Форма выпуска и состав

Валацикловир представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют овальную двояковыпуклую форму, а их ядро и оболочка почти белого или белого цвета. Таблетки с дозировкой 1000 мг имеют разделительную риску с одной стороны. Препарат доступен в контурной ячейковой упаковке по 7, 10, 28 или 30 штук, а также в картонной упаковке, содержащей 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок. Также существуют банки, в которых может быть 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 таблеток, упакованные в картонные коробки с одной банкой. Каждая упаковка включает инструкцию по применению Валацикловира.

Состав одной таблетки включает:

• действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг или 1112,4 мг, что эквивалентно 500 мг или 1000 мг валацикловира;
• вспомогательные компоненты: повидон К25, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;
• оболочка: диоксид титана, макрогол 4000, гипромеллоза.

Врачи отмечают, что валацикловир является эффективным противовирусным препаратом, используемым для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса. Он особенно полезен при обострениях герпетической инфекции, а также для профилактики рецидивов у пациентов с частыми вспышками. Специалисты подчеркивают, что валацикловир обладает высокой биодоступностью и быстро метаболизируется в организме, что позволяет достичь терапевтического эффекта в короткие сроки. Однако, как и любой другой медикамент, он может вызывать побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота и усталость. Врачи рекомендуют индивидуальный подход к каждому пациенту, учитывая его состояние здоровья и наличие сопутствующих заболеваний. Правильное применение валацикловира может значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих от вирусных инфекций.

Валацикловир + свечи Суперлимф от герпеса (в т.ч. и полового)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валацикловир – это противовирусный препарат, представляющий собой L-валиновый сложный эфир ацикловира, который является аналогом пуринового нуклеотида (гуанина). Он действует как специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса, блокируя синтез вирусной ДНК и их репликацию.

В организме человека валацикловир быстро и полностью преобразуется в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир, в свою очередь, после фосфорилирования превращается в активный ацикловиртрифосфат, который способен конкурентно ингибировать вирусную ДНК-полимеразу.

Первый этап фосфорилирования происходит благодаря вирусоспецифическому ферменту, который присутствует только в клетках, инфицированных вирусами, такими как Varicella zoster, Herpes simplex и вирус Эпштейна – Барр. Селективность действия препарата на цитомегаловирус объясняется тем, что фосфорилирование частично зависит от продукта гена фосфотрансферазы UL97.

Валацикловир проявляет активность против цитомегаловируса, вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster, вируса Эпштейна – Барр, а также человеческого вируса герпеса 6 типа.

Валацикловир — это противовирусное средство, которое часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в лечении герпеса, как полового, так и простого. Люди делятся положительными отзывами о том, как препарат помогает снизить частоту рецидивов и облегчить симптомы. Однако не обходится и без негативных комментариев: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль и тошнота. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться. Врачи подчеркивают, что перед началом лечения стоит проконсультироваться со специалистом, чтобы подобрать оптимальную дозировку и избежать возможных осложнений. В целом, Валацикловир остается популярным выбором для многих, кто сталкивается с вирусными инфекциями.

Как вылечить герпес? Ацикловир не работает? / Доктор Виктор

Фармакокинетика

Валацикловир обладает высокой степенью усвоения. Это вещество быстро и практически полностью преобразуется в ацикловир и L-валин.

При приеме 1 г валацикловира биологическая доступность ацикловира достигает 54%, что в 3–5 раз превышает показатели после перорального приема ацикловира.

После употребления 3 г валацикловира четыре раза в день значение AUC (площадь под кривой «концентрация – время») примерно соответствует AUC ацикловира при внутривенном введении в дозе 5 мг каждые 8 часов.

Cmax (максимальная концентрация в плазме) после однократного приема 1 г валацикловира колеблется от 15 до 25 мкмоль/мл, а время достижения этого пика составляет от 1,6 до 2,1 часа; неметаболизированный валацикловир в плазме не обнаруживается через 3 часа. Степень связывания с белками плазмы составляет: для валацикловира – 13–18%, для ацикловира – 9–33%.

Ацикловир широко распределяется в различных жидкостях и тканях организма, включая жидкость герпетических пузырьков, головной мозг, печень, почки, легкие, кишечник, селезенку, мышцы, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, слезную, амниотическую и спинномозговую жидкости. Наивысшие концентрации наблюдаются в почках, кишечнике и печени. Вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Период полувыведения (Т1/2) валацикловира составляет менее 30 минут, а ацикловира – от 2,5 до 3,3 часа. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 14 часов, а у пожилых людей (в возрасте от 65 до 83 лет) – от 3,3 до 3,7 часа.

Выведение происходит преимущественно через почки (45,6%), в основном в виде ацикловира и его метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанина), менее 1% выводится в неизмененном виде, а также через кишечник (47,12%) в течение 96 часов.

Показания к применению

Для пациентов старше 12 лет Валацикловир рекомендуется для:

• лечения и профилактики инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса, включая лабиальный герпес и как при первичном, так и при рецидивирующем генитальном герпесе, особенно у взрослых с ослабленным иммунитетом;
• предотвращения инфекционных заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов;
• защиты от цитомегаловирусных инфекций.

Кроме того, только взрослым назначаются таблетки для терапии опоясывающего герпеса, включая его офтальмическую форму.

😕 Устойчивость герпеса к валацикловиру. Клинический случай №1184

Противопоказания

• ВИЧ-инфекция с общим уровнем CD4 и лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;
• возраст до 12 лет (в случае назначения для профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и заболеваний после трансплантации солидных органов);
• возраст до 18 лет (при назначении по другим показаниям; связано с недостаточными клиническими данными);
• наличие гиперчувствительности к ацикловиру или компонентам препарата.

Таблетки Валацикловир следует применять с осторожностью при наличии риска дегидратации, почечной недостаточности, одновременном использовании нефротоксичных препаратов, в период беременности и грудного вскармливания, а также у пожилых людей и пациентов с выраженной клинической формой ВИЧ-инфекции.

Валацикловир, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Валацикловир принимаются внутрь и запиваются водой, не зависимо от времени приема пищи.

Рекомендуемая дозировка:

• Для лечения кожных и слизистых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: по 500 мг дважды в день. При рецидиве курс составляет 3 или 5 дней, а при первичном герпесе – до 10 дней. При рецидиве начинать прием следует в продромальный период или при первых симптомах. В качестве альтернативы, для лечения лабиального герпеса можно применять двукратный прием по 2000 мг в течение одного дня с интервалом не менее 6 часов;
• Для супрессии или профилактики рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у взрослых с иммунодефицитом): для иммунокомпетентных пациентов – по 500 мг один раз в день, для взрослых с иммунодефицитом – по 500 мг дважды в день. Продолжительность курса – от 6 до 12 месяцев, после чего требуется оценка эффективности терапии;
• Для профилактики цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки паренхиматозных органов: по 2000 мг четыре раза в день, продолжительность лечения – 3 месяца и более. Прием препарата следует начинать сразу после трансплантации. Дозу необходимо корректировать в зависимости от клиренса креатинина;
• Для лечения опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых: по 1000 мг трижды в день, курс – 7 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется корректировка дозы препарата.

Режим дозирования для пациентов с выраженными нарушениями функции почек зависит от клиренса креатинина (КК):

• Для лечения офтальмического опоясывающего герпеса и опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых: при КК 50 мл/мин и выше – 1000 мг трижды в день, при КК 30–49 мл/мин – 1000 мг дважды в день, при КК 10–29 мл/мин – 1000 мг один раз в день, при КК менее 10 мл/мин – 500 мг один раз в день;
• Для лечения вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: при КК 30 мл/мин и выше – 500 мг дважды в день, при КК до 30 мл/мин – 500 мг один раз в день;
• Для лечения лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов: при КК 50 мл/мин и выше – по 2000 мг дважды в день, при КК 30–49 мл/мин – по 1000 мг дважды в день, при КК 10–29 мл/мин – по 500 мг дважды в день, при КК до 10 мл/мин – по 500 мг один раз в день;
• Для профилактики (супрессии) вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: при КК 30 мл/мин и выше – по 500 мг один раз в день, при КК до 30 мл/мин – 500 мг один раз в два дня;
• Для профилактики (супрессии) вирусного простого герпеса у взрослых с иммунодефицитом: при КК 30 мл/мин – по 500 мг дважды в день, при КК до 30 мл/мин – по 500 мг один раз в день;
• Для профилактики цитомегаловирусных инфекций: при КК до 75 мл/мин – по 2000 мг четыре раза в день, при КК 50–75 мл/мин – по 1500 мг четыре раза в день, при КК 25–50 мл/мин – по 1500 мг три раза в день, при КК 10–25 мл/мин – по 1500 мг дважды в день, при КК до 10 мл/мин или при гемодиализе – по 1500 мг один раз в день. Таблетки принимаются после процедуры гемодиализа.

Важно обеспечить пациенту поддержание адекватного водно-электролитного баланса.

При легком и среднем циррозе печени у взрослых (при сохранении синтетической функции печени) возможно назначение препарата в дозе 1000 мг один раз в день.

Побочные действия

• Со стороны психической и нервной системы: часто наблюдаются головные боли; реже могут возникать спутанность сознания, головокружение, угнетение сознания и галлюцинации; очень редко – психотические проявления, ажитация, тремор, энцефалопатия, атаксия, дизартрия, судороги и кома.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто отмечается тошнота; реже – рвота, дискомфорт в области живота и диарея.
• Со стороны иммунной системы: редко возможна анафилаксия.
• Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко могут развиваться тромбоцитопения и лейкопения, особенно на фоне ослабленного иммунитета.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто наблюдается одышка.
• Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко фиксируются обратимые изменения в функциональных печеночных пробах.
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто может возникать гематурия (обычно при наличии патологий почек); редко – функциональные нарушения почек; очень редко – почечная колика и острая почечная недостаточность; возможно также накопление кристаллов препарата в просвете почечных канальцев.
• Дерматологические реакции: нечасто могут проявляться кожной сыпью и фоточувствительностью; редко – зуд; очень редко – крапивница и ангионевротический отек.
• Прочие: при длительной терапии в высоких дозах (особенно у пациентов с ВИЧ-инфекцией) возможно развитие почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (степень влияния препарата не установлена).

Передозировка

Основные проявления: рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические расстройства (включая галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение и кому). Чаще всего такие состояния наблюдаются у пожилых людей с нарушением функции почек, которые принимали повторные дозы валацикловира, превышающие рекомендованные, что связано с несоблюдением схемы дозирования.

Лечение: за состоянием пациентов необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение. Гемодиализ значительно способствует выведению ацикловира из организма и может рассматриваться как предпочтительный метод при лечении передозировки ацикловиром.

Особые указания

Лечение Валацикловиром должно проводиться под строгим контролем врача, что позволит вовремя выявить возможные побочные эффекты и предпринять необходимые меры.

Начало применения валацикловира сразу после появления первых признаков рецидива может значительно повысить эффективность терапии и предотвратить развитие поражений, вызванных вирусом простого герпеса. К основным симптомам лабиального герпеса относятся: зуд, пощипывание и жжение.

Во избежание дегидратации в период приема препарата важно употреблять достаточное количество жидкости, особенно для пациентов пожилого возраста.

Регулярный мониторинг клиренса креатинина, особенно после трансплантации или приживления органов, позволяет корректировать дозу валацикловира и снижает вероятность возникновения побочных эффектов, связанных с функцией почек.

При наличии признаков генитального герпеса половые контакты без надежных барьерных средств контрацепции противопоказаны, даже при проведении противовирусной терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение больших доз валацикловира может привести к возникновению нежелательных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Поэтому во время лечения следует проявлять осторожность при вождении автомобилей.

Применение при беременности и лактации

Валацикловир следует применять во время беременности и лактации с осторожностью, предварительно оценив соотношение потенциальной пользы и возможных рисков.

Согласно данным регистрационных записей о результатах беременности у женщин, принимавших Валацикловир и другие препараты на основе ацикловира, не было зафиксировано увеличения числа врожденных аномалий у их детей по сравнению с общей популяцией. Тем не менее, нельзя сделать окончательные и уверенные выводы о безопасности использования валацикловира в период беременности, так как в регистр было включено лишь небольшое количество женщин, принимавших этот препарат во время вынашивания.

Применение в детском возрасте

Противопоказания:

• до 12 лет: если препарат назначается для профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, а также для предотвращения заболеваний после трансплантации солидных органов;
• до 18 лет: при назначении по другим показаниям (это связано с нехваткой клинических данных).

При нарушениях функции почек

Валацикловир следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Валацикловир рекомендуется назначать пациентам пожилого возраста только под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Валацикловир выводится из организма через почки в неизмененном состоянии, важно проявлять осторожность при использовании других медикаментов, которые имеют аналогичный путь выведения. К таким препаратам относятся: нефротоксичные средства, аминогликозиды, йодсодержащие контрастные вещества, пентамидин, соединения платины, метотрексат, фоскарнет, циклоспорин и такролимус.

При приеме высоких доз валацикловира (4000 мг и более в сутки) увеличивается риск повышения концентрации в плазме крови как самого препарата, так и его метаболитов.

Аналоги

Среди аналогов Валацикловира можно выделить следующие препараты: Валацикловир Канон, Валвир, Валцикон и Валтрекс.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C в темном месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валацикловире

Отзывы о Валацикловире в основном положительные. Пользователи подчеркивают его высокую эффективность. Ценовая категория считается приемлемой, особенно если не требуется длительное лечение. Сообщения о возникновении побочных эффектов встречаются довольно редко.

Цена на Валацикловир в аптеках

Ориентировочная стоимость Валацикловира варьируется от 328 до 467 рублей за упаковку из 10 таблеток и от 1998 до 2695 рублей за упаковку из 50 таблеток.

Вопрос-ответ

Для чего назначают валацикловир?

Чаще всего для превентивного лечения рецидивирующего герпеса назначают препарат Валацикловир. Он представляет собой производное Ацикловира — первого специфического лекарства против ВПГ.

В чем разница между ацикловиром и валацикловиром?

Врачи могут лечить опоясывающий герпес с поражением глаза с помощью ацикловира. Это противовирусное средство, которое убивает вирус ветряной оспы. Валацикловир — это модифицированный вариант ацикловира, который можно принимать менее часто, чем ацикловир, поскольку он лучше всасывается в организме.

Сколько дней принимать валацикловир при герпесе?

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней.

Чем опасен валацикловир?

Нарушение сознания, тремор, чувство возбуждения. Эти нежелательные реакции со стороны нервной системы обычно возникают у людей с заболеваниями почек, пожилых людей или у пациентов после трансплантации органов, принимающих высокие дозы препарата ВАЛАЦИКЛОВИР, равные 8 г в день или более.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема валацикловира обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно обратитесь к врачу. Это поможет своевременно скорректировать лечение и избежать осложнений.

СОВЕТ №3

Соблюдайте режим приема препарата. Важно принимать валацикловир в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень лекарства в организме и повысить его эффективность.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Перед началом лечения сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.