Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с пролонгированным действием, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, розового цвета с абрикосовым оттенком, с гравировкой «A/FG» на одной из сторон (по 30 штук в флаконах, в картонной упаковке 1 флакон и инструкция по применению Логимакса).

Состав одной таблетки, покрытой оболочкой:

• активные компоненты: метопролола тартрат – 50 мг (что соответствует 47,5 мг метопролола сукцината), фелодипин – 5 мг;
• вспомогательные вещества: натрия стеарилфумарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), гипромеллоза, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла (макрогол глицерилгидроксистеарат 40), пропилгаллат, безводная лактоза, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, натрия алюмосиликат;
• оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, парафин, диоксид титана (Е171), красители оксид железа красный (Е172) и оксид железа желтый (Е172).

Врачи отмечают, что Логимакс является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с нарушениями обмена веществ. По их мнению, препарат обладает хорошей переносимостью и минимальными побочными эффектами, что делает его подходящим для длительного применения. Специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на лечение может варьироваться. Врачи также рекомендуют сочетать Логимакс с правильным питанием и физической активностью для достижения наилучших результатов. Многие из них отмечают положительные изменения в состоянии здоровья пациентов, что подтверждает эффективность препарата в клинической практике.

НАТОЩАК ПИТЬ ПРЕПАРАТЫ ОТ ГИПЕРТОНИИ?!

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Логимакс – это препарат с комбинированным составом, обладающий гипотензивными, антиаритмическими и антиангинальными свойствами.

Синергетический механизм действия метопролола, который снижает сердечный выброс, и фелодипина, уменьшающего общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), обеспечивает более выраженный гипотензивный эффект и лучшую переносимость терапии по сравнению с отдельным применением метопролола или фелодипина. Снижение артериального давления (АД) остается стабильным и эффективным на протяжении всего времени между приемами доз (24 часа).

Логимакс стал предметом обсуждения среди пользователей, и мнения о нем весьма разнообразны. Многие отмечают его эффективность в улучшении когнитивных функций и повышении концентрации. Пользователи делятся положительными впечатлениями о том, как препарат помогает справляться с умственной усталостью и улучшает память. Однако не все отзывы столь восторженные: некоторые отмечают побочные эффекты, такие как головная боль или бессонница. Важно также упомянуть, что результаты могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма. В целом, Логимакс вызывает интерес и обсуждение, и многие готовы делиться своим опытом, что помогает другим сделать осознанный выбор.

Головокружение: в чем причины

Метопролол

Из желудочно-кишечного тракта препарат усваивается быстро и практически полностью.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 1–2 часов. Он значительно подвержен эффекту первого прохождения через печень. В печени происходит активный метаболизм с участием изоферментов цитохрома P450, в результате чего формируются три основных метаболита, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение осуществляется преимущественно почками, более 95% выводится в виде метаболитов, в то время как менее 5% дозы экскретируется в неизмененном состоянии.

Период полувыведения (Т½) составляет 3–4 часа, и во время лечения этот показатель остается стабильным.

Фелодипин

Системная биодоступность составляет приблизительно 15%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наблюдается через 3–5 часов после приема препарата внутрь. Употребление пищи одновременно с препаратом влияет на скорость его всасывания, в результате чего Cmax увеличивается примерно на 65%, однако биодоступность остается неизменной.

Фелодипин обладает высокой степенью связывания с белками плазмы, достигая около 99%.

Объем распределения (Vd) в состоянии равновесия составляет около 10 л/кг. Достижение равновесной концентрации (Css) происходит в течение 5 дней.

Препарат метаболизируется в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты. В организме он не накапливается.

Средний общий плазменный клиренс составляет 1,2 л/мин.

Период полувыведения (T½) препарата в конечной фазе составляет около 25 часов. Выводится: с мочой – примерно 70% в виде метаболитов, не более 0,5% в неизмененном состоянии, а оставшаяся часть – с калом.

У пожилых пациентов и у лиц с функциональными нарушениями печени наблюдается увеличение плазменной концентрации фелодипина.

У людей с нарушениями функции почек концентрация препарата в плазме остается стабильной, однако фиксируется накопление неактивных метаболитов. Гемодиализ не способствует выведению фелодипина из организма.

Buderus Logamax plus

Фармакокинетика

Метопролол + Фелодипин

При совместном использовании фелодипина и метопролола, входящих в состав Логимакса, не наблюдается изменений в биодоступности этих двух активных компонентов по сравнению с их отдельным одновременным приемом.

Параметры абсорбции не зависят от употребления пищи.

Показания к применению

Логимакс используется для терапии артериальной гипертензии.

Этот препарат может быть рекомендован пациентам, у которых бета-адреноблокаторы или блокаторы медленных кальциевых каналов группы дигидропиридина, применяемые в качестве единственного средства, не обеспечивают достаточного снижения артериального давления.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• артериальная гипотензия;
• симптоматическая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени;
• нестабильная стенокардия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) с необходимостью инотропной терапии агонистами β-адренорецепторов;
• острый инфаркт миокарда;
• подозрение на острый инфаркт миокарда (ЧСС – < 45 уд./мин, интервал PQ – > 0,24 сек или систолическое АД – < 100 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• выраженные облитерирующие нарушения периферического кровообращения с риском гангрены;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Логимакс.

Не рекомендуется начинать терапию данным препаратом у пациентов, которые ранее не проходили антигипертензивное лечение.

Таблетки Логимакс следует использовать с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и возможных рисков, в следующих ситуациях:

• аортальный стеноз;
• хроническая сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда;
• нарушения функции печени;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
• острый метаболический ацидоз;
• хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма (необходима сопутствующая терапия бета2-адреномиметиками).

Логимакс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Логимакс предназначены для перорального применения: их следует глотать целиком и запивать достаточным объемом воды. Препарат можно принимать как натощак, так и во время еды, при этом рекомендуется выбирать пищу с низким содержанием жиров и углеводов.

Индивидуальный режим дозирования устанавливается врачом. При выборе дозы Логимакса специалист учитывает результаты предыдущего лечения блокаторами медленных кальциевых каналов или бета-адреноблокаторами.

Начальная доза, как правило, составляет 1 таблетку один раз в день, предпочтительно утром. Если клинический эффект оказывается недостаточным, дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в день.

При наличии функциональных нарушений почек корректировка дозы Логимакса не требуется.

В случаях цирроза печени, как правило, изменение дозы не нужно. Однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется ограничиться приемом не более одной таблетки один раз в день.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными эффектами Логимакса являются: головная боль (11%), покраснение кожи на лице, усталость, головокружение, отеки лодыжек и тошнота. Обычно эти реакции проявляются в начале курса лечения или при повышении дозы и, как правило, проходят самостоятельно без необходимости в специальном лечении. Большинство из этих симптомов связано с вазодилатирующими свойствами фелодипина.

Ниже представлены побочные эффекты, характерные для каждого из активных компонентов препарата. Они классифицированы следующим образом: часто – ≥ 1/100, иногда – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10000, включая единичные случаи.

Метопролол

Нежелательные комбинации:

• пропафенон: наблюдается увеличение уровня метопролола в плазме в 2–5 раз, что может привести к усилению его побочных эффектов;
• барбитураты: ускоряют метаболизм метопролола;
• верапамил: возможно снижение артериального давления и развитие брадикардии, отмечается взаимное ингибирующее воздействие на функцию синусового узла и проводимость AV.

При совместном использовании следующих медикаментов необходимо проявлять осторожность (возможно, потребуется корректировка дозировки):

• бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса I: может произойти суммирование отрицательного инотропного эффекта, что приведет к серьезным гемодинамическим побочным реакциям у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Эта комбинация также не рекомендуется для пациентов с нарушением AV-проводимости и синдромом слабости синусового узла;
• дифенгидрамин: снижает клиренс метопролола, усиливая его действие;
• индометацин и, возможно, другие нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением сулиндака и диклофенака): ослабляют гипотензивный эффект;
• хинидин и, возможно, другие бета-адреноблокаторы, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6: замедляют метаболизм метопролола у пациентов с быстрым гидроксилированием, что приводит к увеличению его уровня в плазме и усилению блокады β-адренорецепторов;
• селективные ингибиторы серотонина (флуоксетин, сертралин, пароксетин), гидралазин, циметидин: возможно повышение уровня метопролола в крови;
• амиодарон: увеличивает риск выраженной синусовой брадикардии;
• клонидин: может усиливать гипертензивные реакции при резком прекращении его применения;
• рифампицин: ускоряет метаболизм метопролола, снижая его уровень в плазме;
• ингаляционные анестетики: усиливают кардиодепрессивное действие;
• ингибиторы моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторы в форме глазных капель: возможно развитие побочных эффектов (требуется тщательный мониторинг);
• неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол), эпинефрин (адреналин): в редких случаях может возникнуть выраженная артериальная гипертензия и брадикардия;
• фенилпропаноламин (норэфедрин) в дозе 50 мг: возможно повышение диастолического артериального давления до патологических значений и развитие гипертонического криза;
• пероральные гипогликемические препараты: их эффективность может снижаться (требуется коррекция дозы).

Фелодипин

• препараты, которые могут активировать или подавлять CYP3A4: наблюдается значительное воздействие на уровень фелодипина в плазме (совместное использование не рекомендуется);
• такролимус: возможно увеличение его уровня в крови (может потребоваться корректировка дозировки);
• циметидин: Cmax и AUC фелодипина увеличиваются на 55%;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролидные антибиотики (например, эритромицин), противогрибковые средства азолового ряда (такие как итраконазол и кетоконазол): наблюдается значительное увеличение Cmax и AUC фелодипина (не рекомендуется);
• препараты, активирующие изоферменты системы цитохрома P450 (настойка зверобоя, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин): метаболизм фелодипина усиливается;
• циклоспорин: Cmax фелодипина увеличивается на 150%, AUC – на 60%;
• грейпфрутовый сок: Cmax и AUC фелодипина увеличиваются примерно в 2 раза.

Передозировка

У пятилетнего ребенка, который принял 100 мг метопролола, после промывания желудка не было обнаружено признаков интоксикации. У двенадцатилетнего подростка, употребившего 450 мг метопролола, развилась умеренная интоксикация. У взрослых пациентов, принявших 1400 мг и 2500 мг, наблюдались соответственно умеренная и тяжелая интоксикация. Доза метопролола в 7500 мг привела к крайне тяжелой интоксикации у взрослого, что закончилось летальным исходом.

У двухлетнего ребенка, принявшего 10 мг фелодипина, была зафиксирована незначительная интоксикация. У семнадцатилетнего подростка после приема дозы 150–200 мг и у взрослого пациента, принявшего 250 мг, отмечалась интоксикация от незначительной до умеренной степени.

Логимакс выпускается в форме пролонгированного действия, что означает, что симптомы интоксикации могут проявиться через 12–16 часов после приема избыточной дозы, а тяжелые симптомы могут возникнуть даже спустя несколько дней.

Наиболее серьезные проявления передозировки метопролола касаются сердечно-сосудистой системы, хотя у детей и подростков могут преобладать нарушения со стороны центральной нервной системы. Возможные симптомы включают: значительное снижение артериального давления, асистолия, брадикардия, AV-блокада I–III степени, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, угнетение легочной функции, бронхоспазм, нарушения сознания, судороги, потерю сознания, повышенную усталость, парестезии, повышенное потоотделение, тремор, тошноту, рвоту, нарушения функции почек, транзиторный миастенический синдром, эзофагеальный спазм, гиперкалиемию, гипогликемию (особенно у детей) или гипергликемию. При одновременном приеме хинидина, барбитуратов, антигипертензивных средств или алкоголя состояние пациента может ухудшиться.

Среди наиболее серьезных симптомов передозировки фелодипина также выделяются проявления со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, фибрилляция желудочков, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, асистолия, брадикардия (иногда тахикардия), предсердно-желудочковая диссоциация. Возможны также: головокружение, головная боль, нарушения сознания (вплоть до комы), апноэ, одышка, несердечный отек легких, судороги, тошнота, рвота, гипотермия, приливы, гипергликемия, гипокалиемия, гипокальциемия, ацидоз, а также респираторный дистресс-синдром у взрослых.

При передозировке Логимакса рекомендуется применение активированного угля. При необходимости проводят промывание желудка (в некоторых случаях оно может быть эффективным даже на поздних стадиях интоксикации), однако перед этим внутривенно вводят атропин (взрослым – 0,25–0,5 мг, детям – 0,01–0,02 мг/кг) из-за риска стимуляции блуждающего нерва. Некоторым пациентам может потребоваться поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Коррекция электролитов сыворотки и кислотно-основного состояния также является обязательной. Необходимо следить за электрокардиограммой. В случае острой интоксикации может быть назначен глюкагон, на ранних стадиях может потребоваться установка искусственного водителя ритма. При судорогах применяют диазепам. Для снятия бронхоспазма может использоваться тербуталин (инъекционно или ингаляционно). Артериальную гипотензию корректируют внутривенным введением жидкости. При брадикардии и AV-блокаде назначают атропин (взрослым – 0,5–1 мг, детям – 0,02–0,05 мг/кг), при необходимости дозу можно повторить, либо возможно первоначальное введение изопреналина в дозе 0,000 05–0,000 1 мг/кг/мин. При депрессии миокарда показаны инфузии допамина или добутамина, также возможно внутривенное введение глюкагона. В некоторых случаях к терапии добавляют адреналин. При расширенном желудочковом комплексе (QRS) и аритмии вводят инфузии натрия бикарбоната или натрия хлорида. В случае остановки сердца проводятся реанимационные мероприятия. Все остальные нарушения лечатся симптоматически.

Особые указания

Логимакс не рекомендуется использовать при наличии сердечной недостаточности без соответствующей терапии.

Если планируется хирургическое вмешательство, пациент обязан уведомить анестезиолога о приеме антигипертензивного средства.

Людям, принимающим Логимакс, запрещено вводить блокаторы медленных кальциевых каналов, такие как верапамил, внутривенно.

При наличии феохромоцитомы рекомендуется одновременно использовать альфа-адреноблокаторы.

В некоторых случаях во время лечения может наблюдаться ухудшение AV-проводимости и развитие AV-блокады.

Логимакс оказывает меньшее влияние на углеводный обмен по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. Тем не менее, полностью исключить этот эффект нельзя, поэтому важно учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии.

С особой осторожностью следует применять препараты дигиталиса одновременно с Логимаксом.

При стенокардии Принцметала стимуляция альфа-адренорецепторов может привести к спазму коронарных сосудов, что увеличивает частоту и тяжесть приступов стенокардии. Поэтому пациентам с этой патологией не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы, а бета1-адреноблокаторы следует использовать с осторожностью.

Анафилактический шок на фоне приема бета-адреноблокаторов может проявляться в более тяжелой форме. В этом случае эпинефрин (адреналин) в стандартной дозировке не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

Во время лечения рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока, так как он может значительно повысить уровень фелодипина в плазме.

Резкая отмена Логимакса не рекомендуется, так как это может привести к ухудшению симптомов хронической сердечной недостаточности, повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. Если необходимо прекратить лечение, дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1–2 недель.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Логимакс способен вызывать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, поэтому во время лечения пациентам следует проявлять осторожность при выполнении потенциально рискованных задач, которые требуют быстрой реакции и высокой концентрации.

Применение при беременности и лактации

Согласно проведённым исследованиям, метопролол может приводить к брадикардии у плода, а также у новорожденных и детей младшего возраста. На данный момент нет достаточного опыта использования фелодипина у женщин в положении. Данные, полученные в ходе экспериментов на животных, указывают на то, что данный препарат может подавлять сокращения матки при преждевременных родах и вызывать гипоксию у плода. В связи с этим Логимакс противопоказан во время беременности.

Оба активных компонента способны проникать в грудное молоко. Хотя количество препарата, попадающего к ребенку, незначительно, существует риск возникновения негативных последствий. Поэтому применение Логимакса в период лактации не рекомендуется. Если необходимость в антигипертензивной терапии подтверждена, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Клинический опыт использования данного препарата в педиатрической практике ограничен, что не позволяет адекватно оценить его безопасность. В связи с этим Логимакс не рекомендуется для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

В случае функциональных нарушений почек изменение лечебной схемы не является необходимым. Тем не менее, при выраженной почечной недостаточности необходимо проявлять осторожность.

При нарушениях функции печени

При наличии цирроза печени корректировка дозы Логимакса не требуется.

В случаях выраженных нарушений функции печени (например, после шунтирования) рекомендуется назначать не более одной таблетки Логимакса в день.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам не требуется вносить изменения в план лечения.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, которые взаимодействуют с ферментной системой цитохрома Р450, способны оказывать влияние на уровень активных компонентов Логимакса в плазме крови.

Фелодипин и метопролол не имеют взаимного влияния, так как их метаболизм осуществляется с участием различных изоферментов системы цитохрома Р450.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Логимаксу, можно выделить следующие: Аккузид, Арител Плюс, Атаканд Плюс, Бипрол Плюс, Бисам, Вазотенз Н, Вамлосет, Гизаар, Дуопресс, Ирузид, Капозид, Ко-Парнавел, Конкор АМ, Лодоз, Лозартан Н, Лортенза, Папазол, Расилам, Твинста, Тенорик, Теноретик, Эгипрес, Энап-Н и многие другие.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре, не превышающей 30 °С, в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Логимаксе

Отзывы о Логимаксе в основном положительные. Пациенты отмечают, что данный препарат успешно помогает в снижении высокого артериального давления. В тех отзывах, где упоминаются жалобы, чаще всего речь идет о побочных эффектах, возникающих при использовании средства. Тем не менее, даже в таких ситуациях необходимость прекращения лечения возникает довольно редко.

Цена на Логимакс в аптеках

Цена на Логимакс может варьироваться от 799 до 1108 рублей за упаковку, в которой содержится 30 таблеток, в зависимости от точки продажи.

Вопрос-ответ

Какой самый серьезный побочный эффект метопролола?

При передозировке препаратом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление функции легких, брадикардия, AV блокада II-III степени, выраженное снижение АД.

Кому нельзя пить метопролол?

Метопролол противопоказан пациентам с тяжелой брадикардией, выраженной артериальной гипотензией, кардиогенным шоком, бронхиальной астмой и другими обструктивными заболеваниями легких, а также при наличии аллергии на препарат или его компоненты. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Для чего назначают метопролол?

Применяется для лечения повышенного кровяного давления. Применяется для лечения определенных типов боли в груди (стенокардии). Данный препарат применяется у некоторых пациентов для снижения риска смерти и госпитализации в связи с сердечной недостаточностью.

Как метопролол влияет на давление?

Метопролол снижает частоту сердечных сокращений, артериальное давление и нагрузку на сердце. При регулярном употреблении он лечит высокое кровяное давление за несколько недель. Люди с высоким кровяным давлением не чувствуют себя больными часто с помощью Метопролола. Это ваш сердечный друг в самом прямом смысле.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Логимакс обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку для вашего состояния.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на режим приема препарата. Следуйте указаниям на упаковке или предписаниям врача, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения.

СОВЕТ №3

Записывайте свои ощущения и изменения в состоянии во время приема Логимакса. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать лечение.

СОВЕТ №4

Не забывайте о возможных взаимодействиях Логимакса с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.