Форма выпуска и состав

Тизанидин выпускается в форме таблеток: они имеют двояковыпуклую круглую форму и могут быть почти белыми с желтоватым оттенком или полностью белыми. Таблетки упакованы по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, которые затем помещаются в картонные коробки по 3 или 6 упаковок. Также доступны упаковки по 15 штук (в картонной пачке по 2 или 4 упаковки), по 20 штук (в картонной пачке 3 упаковки) и по 30 штук (в картонной пачке 1 или 2 упаковки). Кроме того, таблетки могут быть представлены в банках по 30, 60 или 100 штук, упакованных в картонные коробки по 1 банке.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
• вспомогательные вещества (для дозировок 2/4 мг): стеарат магния – 1,1/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50,512/101,024 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,1/2,2 мг; безводная лактоза – 55/110 мг.

Врачи отмечают, что тизанидин является эффективным миорелаксантом, который часто используется для лечения спастичности, связанной с неврологическими заболеваниями. Он действует на центральную нервную систему, уменьшая мышечное напряжение и облегчая боль. Специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к дозировке, так как реакция на препарат может варьироваться у разных пациентов. Некоторые врачи предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как сонливость, головокружение и сухость во рту, что требует внимательного мониторинга состояния пациента. В целом, тизанидин может быть полезным инструментом в комплексной терапии, однако его применение должно быть тщательно обосновано и контролируемо.

Тизанидин таблетки инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препарата

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин является миорелаксантом, который действует на центральную нервную систему.

Ключевые эффекты этого активного компонента:

• активация пресинаптических альфа-2-адренорецепторов в спинном мозге;
• угнетение высвобождения медиаторных аминокислот, которые активируют N-метил-D-аспартатные (NMDA) рецепторы, что приводит к снижению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Этот механизм отвечает за повышенный мышечный тонус, и его подавление способствует его снижению;
• уменьшение ригидности мышц при пассивных движениях, что приводит к снижению сопротивления и увеличению объема активных движений;
• повышение силы произвольных сокращений скелетных мышц;
• снижение частоты клонических судорог и спазмов.

Тизанидин — это миорелаксант, который часто используется для облегчения мышечных спазмов и боли. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении напряжения и улучшении общего состояния. Однако мнения о препарате разнятся. Некоторые пользователи хвалят его за быстрое действие и минимальные побочные эффекты, такие как сонливость и усталость. Другие же сообщают о неприятных ощущениях, включая головокружение и сухость во рту. Важно отметить, что индивидуальная реакция на Тизанидин может сильно варьироваться, и многие врачи рекомендуют начинать с низкой дозы, чтобы оценить переносимость. В целом, препарат имеет свою аудиторию, и его использование должно быть обосновано медицинскими показаниями.

Расслабиться и Заснуть l Тизанидин / Сирдалуд l Лечение мышц l Боли в спине и суставах l Tizanidine

Фармакокинетика

Всасывание: препарат быстро и практически полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме достигает 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема дозы 4 мг соответственно, примерно через 1 час. Средний уровень биодоступности составляет около 34%, что связано с выраженным метаболизмом.

Распределение: связывание с плазменными белками составляет 30%; средний объем распределения равен 2,6 л/кг. Фармакокинетика препарата в дозах от 4 до 20 мг проявляет линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно с высокой точностью предсказать его концентрацию в плазме.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% вещества метаболизируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме тизанидина, является 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения из организма колеблется от 2 до 4 часов. Выводится в основном в виде метаболитов через почки (примерно 70% дозы); неизмененное вещество составляет около 4,5%.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя максимальная концентрация препарата в плазме увеличивается вдвое по сравнению с показателями у здоровых людей, а конечный период полувыведения составляет 14 часов, что приводит к значительному увеличению системной биодоступности.

Нарушения функции печени могут привести к повышению системного воздействия тизанидина.

Показания к применению

• болезненные судороги в мышцах;
• спастичность скелетных мышц, возникающая в результате заболеваний и травм спинного мозга, а также рассеянного склероза.

СПАЗМЫ МЫШЦ l ТИЗАНИДИН l ЛЕЧЕНИЕ l MUSCLE SPASMS l TREATMENT l

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• серьезные нарушения работы печени;
• одновременное использование с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими сильными ингибиторами изофермента CYP1A2;
• непереносимость галактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (состояния и заболевания, при которых Тизанидин следует назначать с осторожностью, иногда под контролем лабораторных показателей работы сердца и мониторингом ЭКГ):

• артериальная гипотензия;
• умеренные нарушения функции печени;
• синдром врожденного удлинения интервала QT;
• брадикардия;
• почечная недостаточность;
• одновременное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, алкоголем, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными средствами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
• возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Тизанидина: способ и дозировка

Тизанидин принимается перорально.

Дозировка подбирается врачом индивидуально, так как у данного препарата узкий терапевтический диапазон и значительная изменчивость концентрации в плазме крови.

Минимальный риск возникновения побочных эффектов наблюдается при приеме препарата трижды в день по 2 мг. В случае болезненных мышечных спазмов разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых ситуациях врач может назначить дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, вызванной неврологическими заболеваниями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза на начальном этапе лечения составляет 6 мг, разделенных на три приема. В дальнейшем, с интервалом 3–7 дней, возможно увеличение дозы на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3–4 приема с равными промежутками. Максимальная доза, которую можно назначить, составляет 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет рекомендуется начинать прием Тизанидина с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин составляет 2 мг один раз в день. Увеличение дозы должно происходить медленно и постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, сначала рекомендуется увеличить разовую дозу, а затем частоту применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что поможет снизить риск рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. Это особенно актуально для случаев длительного применения препарата или терапии в высоких дозах.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко, с учетом отдельных сообщений):

• Пищеварительная система: очень часто – расстройства желудочно-кишечного тракта, сухость во рту; часто – тошнота;
• Сердечно-сосудистая система: часто – снижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до обморока и коллапса); нечасто – брадикардия;
• Нервная система: очень часто – головокружение, повышенная сонливость;
• Скелетно-мышечная система: очень часто – мышечная слабость;
• Кожа и подкожные ткани: аллергические реакции (в том числе сыпь);
• Психическое состояние: часто – галлюцинации, бессонница, нарушения сна;
• Лабораторные показатели: часто – увеличение активности микросомальных печеночных ферментов;
• Общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резком прекращении приема Тизанидина после длительного использования или при высоких дозах, а также при совместном применении с гипотензивными средствами, наблюдались случаи тахикардии и повышения артериального давления. В некоторых ситуациях это приводило к острым нарушениям мозгового кровообращения. Поэтому отмена терапии должна осуществляться постепенно.

Существуют сообщения о таких нарушениях (причинно-следственная связь не установлена, частоту появления этих побочных эффектов определить невозможно):

• Нервная система: вертиго;
• Психическое состояние: тревожные расстройства, галлюцинации, спутанность сознания;
• Желчевыводящие пути и печень: печеночная недостаточность, острый гепатит;
• Орган зрения: затуманивание зрения;
• Общие расстройства: астения, синдром отмены.

Передозировка

Ключевые симптомы: рвота, тошнота, значительное снижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, затрудненное дыхание.

Лечение: для удаления тизанидина из организма рекомендуется провести промывание желудка, обеспечить поступление большого объема жидкости и многократно назначить активированный уголь. Также ускорить выведение вещества помогает форсированный диурез. В дальнейшем осуществляется симптоматическая терапия.

Восстановление после всех случаев передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без каких-либо осложнений.

Особые указания

При использовании Тизанидина может возникнуть гипотензия. В случае значительного снижения артериального давления возможно развитие коллапса и потеря сознания.

Во время терапии рекомендуется полностью исключить употребление алкоголя.

Существуют данные о редких случаях нарушения функции печени, однако при дозировке препарата 12 мг в сутки это происходит нечасто. В связи с этим пациентам, принимающим Тизанидин в дозе от 12 мг в день, в течение первых четырех месяцев лечения рекомендуется ежемесячно контролировать функциональные печеночные пробы. Также следует следить за состоянием печени при появлении симптомов, которые могут указывать на ее дисфункцию, таких как необъяснимая тошнота, потеря аппетита и усталость. Если показатели сывороточных уровней аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы превышают норму в три раза, препарат следует отменить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая вероятность возникновения побочных эффектов, связанных с управлением транспортными средствами во время лечения, рекомендуется воздержаться от вождения.

Применение при беременности и лактации

По информации из инструкции, Тизанидин не рекомендуется использовать во время беременности и кормления грудью, так как отсутствуют клинические данные, подтверждающие его безопасность и эффективность для данной категории пациентов.

Применение в детском возрасте

Тизанидин не рекомендуется для применения у детей младше 18 лет, так как нет данных, подтверждающих его эффективность и безопасность в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности, когда клиренс креатинина составляет 25 мл/мин или меньше, лечение необходимо осуществлять с особой внимательностью.

При нарушениях функции печени

При серьезных заболеваниях печени Тизанидин не рекомендуется к применению, а в случае умеренных нарушений его следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Людям старше 65 лет Тизанидин следует назначать с особой осторожностью, начиная с минимальных доз. В дальнейшем дозировка подбирается с учетом наилучшего баланса между эффективностью и переносимостью препарата.

Лекарственное взаимодействие

Особенности совместного использования Тизанидина с индукторами и ингибиторами изофермента CYP1A2:

• Ингибиторы: применение ингибиторов может привести к увеличению уровня тизанидина в плазме, что повышает риск симптомов передозировки, включая удлинение интервала QTc. Совместное использование с флувоксамином и ципрофлоксацином строго противопоказано, так как это может вызвать значительное снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением, сонливостью и замедлением психомоторных реакций (в некоторых случаях – до потери сознания и коллапса). Комбинация с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты, циметидин, некоторые фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендуется;
• Индукторы: использование индукторов может привести к снижению уровня тизанидина в плазме, что может негативно сказаться на его эффективности.

Комбинации, при которых следует проявлять осторожность:

• Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, такие как амитриптилин, цизаприд и азитромицин;
• Рифампицин: может значительно снизить уровень тизанидина в крови. При необходимости комбинированного лечения рекомендуется увеличить дозу Тизанидина;
• Другие альфа-2-адреномиметики (например, клонидин): такая комбинация может усилить гипотензивный эффект, поэтому ее следует избегать;
• Препараты с гипотензивным действием, включая диуретики: возможны резкое снижение артериального давления (в некоторых случаях – до потери сознания и коллапса) и брадикардия. При внезапной отмене тизанидина после комбинированной терапии могут возникнуть тахикардия и повышение артериального давления, что в отдельных случаях может привести к острым нарушениям мозгового кровообращения;
• Препараты с седативным и снотворным эффектом (бензодиазепины, баклофен) и некоторые другие лекарства, такие как антигистаминные средства: могут усиливать седативное действие тизанидина;
• Этанол: повышает вероятность развития побочных эффектов;
• Курение: системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин значительно снижается, что может потребовать назначения более высоких доз препарата при длительной терапии.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Тизанидину, можно выделить Сирдалуд, Тизалуд и Тизанил.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом и темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизанидине

По мнению пользователей, Тизанидин демонстрирует высокую эффективность, однако у многих наблюдаются серьезные побочные реакции. К числу таких эффектов относятся сонливость, общая слабость, выраженное головокружение и рвотные позывы, что может привести к необходимости прекращения его применения.

Цена на Тизанидин в аптеках

Ориентировочная стоимость Тизанидина (упаковка из 30 таблеток) варьируется от 110 до 160 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают препарат тизанидин?

Препарат Тизанидин-Тева эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Кому нельзя пить тизанидин?

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Почему тизанидин пьют на ночь?

При болезненном мышечном спазме препарат Тизанидин-Тева применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Какой наиболее распространенный побочный эффект тизанидина?

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; частота неизвестна — головная боль, атаксия, дизартрия. Нарушения психики: часто — бессонница, нарушения сна; редко — галлюцинации*, частота неизвестна — спутанность сознания.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема тизанидина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Этот препарат может иметь противопоказания и взаимодействовать с другими лекарственными средствами, поэтому важно получить профессиональную рекомендацию.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к нежелательным побочным эффектам, таким как сонливость или головокружение.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Если вы заметили необычные реакции на препарат, такие как сильная усталость или изменения в настроении, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием тизанидина внезапно без консультации с врачом. Это может вызвать синдром отмены, поэтому важно постепенно снижать дозу под контролем специалиста.