быть тщательно контролируемым.

Противотуберкулезные препараты — изониазид, рифампицин, пиразинамид, этамбутол — механизм, побочка

Фармакокинетика

Абсорбция рифампицина при пероральном приеме происходит быстро, однако при совместном употреблении с пищей эффективность всасывания препарата снижается. При приеме 600 мг натощак максимальная концентрация (Сmах) в крови достигает 10 мкг/мл, а время, необходимое для ее достижения, составляет от 2 до 3 часов. Рифампицин связывается с белками плазмы на уровне от 84 до 91%. Препарат быстро распределяется по органам и тканям, с наибольшей концентрацией в печени и почках, а также проникает в костную ткань. Концентрация в слюне составляет 20% от уровня в плазме. Объем распределения (Vd) у взрослых и детей составляет 1,6 и 1,1 л/кг соответственно.

При внутривенном капельном введении максимальная концентрация (Сmах) фиксируется в конце инфузии. Терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 8–12 часов, а для высокочувствительных микроорганизмов – до 24 часов. Связь с белками плазмы варьируется от 80 до 90%. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в плевральном экссудате, мокроте, костной ткани и содержимом каверн. Наивысшие концентрации препарата фиксируются в почках и печени.

Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер только при воспалении мозговых оболочек. Также отмечается, что рифампицин проникает через плаценту (концентрация в плазме плода составляет 33% от уровня у матери) и выделяется с грудным молоком (дети, находящиеся на грудном вскармливании, получают до 1% от терапевтической дозы).

Метаболизм рифампицина происходит в печени с образованием активного метаболита 25-О-деацетилрифампицина. Препарат является аутоиндуктором, что приводит к ускорению своего метаболизма в печени, и, как следствие, системный клиренс увеличивается с 6 л/ч после первого применения до 9 л/ч при повторном введении. Около 80% дозы выводится с желчью в виде метаболита, а 20% – почками.

При нарушениях функции почек период полувыведения (Т1/2) увеличивается только при применении доз выше 600 мг. Препарат выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

При нарушениях функции печени наблюдается повышение плазменной концентрации рифампицина и удлинение Т1/2. Устойчивость к действию рифампицина развивается быстро, однако перекрестная устойчивость с другими антибиотиками (за исключением рифамицина) не наблюдается.

Показания к применению

Рифампицин используется в рамках комбинированной противомикробной терапии в следующих случаях:

• туберкулез – все его формы и локализации;
• лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к данному препарату, но устойчивыми к другим антибиотикам (после исключения диагнозов лепры и туберкулеза);
• бруцеллез, в сочетании с доксициклином (антибиотик из группы тетрациклинов);
• мультибациллярные формы лепры (в комбинации с дапсоном и клофазимином).

Также капсулы Рифампицина назначаются носителям бацилл Neisseria meningitidis и после близкого контакта с пациентами, страдающими менингококковым менингитом, для профилактики заболевания.

Rifampicin capsule,,,R-cin 450

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для обеих форм препарата:

• легочно-сердечная недостаточность II–III степени;
• хроническая почечная недостаточность;
• недавно перенесенный инфекционный гепатит (менее 1 года), желтуха;
• беременность (за исключением случаев, когда лечение необходимо по жизненным показаниям);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 12 месяцев;
• гиперчувствительность к рифампицину, другим рифамицином или любому из компонентов препарата.

Рифампицин в виде лиофилизата для инфузий следует использовать с осторожностью у истощенных пациентов при возобновлении терапии после перерыва, а также у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, и при наличии в анамнезе заболеваний печени.

Рифампицин, инструкция по применению: способ и дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Готовый раствор лиофилизата предназначен для внутривенного капельного введения с темпом 60–80 капель в минуту.

Для приготовления раствора для внутривенного введения необходимо растворить лиофилизат в воде для инъекций в следующей пропорции: на 150 мг препарата – 2,5 мл воды для инъекций. После полного растворения лиофилизата полученный раствор следует смешать с 125 мл 5% раствора декстрозы.

Внутривенное введение Рифампицина рекомендуется для быстрого достижения высоких концентраций в области инфекции и в крови у пациентов с быстро прогрессирующими и распространенными формами деструктивного туберкулеза легких, а также при тяжелых гнойно-септических состояниях, когда пероральный прием препарата затруднен или плохо переносится.

Рекомендуемые дозы:

• Туберкулез в сочетании с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином (противотуберкулезные препараты): взрослые – по 450 мг в сутки при весе до 50 кг, по 600 мг в сутки при весе 50 кг и выше; для детей – доза рассчитывается из расчета 10–20 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Длительность лечения зависит от индивидуальной переносимости и может составлять 1 месяц и более. После стабилизации состояния пациента его переводят на пероральный прием Рифампицина, который может продолжаться до 12 месяцев. Максимальная суточная доза – 600 мг;
• Лепроматозный, погранично-лепроматозный или пограничный тип лепры: взрослые – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином и дапсоном, минимальный курс терапии – 24 месяца;
• Туберкулоидный или погранично-туберкулоидный тип лепры: по 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном, продолжительность лечения – 6 месяцев;
• Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину микроорганизмами (при одновременном применении других антимикробных средств): взрослые – по 600–1200 мг в сутки, дети – из расчета 10–20 мг на 1 кг веса в сутки, назначенная доза делится на 2–3 введения. Курс лечения – 7–14 дней, устанавливается индивидуально в зависимости от клинического эффекта;
• Бруцеллез: взрослые – по 900 мг в сутки в сочетании с доксициклином, длительность лечения – 1,5 месяца.

При сохранной функции печени и нарушении функции почек требуется корректировка дозы в случаях, когда необходимо назначение более 600 мг в сутки.

Капсулы

Капсулы Рифампицин следует принимать внутрь за полчаса до еды.

Рекомендуемые дозировки:

• Туберкулез (в сочетании как минимум с одним противотуберкулезным препаратом – стрептомицин, изониазид, этамбутол, пиразинамид): для взрослых с весом до 50 кг – по 450 мг, при весе 50 кг и выше – по 600 мг в сутки; для детей – 10–20 мг на 1 кг массы тела в сутки. Лечение начинается в течение первых двух месяцев с изониазидом, стрептомицином или пиразинамидом и этамбутолом, затем продолжается 7 месяцев в комбинации с изониазидом. Общая продолжительность терапии при туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими симптомами, а также при туберкулезе в сочетании с ВИЧ-инфекцией составляет 9 месяцев с ежедневным приемом препаратов. Максимальная суточная доза – 600 мг;
• Туберкулез легких с микобактериями в мокроте: для взрослых с весом менее 50 кг – по 450 мг, 50 кг и выше – по 600 мг в сутки; для детей – 10–20 мг на 1 кг веса в сутки. Лечение назначается по одной из схем на 6 месяцев. В первые два месяца в сочетании с изониазидом, стрептомицином или пиразинамидом и этамбутолом, затем 4 месяца с изониазидом, принимая его ежедневно или 2–3 раза в неделю по другой схеме. При выборе следующей схемы лечения в течение 6 месяцев применения Рифампицина 3 раза в неделю назначают изониазид, пиразинамид и этамбутол или стрептомицин;
• Мультибациллярные формы лепры (лепроматозный, пограничный, погранично-лепроматозный): для взрослых – по 600 мг 1 раз в месяц в сочетании с ежедневным приемом 100 мг дапсона и 50 мг клофазимина, а также 300 мг клофазимина 1 раз в месяц; для детей – 10 мг на 1 кг 1 раз в месяц в сочетании с дапсоном по 1–2 мг на 1 кг в сутки (ежедневно), 50 мг клофазимина (через день) и дополнительно 200 мг клофазимина 1 раз в месяц. Продолжительность лечения – 24 месяца и более;
• Туберкулоидный и погранично-туберкулоидный тип лепры: Рифампицин принимается 1 раз в месяц. Взрослые – по 600 мг (с 100 мг дапсона ежедневно); дети – по 10 мг на 1 кг веса (дапсон – по 1–2 мг на 1 кг в сутки). Курс лечения – 6 месяцев;
• Инфекционные заболевания: для взрослых – по 600–1200 мг, для детей – 10–20 мг на 1 кг в сутки, дозу делят на 2 приема;
• Бруцеллез: по 900 мг 1 раз в сутки (утром перед едой) в сочетании с доксициклином. Длительность лечения – 1,5 месяца;
• Профилактика менингококкового менингита: для взрослых – по 600 мг, для детей – по 10 мг на 1 кг, для новорожденных – по 5 мг на 1 кг в течение двух суток каждые 12 часов.

Корректировка дозы необходима для пациентов с нарушенной функцией почек и нормальной функцией печени только в случаях, когда доза терапии превышает 600 мг в сутки.

Рекомендуется принимать противотуберкулезные препараты под наблюдением медицинского персонала.

Побочные действия

• Нервная система: головные боли, дезориентация, атаксия, снижение остроты зрения;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, уменьшение аппетита или анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, эрозивный гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови;
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит;
• Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм, эозинофилия, артралгия;
• Прочие: миастения (мышечная слабость), дисменорея, лейкопения, индукция порфирии; возможно (при нерегулярном применении Рифампицина или возобновлении терапии после перерыва) – кожные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, гриппоподобный синдром, который может сопровождаться головной болью, лихорадкой, ознобом, головокружением, миалгией.

Кроме того, использование лиофилизата может привести к нефронекрозу, обострению подагры, гиперурикемии, а при длительном внутривенном введении – к развитию флебита.

Передозировка

Ключевые признаки: нарушение сознания, отек легочной ткани, судорожные проявления.

Лечение: симптоматическое, рекомендуется осуществление активного диуреза.

Особые указания

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов к рифампицину, данный препарат рекомендуется использовать в сочетании с другими противомикробными средствами в рамках комбинированной терапии.

Пациента необходимо информировать о том, что рифампицин может вызывать изменение цвета кожи, пота, мокроты, мочи, слез, мягких контактных линз и кала, которые могут приобретать оранжево-красный оттенок.

Внутривенное введение раствора препарата должно проводиться под контролем артериального давления.

Если у пациента возникают симптомы, схожие с гриппом, при интермиттирующей схеме лечения, следует перевести его на ежедневный прием препарата. Начинают с дозы 75–150 мг рифампицина в сутки, постепенно увеличивая её до терапевтической в течение 3-4 дней.

При наличии осложнений, таких как одышка, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, бронхоспазм или почечная недостаточность, рифампицин необходимо отменить.

Лечение должно сопровождаться контролем функции почек, и при необходимости может потребоваться дополнительное назначение глюкокортикостероидов.

Во время терапии рифампицином женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции, включая пероральные гормональные препараты в сочетании с барьерными средствами.

Назначение рифампицина во время беременности, особенно в первом триместре, должно проводиться только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата в последние недели беременности может привести к послеродовому кровотечению у матери и новорожденного, в таком случае назначается витамин К.

Из-за риска развития резистентности к рифампицину профилактический прием капсул для носителей менингококка должен сопровождаться регулярным мониторингом состояния пациента для своевременного выявления симптомов заболевания.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать функцию печени и показатели периферической крови. На фоне применения рифампицина не следует использовать микробиологические методы для определения уровня витамина B12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови.

Комбинированная терапия с дапсоном показана только пациентам старше 18 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время прохождения терапии пациентам настоятельно советуется временно отказаться от управления автомобилем, работы с сложными механизмами и участия в потенциально опасных видах деятельности, которые требуют быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: Рифампицин следует использовать только в крайних случаях, когда это действительно необходимо;
• Период грудного вскармливания: применение препарата запрещено.

Применение в детском возрасте

Использование Рифампицина у пациентов младше одного года не рекомендуется. Врач может назначить этот препарат новорожденным и недоношенным детям только в исключительных случаях, когда это действительно необходимо.

При нарушениях функции почек

При наличии хронической почечной недостаточности использование Рифампицина строго запрещено.

При нарушениях функции печени

У пациентов с желтухой, а также у тех, кто недавно (менее года назад) перенес инфекционный гепатит, использование Рифампицина является противопоказанным.

Лиофилизат этого препарата следует применять с осторожностью при наличии тяжелых заболеваний печени в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании с Рифампицином наблюдается снижение активности пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, антиаритмических средств (таких как пирменол, хинидин, дизопирамид, токаинид, мексилетин), сердечных гликозидов, глюкокортикостероидов, фенитоина, дапсона, гексобарбиталов, бензодиазепинов, нортриптилина, половых гормонов, теофиллина, циклоспорина, кетоконазола, хлорамфеникола, итраконазола, циметидина, бета-адреноблокаторов, азатиоприна, блокаторов медленных кальциевых каналов и эналаприла.

Комбинированное применение с изониазидом и/или пиразинамидом может привести к более частым случаям серьезных нарушений функции печени по сравнению с монотерапией рифампицином у пациентов с историей заболеваний печени.

При совместном применении со статинами наблюдается снижение их концентрации в крови, что приводит к уменьшению гипохолестеринемического эффекта.

Биодоступность рифампицина уменьшается при сочетании капсул с антацидами, опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом.

Лекарственные препараты на основе парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит, могут препятствовать абсорбции рифампицина, поэтому их рекомендуется принимать не ранее чем через 4 часа после приема капсул.

Аналоги

Среди аналогов Рифампицина можно выделить следующие препараты: Рифампицин-Ферейн, Рифампин, Макокс, Р-Цин, Рифацина, Римпин, Рифампицин-Бинергия и Эремфат.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Лиофилизат следует защищать от света.

Срок хранения: лиофилизат – 2 года, капсулы – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рифампицине

Отзывы о Рифампицине в основном положительные. К его преимуществам относят разнообразие применения и приемлемую цену. Однако также имеются сообщения о возникновении побочных эффектов.

Цена на Рифампицин в аптеках

Ориентировочная стоимость Рифампицина выглядит следующим образом: лиофилизат (упаковка из 10 флаконов) – 445 рублей, капсулы (в упаковке 20 штук) – 45 рублей.

Вопрос-ответ

Сколько можно пить рифампицин?

При приеме внутрь взрослым и детям — 10 мг/кг 1 раз в сутки или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально. Внутривенно взрослым — по 600 мг 1 раз в сутки или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям — 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или 2-3 раза в неделю.

Какой наиболее распространенный побочный эффект рифампицина?

Рифампицин метаболизируется в основном в печени и выводится из организма с фекалиями и с мочой. Побочные эффекты рифампицина изучены хорошо. Наиболее очевидный из них – окрашивание мочи, слез, пота, кожи и слизистых оболочек в красный или оранжевый цвет, которое называют «синдромом красного человека».

Для чего назначают рифампицин?

Рифампицин назначают для лечения инфекционных заболеваний, особенно туберкулеза, а также некоторых других бактериальных инфекций, таких как лепра и инфекции, вызванные стафилококками. Он действует, подавляя синтез РНК в бактериях, что приводит к их гибели.

К какой группе антибиотиков относится рифампицин?

Рифампицин – это противотуберкулезное лекарственное средство, которое относится к полусинтетическим антибиотикам группы рифампицина.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема рифампицина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема рифампицина. Не изменяйте дозу самостоятельно и не прекращайте лечение без указания врача, так как это может привести к развитию устойчивости бактерий.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как изменения в цвете мочи или кожи, а также симптомы аллергических реакций. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Регулярно проходите контрольные обследования, назначенные врачом, чтобы следить за состоянием вашего здоровья и эффективностью лечения. Это поможет своевременно выявить любые осложнения или необходимость корректировки терапии.