Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ортанола:

• Капсулы размером №3: твердые, с корпусом и крышкой светло-розовато-коричневого оттенка, на которых нанесена черная надпись «ОМЕ 10»; внутри находятся гранулы светло-желтого цвета (по 7 штук в блистерах, в упаковке может быть 1, 2 или 4 блистера);
• Капсулы размером №2: твердые, с корпусом и крышкой белого цвета, с черной надписью «OME 20»; содержимое – гранулы светло-желтого цвета (по 7 штук в блистерах, в упаковке 1, 2 или 4 блистера);
• Капсулы размером №1: твердые, с корпусом светло-розовато-коричневого цвета и белой крышкой, с черной надписью «OME 40»; внутри – гранулы светло-желтого цвета (по 7 штук в блистерах, в упаковке 1, 2 или 4 блистера);
• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок или масса почти белого или белого цвета (по 40 мг в прозрачных стеклянных флаконах, в картонной упаковке 1, 5 или 10 флаконов).

Активное вещество Ортанола – омепразол:

• 1 капсула содержит 10 мг (размер №3), 20 мг (размер №2) или 40 мг (размер №1);
• 1 флакон лиофилизата содержит 40 мг.

Вспомогательные вещества капсул: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, низкозамещенная гипролоза, повидон, фталат гипромеллозы, полисорбат 80, тальк, дибутилсебакат.

Состав оболочки капсул:

• Капсулы 10 мг: гипромеллоза, каррагинан, хлорид калия, диоксид титана, вода, оксид железа (III) желтый и красный; чернила для надписи – шеллак, пропиленгликоль, безводный изопропанол, безводный этанол, гидроксид аммония, гидроксид калия, очищенная вода, оксид железа (III) черный (E172);
• Капсулы 20 мг: диоксид титана, каррагинан, гипромеллоза, вода, хлорид калия; чернила для надписи – гидроксид аммония, безводный этанол, бутанол, безводный изопропанол, шеллак, гидроксид калия, пропиленгликоль, очищенная вода, оксид железа (III) черный (E172);
• Капсулы 40 мг: хлорид калия, каррагинан, диоксид титана, гипромеллоза, вода, оксид железа (III) красный и желтый; чернила для надписи – гидроксид аммония, бутанол, гидроксид калия, безводный этанол, пропиленгликоль, шеллак, безводный изопропанол, очищенная вода, оксид железа (III) черный (E172).

Вспомогательные вещества лиофилизата: дигидрат динатрия эдетата, гидроксид натрия.

Врачи отмечают, что Ортанол является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с воспалительными процессами. Его активные компоненты способствуют снижению болевого синдрома и уменьшению отечности, что делает препарат популярным среди пациентов. Специалисты подчеркивают, что, несмотря на положительные результаты, важно соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности курса лечения. Некоторые врачи выражают осторожность в отношении длительного применения Ортанола, так как это может привести к нежелательным побочным эффектам. В целом, большинство медицинских работников согласны с тем, что при правильном использовании Ортанол может значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих от хронических болей и воспалений.

Ортанол

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ортанол — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области ортопедии и неврологии. Пациенты делятся положительными отзывами о том, как быстро и заметно уменьшаются болевые ощущения и улучшается общее состояние. Однако не все мнения однозначны: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или тошнота, что вызывает опасения у тех, кто только собирается начать курс лечения. Важно отметить, что опыт применения Ортанола может сильно варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Поэтому многие врачи рекомендуют предварительно консультироваться с медицинским специалистом, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную дозировку. В целом, Ортанол продолжает оставаться предметом активных обсуждений, и его популярность не угасает.

Ortanol Gaz 20 16 08 2012 4×3

Механизм действия препарата

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, способствующую снижению выработки желудочного сока благодаря высокоселективному механизму действия. Как слабое основание, омепразол накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток желудка, где активируется и блокирует фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние этого вещества на образование соляной кислоты зависит от дозы. В результате, независимо от того, что вызывает стимуляцию, происходит подавление как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. После однократного приема внутрь омепразол начинает действовать в течение первого часа. Эффект препарата Ортанол сохраняется на протяжении 24 часов. Максимальная эффективность наблюдается через 2 часа после приема омепразола. Полное восстановление секреторной активности происходит в течение 3–5 дней после прекращения применения Ортанола.

Влияние на секрецию соляной кислоты

При пероральном применении омепразола один раз в сутки наблюдается быстрое и эффективное подавление как дневной, так и ночной секреции желудочного сока. Достижение максимального эффекта возможно при курсе лечения продолжительностью от 3 до 5 дней. В случае язвенной болезни двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг способствует снижению суточной кислотности желудка на 80%. В среднем, максимальная секреция кислоты, вызванная стимуляцией пентагастрином, через 24 часа составляет около 70%. У пациентов, принимающих омепразол в дозе 20 мг, среднее значение pH внутри желудка превышает 3 на протяжении 17 часов в сутки.

На процесс ингибирования секреции кислоты оказывает влияние площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), в то время как плазменная концентрация омепразола в конкретный момент времени не имеет значения.

Реклама Ортанол: Ортанол против изжоги

Воздействие на Helicobacter pylori

В условиях in vitro омепразол демонстрирует бактерицидные свойства по отношению к Helicobacter pylori. При сочетании омепразола с антибиотиками происходит успешная эрадикация H. pylori, что приводит к быстрому облегчению симптомов и высокой эффективности заживления повреждений в желудочно-кишечном тракте. Кроме того, это способствует длительной ремиссии язвенной болезни, что снижает риск возникновения кровотечений и других осложнений с такой же эффективностью, как и при постоянной поддерживающей терапии.

Прочие эффекты, обусловленные ингибированием секреции кислоты

Существуют сведения о том, что при продолжительном лечении наблюдается некоторое увеличение частоты формирования железистых кист в желудке. Эти изменения, возникающие в результате подавления секреции соляной кислоты, считаются доброкачественными и могут быть обратимыми при продолжении терапии.

При снижении уровня секреции соляной кислоты в желудке под воздействием ингибиторов протонного насоса или других факторов, подавляющих кислотность, может немного возрасти риск возникновения кишечных инфекций, вызванных такими патогенами, как Campylobacter spp., Salmonella spp. и, возможно, Clostridium difficile.

Применение препаратов, снижающих секрецию желудочного сока, приводит к увеличению уровня гастрина в сыворотке крови. Из-за уменьшения концентрации соляной кислоты наблюдается рост уровня хромогранина A в плазме, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого эффекта, терапию ингибиторами протонного насоса следует прекратить за 5–14 дней до проведения анализа на уровень хромогранина A. Если в указанный срок показатели не нормализовались, исследование необходимо повторить.

При длительном использовании омепразола у взрослых и детей отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови. Это явление не имеет клинической значимости.

Фармакокинетика

Омепразол быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–2 часов. Антисекреторный эффект проявляется уже в первый час после приема, достигая своего пика через 2 часа. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке, и этот процесс завершается в течение 3–6 часов. Примерно 50% максимальной секреции подавляется в течение суток. После однократного приема биодоступность составляет от 30 до 40%, а при повторном применении увеличивается до 60%. Омепразол связывается с белками плазмы крови на 97%. Объем распределения составляет 0,3 л/кг.

В печени омепразол практически полностью метаболизируется с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP), в результате чего образуются шесть фармакологически неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является взаимодействие с изоферментом CYP2C19, а также с изоферментом CYP3A4. Высокая аффинность к CYP2C19 может приводить к конкурентному ингибированию и метаболическим взаимодействиям с другими субстратами этого изофермента. Однако, из-за низкой аффинности к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов, метаболизируемых этим изоферментом. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего эффекта на основные изоферменты системы цитохрома CYP.

Примерно у 15–20% азиатов и 3% европеоидов наблюдается сниженная активность изофермента CYP2C19, что делает их «медленными» метаболизаторами. В таких случаях метаболизм омепразола, вероятно, осуществляется преимущественно с участием CYP3A4. При повторном применении омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки у «медленных» метаболизаторов среднее значение AUC может превышать аналогичный показатель у пациентов с нормальной активностью CYP2C19 в 5–10 раз. При этом средние пиковые концентрации в плазме также могут быть в 3–5 раз выше. Эти данные не влияют на режим дозирования Ортанола.

Период полувыведения составляет от 0,5 до 1 часа. Выведение происходит через почки в виде метаболитов (70–80%) и с желчью (20–30%).

Общий плазменный клиренс варьируется от 0,3 до 0,6 л/мин.

При нарушениях функции печени биодоступность омепразола увеличивается, а плазменный клиренс значительно снижается.

Изменений в фармакокинетике омепразола при нарушениях функции почек не наблюдается. У пациентов с хронической почечной недостаточностью выведение уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина.

Скорость метаболизма омепразола у пожилых людей (старше 75 лет) незначительно снижается.

Показания к применению

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (включая меры по предотвращению рецидивов);
• Гиперсекреторные состояния (язвы желудочно-кишечного тракта, вызванные стрессом, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз);
• Рефлюкс-эзофагит;
• Гастроэзофагеальный рефлюкс (симптоматическая терапия);
• Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве одного из элементов комплексного лечения);
• Лечение и профилактика повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (диспепсия, пептические язвы, эрозии слизистой) в результате применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Лица младше 18 лет;
• Кормление грудью;
• Совместное использование атазанавира, эрлотиниба, нелфинавира, позаконазола;
• Аллергия на любой из компонентов Ортанола или заменителей бензимидазолов.

Согласно инструкции, Ортанол следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

• Недостаточность почек или печени;
• Остеопороз;
• Наличие «тревожных симптомов»: частая рвота, рвота с кровью, изменение цвета стула (мелена), трудности с глотанием, значительная потеря веса, нехватка витамина В12;
• Период беременности;
• Совместное применение препаратов зверобоя продырявленного, рифампицина, вориконазола, кларитромицина, диазепама, варфарина, клопидогрела, саквинавира, цилостазола, итраконазола, такролимуса, фенитоина.

Инструкция по применению Ортанола: способ и дозировка

Капсулы

Ортанол принимается внутрь перед приемом пищи, и рекомендуется использовать его перед завтраком при однократном применении: капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным объемом воды.

Для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием, капсулы можно растворять в небольшом количестве фруктового сока (например, апельсинового или яблочного) или в воде.

Рекомендуемые схемы дозирования Ортанола в зависимости от показаний:

• Язвенная болезнь 12-перстной кишки: 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель. Если после завершения терапии полное рубцевание не наблюдается, можно провести еще один 2-недельный курс;
• Язвенная болезнь 12-перстной кишки, устойчивая к лечению: 40 мг один раз в сутки на протяжении 2-4 недель;
• Язвенная болезнь желудка: 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Если полное рубцевание не достигается по окончании терапии, следует провести еще один курс на 4 недели;
• Язвенная болезнь желудка, устойчивая к лечению: 40 мг один раз в сутки на протяжении 4-8 недель;
• Гиперсекреторные состояния: доза подбирается индивидуально, начальная рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в сутки, максимальная суточная доза – 120 мг. Если доза превышает 80 мг в сутки, ее следует разделить на несколько приемов;
• Эрадикация Helicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками): 20 мг дважды в сутки в течение 2 недель;
• Рефлюкс-эзофагит: 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Если полное выздоровление не наступает по окончании курса, рекомендуется повторить 4-недельный курс. В случае тяжелых форм заболевания лечение может быть продлено до 8 недель;
• Повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом НПВС: для профилактики – 20 мг один раз в сутки на протяжении всего курса применения НПВС, для лечения – 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель.

Пациентам с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется. Больным с тяжелыми заболеваниями печени и пожилым людям не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Оратнол вводится внутривенно капельно на протяжении 20-30 минут.

Эта форма препарата применяется в тех случаях, когда пероральное введение невозможно.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 40 мг один раз в сутки.

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендованная доза составляет 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 80-120 мг в сутки, однако в этом случае следует разделить на два введения.

При нарушениях функции печени максимальная суточная доза Ортанола не должна превышать 20 мг.

Инструкция по приготовлению раствора для инъекций (для одного флакона с лиофилизатом требуется 100 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида):

• Из флакона с растворителем или инфузионного мешка набрать в шприц 5 мл раствора;
• Ввести растворитель во флакон с лиофилизатом Ортанол и тщательно перемешать до полного растворения порошка;
• Набрать раствор омепразола в шприц и перенести его в инфузионный мешок или флакон с растворителем;
• Повторять первые три шага до тех пор, пока весь омепразол не будет перенесен.

Альтернативный метод приготовления растворов для инфузий в мягких контейнерах с использованием двусторонней иглы-переходника:

• Один конец иглы ввести во флакон с лиофилизатом, а второй присоединить к инфузионному мешку с раствором для инфузий;
• Растворить лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор между мешком и флаконом;
• Убедиться в полном растворении порошка, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из мешка.

Полученный раствор не подлежит повторному использованию. Его физическая и химическая стабильность сохраняется в течение 4 часов при хранении в темном месте при температуре до 25 ºС.

С точки зрения микробиологии, разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.

Побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях могут наблюдаться тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения;
• Со стороны нервной системы: при наличии серьезных сопутствующих заболеваний могут возникать головные боли; реже – головокружение, бессонница, повышенная сонливость, изменения вкусовых ощущений, парестезии; очень редко – обратимая спутанность сознания, возбуждение, депрессивные состояния; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени – энцефалопатия;
• Со стороны пищеварительной системы: редко – метеоризм, диарея или запор, боли в животе, тошнота и/или рвота; очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, стоматит, сухость во рту; после перенесенных тяжелых заболеваний печени – нарушения функции печени, гепатит; при длительном применении – образование обратимых доброкачественных кист в желудке;
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия; в отдельных случаях – мышечная слабость;
• Со стороны кожи: увеличение потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция, многоформная экссудативная эритема;
• Аллергические реакции: редко – зуд кожи, крапивница; очень редко – лихорадка, интерстициальный нефрит, эозинофилия, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• Прочие: нарушения зрения, периферические отеки, гинекомастия.

Побочные эффекты, возникающие при приеме Ортанола, обычно проявляются слабо и имеют временный характер.

Передозировка

Однократный прием омепразола в дозе 560 мг у взрослых пациентов приводил к проявлению умеренных признаков интоксикации. Также зафиксирован случай, когда был принят омепразол в дозе 2400 мг, при этом серьезных токсических реакций не наблюдалось. При увеличении дозы скорость выведения омепразола оставалась неизменной (кинетика первого порядка). В таких ситуациях специфическое лечение не требовалось.

Среди симптомов можно выделить: тошноту, рвоту, сухость во рту, диарею, метеоризм, головную боль, повышенное потоотделение, головокружение, сонливость, нарушения зрения, спутанность сознания и тахикардию.

Лечение заключается в симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не дает результата из-за высокой степени связывания препарата с белками.

Особые указания

Перед началом терапии Ортанолом пациент должен пройти полное медицинское обследование для исключения злокачественных заболеваний, так как омепразол способен скрывать симптомы, что может задержать установление правильного диагноза.

При длительном использовании препарата пациенты должны находиться под регулярным контролем врача.

Ортанол может снижать усвоение витамина В12 из-за гипо- или ахлоргидрии, что важно учитывать при лечении пациентов с дефицитом цианокобаламина или теми, кто находится в группе риска его развития.

Во время терапии Ортанолом может наблюдаться увеличение уровня хромогранина A в крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике нейроэндокринных опухолей. Поэтому за 5-14 дней до планируемого обследования рекомендуется прекратить прием омепразола.

Пациентам, имеющим предрасположенность к остеопорозу, стоит дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, так как длительное использование ингибиторов протонного насоса может умеренно увеличить риск переломов позвоночника, бедра и запястья, особенно у пожилых людей и тех, кто имеет другие факторы риска.

Во время лечения Ортанолом следует проявлять осторожность при управлении автомобилем и выполнении задач, требующих высокой концентрации и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Применение Ортанола во время беременности не рекомендуется. Если возникает необходимость в использовании этого препарата во время лактации, следует временно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Использование Ортанола для терапии пациентов младше 18 лет строго запрещено.

При нарушениях функции печени

В соответствии с рекомендациями, использование Ортанола противопоказано при наличии хронических заболеваний печени, включая случаи в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

Омепразол способен увеличивать период полувыведения и повышать уровень фенитоина, диазепама, варфарина и других медикаментов, которые метаболизируются в печени с участием изофермента CYP2C19. Поэтому важно контролировать их концентрацию в крови и при необходимости корректировать дозировку.

При совместном применении омепразол увеличивает биодоступность дигоксина на 10%.

При сочетанном использовании может наблюдаться нарушение абсорбции тех лекарств, биодоступность которых зависит в основном от кислотности желудочного сока. К таким препаратам относятся цианокобаламин, соли железа, эфиры ампициллина, итраконазол и кетоконазол.

Ортанол может усиливать влияние на систему гемостаза других лекарственных средств.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с такими веществами, как лидокаин, кофеин, этанол, пропранолол, теофиллин, метопролол, хинидин и антацидные препараты.

Аналоги

К аналогам Ортанола относятся: Омез, Гасек, Лосепразол, Омелик, Омепразол, Омепразол-Акрихин и Ультоп.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 2 года.

Приготовленный раствор из лиофилизата следует использовать в течение 4 часов при температуре до 25 ºC.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ортаноле

Отзывы о Ортаноле показывают, что из-за его мощного воздействия для получения желаемого эффекта и предотвращения нежелательных реакций следует использовать препарат только после консультации с медицинским специалистом.

Цена на Ортанол в аптеках

Приблизительная стоимость Ортанола составляет: 14 капсул по 10 мг – 107 рублей, 28 капсул по 10 мг – 181 рубль, 14 капсул по 20 мг – 110 рублей, 28 капсул по 20 мг – 156 рублей, 7 капсул по 40 мг – 140 рублей, 28 капсул по 40 мг – 388 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое Ортанол?

Ортанол — ингибирующее H+, K+-АТФ-азу. Омепразол ингибирует фермент H+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

В каком случае пьют омепразол?

Омепразол блокирует секрецию желудочной кислоты. Он используется для лечения и профилактики следующих заболеваний: кислотная отрыжка (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, ГЭРБ), язва желудка или кишечника.

Сколько стоит Ортанол?

Капсулы кишечнорастворимые. Цена от 144 руб.

Как принимать Ортанол?

Способ применения и дозы: Внутрь. Капсулы Ортанол® рекомендуется принимать утром. Капсулу следует глотать целиком, запивая жидкостью. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Ортанола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку для вашего конкретного случая.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Ортанола с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Следуйте рекомендациям по режиму приема Ортанола. Принимайте препарат в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень активного вещества в организме.

СОВЕТ №4

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы, чтобы отслеживать эффективность лечения и состояние вашего здоровья. Это поможет своевременно выявить любые изменения и скорректировать терапию при необходимости.